Ulotka: Ibuprom Sprint, Kapsułki miękkie
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
IBUPROM SPRINT, 200 mg kapsułki miękkie
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna kapsułka miękka zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu
Każda kapsułka zawiera 26,24 mg sorbitolu ciekłego, częściowo odwodnionego.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka miękka
Owalna kapsułka niebieskiej barwy.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Bóle o różnej etiologii o nasileniu słabym do umiarkowanego, w tym: bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśniowe, bóle okolicy lędźwiowo-krzyżowej, bóle kostne i stawowe. Bolesne miesiączkowanie. Gorączka (między innymi w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 do 2 kapsulek doustnie co 4 godziny po posiłkach.
Nie należy stosować dawki większej niż 6 kapsulek na dobę (maksymalna dawka dobowa 1200 mg w dawkach podzielonych).
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).
Produktu leczniczego nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
Osoby w podeszłym wieku: nie jest wymagana modyfikacja dawkowania (patrz punkt 4.4).
Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).
Jeżeli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego przez dłużej niż 3 dni lub pogarsza się stan pacjenta, pacjent powinien być skierowany do lekarza.
Sposób podawania
Podanie doustne
4.3 Przeciwwskazania
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów:
- z nadwrażliwością na ibuprofen lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1;
- u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały kiedykolwiek w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej;
- z czynną lub w wywiadzie chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacją lub krwawieniem, również tymi występującymi po zastosowaniu NLPZ;
- ze skazą krwotoczną;
- z ciężką niewydolnością wątroby, ciężką niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością serca (klasa IV wg NYHA),
- w trzecim trymestrze ciąży;
- przyjmujących jednocześnie inne niesteroidowe leki przeciwzapalne w tym inhibitory COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność u pacjentów:
- u których występuje toczeń rumieniowany układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych;
- u których występują choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – ze względu na możliwość zaostrzenia choroby;
- u których występuje nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca w wywiadzie ze względu na możliwość zatrzymania płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ;
- u których występują zaburzenia czynności nerek – ze względu na ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek;
- u których występują zaburzenia czynności wątroby;
- u których występuje czynna lub w wywiadzie astma oskrzelowa oraz choroby alergiczne ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli;
- w podeszłym wieku – ze względu na ryzyko zwiększenia działań niepożądanych;
- przyjmujących leki wymienione w punkcie 4.5.
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).
Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które może być śmiertelne i które niekoniecznie musi być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub może wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, należy natychmiast odstawić produkt leczniczy. Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w wieku podeszłym, powinni być poinformowani, że należy powiedzieć lekarzowi o wszelkich nietypowych objawach dotyczących układu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.
Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego.
Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów, którzy przyjmują jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe jak warfaryna (acenokumarol) lub leki antyagregacyjne jak kwas acetylosalicylowy.
Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe:
Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawalu mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤ 1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych.
W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwiemą serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg na dobę).
Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).
Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych produktem IBUPROM SPRINT.
Zespół Kounisa definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawalu mięśnia sercowego.
Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.
Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna).
Stosowanie produktu leczniczego przez odwodnioną młodzież zwiększa ryzyko zaburzenia czynności nerek.
Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR)
Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa reakcja z oczynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu (patrz punkt 4.8). Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca.
Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie od przypadku).
Maskowanie objawów zakażenia podstawowego
IBUPROM SPRINT może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej.
Jeśli produkt leczniczy IBUPROM SPRINT stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Sorbitol ciekły
Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie należy stosować ibuprofenu jednocześnie z następującymi lekami:
- innymi NLPZ ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych;
- lekami przeciwnadciśnieniowymi, np. moczopędnymi, gdyż NLPZ mogą powodować zmniejszenie skuteczności działania tych leków;
- lekami przeciwzakrzepowymi, gdyż NLPZ mogą nasilać działanie leków zmniejszających krzepliwość krwi;
- litem i metotreksałem – NLPZ mogą zwiększać stężenie w osoczu litu i metotreksatu;
- kortykosteroidami – NLPZ mogą zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego;
- zydowudyną – może wydłużać czas krwawienia;
- kwasem acetylosalicylowym – jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwale stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad wrodzonych serca i wytrzewienia wskutek zastosowania inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wad układu krążenia wzrastało z wartości poniżej 1% do około 1,5 %. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia.
Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości przed- i pomplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną częstość występowania różnorodnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego.
Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować malowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono występować krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Dodatkowo odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. W związku z tym w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać ibuprofenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany przez kobietę starającą się zajść w ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku malowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia malowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania ibuprofenu.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób:
- toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
- zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej);
U matki i noworodka pod koniec ciąży mogą prowadzić do:
- wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek;
- hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu.
W związku z tym ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3).
Karmienie piersią
W nielicznych badaniach wykazano, iż ibuprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią w bardzo małej ilości (0,0008% zastosowanej dawki). Ponieważ nie było dotychczas doniesień o szkodliwym wpływie produktu leczniczego na niemowlęta, przerwanie karmienia piersią nie jest koniecznie w trakcie krótkotrwałego leczenia ibuprofenem w dawkach stosowanych w leczeniu bólu i gorączki.
Płodność
Wpływ produktu leczniczego na płodność – patrz punkt 4.4.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brak danych dotyczących działań niepożądanych produktu leczniczego IBUPROM SPRINT mających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, obsługę maszyn i sprawność psychofizyczną podczas stosowania produktu w zalecanych dawkach i przez zalecany okres.
4.8 Działania niepożądane
Jak każdy produkt leczniczy, produkt IBUPROM SPRINT może powodować działania niepożądane.
Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób:
| Bardzo często (≥1/10) | |
| Często (≥1/100 do <1/10) | |
| Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) | |
| Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) | |
| Bardzo rzadko (<1/10 000) | |
| Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) |
Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawalu mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia układu immunologicznego
Niezbyt często: pokrzywka i świąd.
Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli; u pacjentów z istniejącymi chorobami auto-immunologicznymi (toczeń rumieniowany układowy, mieszana choroba tkanki łącznej). Podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja.
Zaburzenia układu nerwowego
Niezbyt często: bóle głowy.
Rzadko: zawroty głowy, bezsemość, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia.
W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne, jalowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie w populacji osób z chorobami autoimmunologicznymi: toczeń rumieniowany układowy, mieszana choroba tkanki łącznej).
Zaburzenia serca
Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadeiśnienia tętniczego, niewydolność serca.
Częstość nieznana: zespół Kounisa.
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności.
Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie blony śluzowej żołądka.
Bardzo rzadko: smolowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie blony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna.
Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia blony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
Częstość nieznana: polekowa reakcja z cozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Rzadko: obrzęki.
Bardzo rzadko: zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02 – 222 Warszawa
tel.: +48 22 492 13 01
faks: +48 (22) 492 13 09
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Dzieci
U dzieci jednokrotne przyjęcie dawki powyżej 400 mg może spowodować objawy przedawkowania.
Dorośli
U osób dorosłych dokładna dawka mogąca spowodować takie objawy nie jest precyzyjnie określona.
Okres półtrwania podczas przedawkowania wynosi od 1,5 do 3 godzin.
Objawy
U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a bardzo rzadko także pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Bardzo rzadko mogą wystąpić napady drgawkowe. Podczas ciężkich zatruć może wystąpić kwasica metaboliczna, a czas protrombinowy (ang. INR) może być zwiększony. Mogą wystąpić: ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy.
Długotrwale stosowanie dawek większych niż zalecane lub przedawkowanie może prowadzić do kwasicy nerkowej kanalikowej i hipokaliemii.
Leczenie
Nie ma swoistego antidotum. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Lekarz może zlecić płukanie żołądka. Należy monitorować czynność serca i kontrolować objawy czynności życiowych, o ile są stabilne. Należy rozważyć podanie doustnie węgla aktywnego w ciągu 1 godziny od przedawkowania.
W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużających się napadów drgawkowych, należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwza palne i przeciwreumatyczne pochodne kwasu propionowego.
Kod ATC: MOIAEOI
Ibuprofen (pochodna kwasu propionowego) należy do grupy niesteroidowych leków przeciwza plnych (NLPZ). Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwza palne i przeciwgorączkowe.
Działanie leku wynika z jego zdolności do hamowania syntezy prostaglandyn. Zmniejszenie syntezy prostaglandyn następuje w wyniku hamowania enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-2) indukowanej w przebiegu procesu zapalnego, co prowadzi do zahamowania syntezy cyklicznych nadtlenków, bezpośrednich prekursorów prostaglandyn. Niewybió reze równoczesne hamowanie drugiej formy cyklooksygenazy – izoenzymu COX-1 (tzw. postaci konstytutywnej), powoduje występowanie działań niepożądanych produktu leczniczego IBUPROM SPRINT, takich jak: zmniejszenie syntezy prostaglandyn (chroniących blonę śluzową przewodu pokarmowego), uszkodzenie nerek oraz zmniejszenie syntezy tromboksanu.
Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwale stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym ibuprofen wchłania się szybko i dobrze z przewodu pokarmowego – częściowo w żołądku, częściowo w jelicie cienkim. Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%.
Początek działania terapeutycznego w leczeniu doraźnym występuje po około 30 minutach od podania.
Z białkami osocza wiąże się w ponad 90%. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 70 minutach od podania. Dobrze, choć dłużej dyfunduje do jam stawowych, osiągając w płynie maziówkowym maksymalne stężenie po 7 do 8 godzinach. Okres półtrwania wynosi dla ibuprofenu około 2 godzin.
Ibuprofen metabolizowany jest w wątrobie do karboksylowanych i hydroksylowanych pochodnych.
W ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki, w ponad 75% wydalany jest przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów – pochodnych karboksylowanych kwasu proponowego (około 37%), pochodnych hydroksylowanych kwasu proponowego (około 25%), oraz w postaci nie zmienionej (około 14%).
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach na zwierzętach obserwowano uszkodzenia i owrzodzenia przewodu pokarmowego.
W badaniach przedklinicznych prowadzonych na szczurach i królikach, podawanie ciężarnym samicom ibuprofenu w dawkach kilkakrotnie większych niż dawki stosowane u ludzi nie powodowało znamiennego statystycznie, w stosunku do grupy kontrolnej, zwiększenia deformacji plodów.
Brak działania teratogennego obserwowano również w grupie myszy szczepu C57BL/6J, którym podawano ibuprofen w ilości ponad 100 razy większej niż dawki stosowane u ludzi.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Makrogol 600
Potasu wodorotlenek
Woda oczyszczona
Sklad otoczki
Żelatyna
Sorbitol ciekły, częściowo odwodniony
Błękit patentowy V
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie występują.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
2 szt.
4 szt.
6 szt.
10 szt.
12 szt.
24 szt.
30 szt.
40 szt.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
US Pharmacia Sp. z o.o.
ul. Ziębicka 40
50 – 507 Wrocław
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 11023
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDLUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 22 kwietnia 2004 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 09 lipca 2008 r.
