Ulotka: Eplenocard, Tabletki powlekane (25 mg)
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Eplenocard, 25 mg, tabletki powlekane
Eplenocard, 50 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 25 mg eplerenonu.
Każda tabletka zawiera 50 mg eplerenonu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda 25 mg tabletka zawiera 35,7 mg laktozy jednowodnej oraz 0,018 mmoli (0,41 mg) sodu (patrz punkt 4.4).
Każda 50 mg tabletka zawiera 71,4 mg laktozy jednowodnej oraz 0,035 mmoli (0,81 mg) sodu (patrz punkt 4.4).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Tabletka 25 mg: żółte, okrągle, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 6,1 mm i 2,6 mm grubości, z wytłoczonym „E25” na jednej stronie.
Tabletka 50 mg: żółte, okrągle, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 8,1 mm i 3,3 mm grubości, z wytłoczonym „E50” na jednej stronie.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Eplerenon jest wskazany jako:
- terapia dodana do standardowego leczenia obejmującego stosowanie beta-adrenolityków, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym, z zaburzeniem czynności lewej komory serca, frakcja wyrzutowa lewej komory ≤ 40% (ang. left ventricular ejection fraction – LVEF) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym niedawno zawale serca.
- terapia dodana do standardowego leczenia, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg New York Heart Association – NYHA) oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca (LVEF ≤30%); patrz punkt 5.1.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
W celu umożliwienia indywidualnego dostosowywania dawki dostępne są postacie zawierające 25 mg i 50 mg substancji czynnej. Maksymalna dawka wynosi 50 mg na dobę.
Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale serca:
Zalecana dawka podtrzymująca eplerenonu wynosi 50 mg raz na dobę. Leczenie należy zaczynać od dawki 25 mg raz na dobę, którą należy stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tygodni, kontrolując stężenie potasu w surowicy (patrz Tabela 1), do dawki docelowej 50 mg raz na dobę. Leczenie eplerenonem należy zazwyczaj rozpoczynać w ciągu 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawalu serca.
Pacjenci z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA):
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę, a następnie stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tygodni, kontrolując stężenie potasu w surowicy, do dawki docelowej 50 mg raz na dobę (patrz Tabela 1 oraz punkt 4.4).
U chorych, u których stężenie potasu w surowicy wynosi >5,0 mmol/l, nie należy rozpoczynać leczenia eplerenonem (patrz punkt 4.3).
Stężenie potasu w surowicy należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia eplerenonem, w ciągu pierwszego tygodnia leczenia i po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub zmiany dawki. Następnie stężenie potasu w surowicy należy oznaczać okresowo w zależności od potrzeb.
Po rozpoczęciu leczenia, dawkę należy dostosować zależnie od stężenia potasu w surowicy, zgodnie z danymi z Tabeli 1.
| Stężenie potasu w surowicy (mmol/l) | Czynność | Dostosowanie dawki |
|---|---|---|
| < 5,0 | Zwiększyć | 25 mg co drugą dobę do 25 mg raz na dobę 25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę |
| 5,0 – 5,4 | Utrzymać | Bez zmiany dawki |
| 5,5 – 5,9 | Zmniejszyć | 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę 25 mg raz na dobę do 25 mg co drugą dobę 25 mg co drugą dobę do odstawienia |
| ≥6.0 | Odstawić | Nie dotyczy |
Po odstawieniu eplerenonu z powodu stężenia potasu w surowicy ≥6,0 mmol/l, można ponownie rozpocząć stosowanie eplerenonu w dawce 25 mg co drugą dobę, kiedy stężenie potasu zmniejszy się poniżej 5,0 mmol/l.
Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności eplerenonu u dzieci i młodzieży. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1 oraz 5.2.
Pacjenci w podeszłym wieku
Dostosowanie dawki początkowej u osób w wieku podeszłym nie jest konieczne. Z powodu osłabionej czynności nerek związanej z wiekiem, u osób w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko hiperkaliemii. To ryzyko może być dodatkowo zwiększone przez współistniejące choroby, które zwiększają ekspozycję organizmu na lek, w szczególności przez łagodną do umiarkowanej niewydolność wątroby. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz dostosowanie dawki zgodnie z Tabelą 1.
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 mL/min) początkowa dawka wynosi 25 mg, co drugą dobę, i powinna być dostosowana zależnie od stężenia potasu (patrz Tabela 1). Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
Brak doświadczenia u pacjentów z klirensen kreatyniny < 50 mL/min z niewydolnością serca po przebytym zawale serca. Podczas stosowania eplerenonu u tych pacjentów należy zachować ostrożność.
