Ulotka: Apap przeziębienie, Proszek
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Apap przezigbienie, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/ saszetkę,
proszek do sporządzania roztworu doustnego
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna saszetka zawiera substancje czynne:
- paracetamol (Paracetamolum) 650 mg
- kwas askorobowy (Acidum ascorbicum) 50 mg
- fenylefryny chlorowodorek (Phenylephrini hydrochloridum) 10 mg
oraz substancje pomocnicze o znanym działaniu:
- sacharoza 1,981 g,
- aspartam (E 951) 20 mg,
- sód 78,13 mg,
- glukoza (składnik maltodekstryny oraz odwodnionego kukurydzianego syropu glukozowego) 59,2 mg,
- siarczyny (dwutlenek siarki (E 220) składnik koncentratu soku z cytryny) 0,0072 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz: pkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Proszek do sporządzania roztworu doustnego
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Krótkotrwałe łagodzenie objawów przezigbienia, grypy i zakażeń grypopodobnych, takich jak: gorączka, bóle głowy, gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe oraz objawów obrzęku błony śluzowej nosa występujących w przezigbieniu, grypie.
4.2 Dawkowanie i sposób podania
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat:
1 saszetka co 4-6 godzin (maksymalnie 6 saszetek na dobę).
Zawartość saszetki należy rozpuścić w szklance gorącej wody.
Należy poinformować pacjentów, że jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza.
Dzieci i młodzież
Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Sposób podawania
Podanie doustne.
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancje czynne lub na aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego.
- Niestabilna choroba wieńcowa.
- Zaburzenia rytmu serca.
- Wysokie ciśnienie tętnicze.
- Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej.
- Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.
- Wirusowe zapalenie wątroby.
- Choroba alkoholowa.
- Fenyloketonuria (ze względu na zawartość aspartamu).
- Nie należy stosować leku podczas leczenia inhibitorami MAO i w okresie do 2 tygodni po zaprzestaniu ich stosowania.
- Nie należy stosować leku w skojarzeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.
- Nie stosować w czasie leczenia zydowudyną.
- Jaskra z wąskim kątem przesączania.
- Nadczynność tarczycy.
- Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie ciąży.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Lek zawiera paracetamol – ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić, czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu.
Nie należy stosować jednocześnie innych leków przeciw grypie, przeziębieniu i leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej.
Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby.
Ostrożnie stosować u osób: z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, rozrostem gruczołu krokowego, zespołem Raynaud’a, cukrzycą, chorobą wieńcową; przyjmujących leki przeciwzakrzepowe – wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi, a jeśli nie jest to możliwe pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe podawane doustnie mogą przyjmować produkt leczniczy t nie dłużej niż kilka dni. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów β – adrenergicznych.
W czasie przyjmowania produktu leczniczego nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby.
Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis) spowodowanej przez kwasicę pirogłutaminową u pacjentów z ciężką chorobą taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyjiny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę pirogłutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy pirogłutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.
Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Sacharoza (z aromatów)
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Lek zawiera 1,981 g sacharozy w jednej saszetce oraz 11,886 g sacharozy w maksymalnej dawce dobowej (6 saszetek). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.
Aspartam
Lek zawiera 20 mg aspartamu (E 951) w każdej saszetce.
Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.
Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.
Sód
Lek zawiera 78,13 mg sodu w każdej saszetce. Odpowiada to 3,9 % maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.
Siarczyny – dwutlenek siarki (E 220) (składnik koncentratu soku z cytryny z aromatu)
Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
Glukoza (składnik maltodekstryny oraz odwodnionego kukurydzianego syropu glukozowego z aromatów)
Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Paracetamol
Leku nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol lub sympatykomimetyki.
Inhibitory MAO mogą nasilać działanie paracetamolu i fenylefryny.
Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny).
Podawanie paracetamolu z lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami i innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego.
Stosowanie paracetamolu jednocześnie z zydowudyną może powodować neutropenię oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyjiną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
Fenylefryny chlorowodorek
Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. Stosowana równocześnie z indometacyjną, antagonistami receptorów β- adrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy. Stosowanie trójpierscieniowych leków przeciwdepresyjnych może osłabiać działanie fenylefryny.
Kwas askorbowy
Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go preparatów zobojetniających, zwiększa wchłanianie żelaza.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować w okresie ciąży.
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W czasie stosowania leku należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
4.8 Działania niepożądane
Mogą wystąpić następujące objawy niepożądane:
- zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka),
- zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego,
- zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, pieczenie w nadbrzuszu, suchość w jamie ustnej,
- zaburzenia układu krążenia: podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, bladość powłok,
- zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: zaburzenia oddychania, napad astmy oskrzelowej,
- zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia oddawania moczu, kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych,
- zaburzenia układu nerwowego: niepokój, bezsenność,
- zaburzenia psychiczne: omamy, lęk, nerwowość,
- zaburzenia krwi i układu chłonnego: granulocytopenia, agranulocytoza, trombocytopenia.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Częstość nieznana
kwasica metaboliczna z dużą luką anionową
Opis wybranych działań niepożądanych
Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową
U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol (patrz punkt 4.4), obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu u tych pacjentów.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 (22) 492 13 01,
faks: +48 (22) 492 13 09
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu leczniczego może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie.
Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką.
W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą.
Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi.
Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskażówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteing i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach.
Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii.
Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze), zapaścią naczyniową z towarzyszącą depresją oddechową.
Leczenie polega na płukaniu żołądka, podawaniu leków beta-adrenolitycznych.
W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia w warunkach intensywnej terapii.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, preparaty złożone zawierające paracetamol (bez psycholeptyków), kod ATC: N 02 BE 51.
Produkt leczniczy zawiera paracetamol, fenylefryny chlorowodorek i witaminę C, które działają łagodząco na objawy przeziębienia, grypy i chorób grypopodobnych.
Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera przez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. W przeciwieństwie do leków przeciwbólowych z grupy NLPZ, paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.
Fenylefryna jest aminą sympatykomimetyczną. Powoduje uwalnianie adrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza receptory α-adrenergiczne w ścianie naczyń. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej.
Kwas askorbowy bierze udział w biosyntezie kolagenu i substancji międzykomórkowej oraz działa antyoksydacyjnie. Rola w syntezie kolagenu polega na hydroksylacji reszt proliny, a także lizyny do hydroksyproliny i hydroksylizyny co powoduje przekształcenie hydroksykolagenu we właściwy kolagen. Kwas askorbowy łatwo przechodzi w kwas dehydroaskorbowy i uczestniczy w procesach oksydacyjno-redukcyjnych. Jest niezbędny w procesie hydroksylacji steroidów nadnerczowych, jako kofaktor 7α-hydroksylazy steroidowej katalizuje przemianę cholesterolu do 7α-hydroksycholesterolu w biosyntezie kwasów żółciowych. Kwas askorbowy tworzy układy oksydacyjno-redukcyjne z cytochromem C, glutationem, nukleotydami flawinowymi i pirydynowymi.
Uczestniczy w procesach metabolicznych tyrozyny, ferylcalaniny, kwasu foliowego, żelaza, histaminy, noradrenaliny, karnityny, białek i lipidów. Stymuluje syntezę prostacykliny. Hamuje syntezę tromboksanu. Hamuje peroksydację lipidów, unieczynnia wolne rodniki ponadtlenkowe. Ponadto jest uważany za modulator odporności poprzez udział w wytwarzaniu immunoglobulin.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym występuje po upływie ok. 1 godziny. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 10% do 30%, a w dawkach wyższych 20% do 50%). Okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godzin, a przeciwgorączkowego na 6-8 godzin. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest jego połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina (ok. 5%), wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby.
Chlorowodorek fenylefyny jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na intensywny metabolizm w ścianie jelita biodostępność sięga 40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa lek podaje się co 4-6 godzin. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez łączenie z kwasem siarkowym lub glukuronowym albo przez oksydacyjną deaminację i następcze sprzęganie z kwasem siarkowym. Metabolity są następnie wydalane z moczem.
Kwas askorbowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 70-80%, głównie w dwunastnicy i proksymalnym odcinku jelita cienkiego. We krwi kwas askorbowy wiąże się w 25% z białkami osocza. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach. W ustroju ulega utlenieniu do dehydroaskorbinianu, z którego częściowo jest regenerowany do wyjściowej postaci zredukowanej pod wpływem glutationu. Wydalany jest przez nerki zarówno w postaci wyjściowej jak i metabolitów.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak danych literaturowych dla preparatu złożonego.
Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
- Sacharoza,
- kwas cytrynowy,
- cytrynian sodu,
- aromat cytrynowy 87A069*,
- aromat cytrynowy 875060**,
- acesulfam potasu (E 950),
- aromat cytrynowy 501.476/AP0504***,
- aromat cytrynowy 875928****,
- aspartam (E 951),
- żółcień chinolinowa (E 104).
*aromat cytrynowy 87A069 zawiera m.in. koncentrat soku z cytryny (zawiera siarczyny), naturalny cytral (zawiera: cytral, cytronelol, geraniol, limonen, linalol), odwodniony kukurydziany syrop glukozowy
**aromat cytrynowy 875060 zawiera m.in. naturalny cytral, naturalny linalol (zawiera: cytral, cytronelol, geraniol, limonen, linalol), odwodniony kukurydziany syrop glukozowy, butylohydroksyanizol (E 320)
***aromat cytrynowy 501.476/AP0504 zawiera m.in. maltodekstryna kukurydziana
****aromat cytrynowy 875928 zawiera m.in. cytral, geraniol, limonen, linalol, odwodniony kukurydziany syrop glukozowy
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Saszetka z laminatu papier/PE/AL/PE
5 saszetek w tekturowym pudełku
8 saszetek w tekturowym pudełku
10 saszetek w tekturowym pudełku
12 saszetek w tekturowym pudełku
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Instrukcja dotycząca sposobu przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości.
Zawartość saszetki rozpuścić w szklance gorącej wody, wypić ciepły płyn.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
US Pharmacia Sp. z o.o.
ul. Ziębicka 40
50-507 Wrocław
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIA DO OBROTU
11154
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20 kwietnia2004 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 19 grudnia 2008 r.