Stosowanie dawki większej niż 25 mg raz na dobę u pacjentów z klirensen kreatyniny < 50 mL/min nie zostało zbadane.
Stosowanie produktu leczniczego Eplenocard u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny<30 mL/min) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Eplerenon nie ulega dializie.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Z powodu zwiększenia ekspozycji organizmu na eplerenon u chorych z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, zaleca się u tych chorych częste i regularne kontrole stężenia potasu w surowicy, szczególnie gdy są to pacjenci w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Stosowanie u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze
W przypadku jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. amiodaronu, diltiazemu i werapamilu, leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę. Dawka nie powinna być większa niż 25 mg raz na dobę (patrz punkt 4.5).
Eplerenon może być podawany podczas lub niezależnie od posiłków (patrz punkt 5.2).
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Stężenie potasu w surowicy przed rozpoczęciem leczenia > 5,0 mmol/l.
- Ciężka niewydolność nerek, szacowany współczynnik przesączania kłębuszkowego <30 ml na minutę na 1,73 m² (ang. estimated glomerular filtration rate – eGFR).
- Ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child Pugh).
- Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas lub silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon); patrz punkt 4.5.
- Leczenie skojarzone inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistą receptora angiotensyny (ARB) i eplerenonem.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Hiperkaliemia: Ze względu na mechanizm działania eplerenonu, podczas jego stosowania może wystąpić hiperkaliemia. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy u wszystkich chorych na początku leczenia oraz po zmianie dawki. W trakcie dalszego leczenia okresowe monitorowanie stężenia potasu jest szczególnie zalecane u chorych narażonych na wystąpienie hiperkaliemii, takich jak pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2) oraz pacjenci z cukrzycą. Stosowanie preparatów potasu po rozpoczęciu leczenia eplerenonem nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Wykazano, że zmniejszenie dawki eplerenonu zmniejsza stężenie potasu w surowicy. Jedno badanie wykazało, że dodanie hydrochlorotiazydu do leczenia eplerenonem kompensuje zwiększenie stężenia potasu w surowicy.
Ryzyko hiperkaliemii może być zwiększone po dodaniu eplerenonu do terapii inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i (lub) antagonistą receptora angiotensyny (ARB). Eplerenon nie powinien być stosowany łącznie z jednoczesną terapią inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistą receptora angiotensyny (ARB); patrz punkt 4.3 i 4.5.
Zaburzenie czynności nerek: Stężenie potasu należy regularnie monitorować u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, także z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy. Ryzyko hiperkaliemii zwiększa się wraz ze zmniejszeniem wydolności nerek. Co prawda dane z badania EPHESUS (ang. Eplerenone Post-acute Myocardial Infarction Heart failure Efficacy and Survival Study), dotyczące chorych z cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią są ograniczone, jednakże zaobserwowano zwiększoną częstość występowania hiperkaliemii w tej grupie pacjentów. Dlatego ci pacjenci powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności. Eplerenon nie jest usuwany podczas hemodializy (patrz punkt 4.2 i 4.3).
Zaburzenie czynności wątroby: Nie zaobserwowano zwiększenia stężenia potasu w surowicy powyżej 5,5 mmol/l u chorych z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (klasa A i B w skali Child Pugh). Należy monitorować stężenie elektrolitów u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Stosowanie eplerenonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie było badane, w związku z czym jest ono przeciwwskazane (patrz punkt 4.2 i 4.3).
Substancje indukujące CYP344: Jednoczesne stosowanie eplerenonu z substancjami silnie indukującymi CYP3A4 nie jest zalecane (patrz punkt 4.5).
Należy unikać stosowania litu, cyklosporyny, takrolimusu podczas leczenia eplerenonem (patrz punkt 4.5).
Laktoza: tabletki zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Sód:
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wołny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Interakcje farmakodynamiczne
Leki moczopędne oszczędzające potas i preparaty potasu: Ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, eplerenonu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących inne leki moczopędne oszczędzające potas i preparaty potasu (patrz punkt 4.3). Leki moczopędne oszczędzające potas mogą również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i innych leków moczopędnych.
Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), antagoniści receptora angiotensyny (ARB): Ryzyko hiperkaliemi moze być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE) i (lub) antagonistami receptora angiotensyny (ARB). Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w osoczu oraz czynności nerek, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, np. pacjenci w podeszłym wieku. Nie zaleca się skojarzonego leczenia trzema lekami: inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), antagonistą receptora angiotensyny (ARB) i eplerenonem (patrz punkt 4.3 i 4.4).
Lit: Nie badano interakcji eplerenonu z litem, jednak opisywano działanie toksyczne litu u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne i inhibitory konwertazy angiotensyny (patrz punkt 4.4). Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i litu. Jeżeli zachodzi konieczność takiego leczenia, należy monitorować stężenie litu w osoczu (patrz punkt 4.4).
Cyklosporyna, takrolimus: Cyklosporyna i takrolimus mogą zaburzać czynność nerek i zwiększać ryzyko hiperkaliemi. Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i cyklosporyny lub takrolimusu. Jeżeli zachodzi konieczność takiego leczenia, zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy i czynności nerek (patrz punkt 4.4).
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): Leczenie NLPZ moze prowadzić do ostrej niewydolności nerek spowodowanej bezpośrednim działaniem tych leków na filtrację kłębuszkową, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka: pacjentów w podeszłym wieku i (lub) odwodnionych. Pacjenci otrzymujący eplerenon i NLPZ powinni być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek powinna być skontrolowana przed rozpoczęciem leczenia.
Trimetoprym: Jednoczesne stosowanie trimetoprymu z eplerenonem zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek, szczególnie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i osób w podeszłym wieku.
Alfa-1-adrenolityki (np. prazosyna, alfuzosyna): Podczas jednoczesnego stosowania alfa-1-adrenolityków z eplerenonem, istnieje możliwość nasilenia działania hipotensyjnego i (lub) niedociśnienia ortostatycznego. Podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu i alfa-1-adrenolityków zaleca się kontrolę kliniczną pod kątem niedociśnienia ortostatycznego.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, amifostyna, baklofen: Jednoczesne stosowanie tych leków i eplerenonu moze nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe i zwiększać ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.
Glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd: Jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych i eplerenonu moze osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe (zatrzymanie sodu i wody).
Interakcje farmakokinetyczne
Badania in vitro wykazują, ze eplerenon nie jest inhibitorem izoenzymów CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 czy CYP3A4. Eplerenon nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P.
Digoksyna: Ekspozycja organizmu na digoksynę (AUC) zwiększa się o 16% (90% przedział ufności: 4%-30%) podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania digoksyny w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego.
Warfaryna: Nie zaobserwowano żadnych istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z warfaryną. Zaleca się ostrożność podczas stosowania warfaryny w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego.
Substraty dla CYP3A4: Wyniki badań farmakokinetycznych z testowymi substratami dla CYP3A4 tj. midazolamem i cyzaprydem nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas ich jednoczesnego stosowania z eplerenonem.
Inhibitory CYP3A4:
- Silne inhibitory CYP3A4: Istotne interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, kiedy eplerenon jest stosowany jednocześnie z lekami hamującymi enzym CYP3A4. Silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol 200 mg dwa razy na dobę) powodował zwiększenie AUC eplerenonu o 441% (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie eplerenonu i silnych inhibitorów CYP3A4 takich jak: ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
- Słabe lub umiarkowane inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie eplerenonu i erytromycyny, sakwinawiru, amiodaronu, diltiazemu, werapamitu lub flukonazolu prowadziło do istotnych interakcji farmakokinetycznych ze zwiększeniem AUC eplerenonu od 98% do 187%. Dawka eplerenonu nie powinna zatem być większa niż 25 mg na dobę podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (patrz punkt 4.2).
Substancje indukujące CYP3A4: Jednoczesne stosowanie eplerenonu i ziela dziurawca (silny induktor CYP3A4) spowodowało zmniejszenie AUC eplerenonu o 30%. Większe zmniejszenie AUC eplerenonu może wystąpić podczas stosowania silniejszych induktorów CYP3A4 np. rytampicyny. Ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności eplerenonu, jednoczesne stosowanie silnych induktorów CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca) i eplerenonu nie jest zalecane (patrz punkt 4.4).
Leki zobojętniające: Na podstawie wyników klinicznego badania farmakokinetyki, nie oczekuje się istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania leków zobojętniających i eplerenonu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Częstość występowania działań niepożądanych
Często (≥ 1/100 do < 1/10): hiperkaliemia (patrz punkt 4.3 i 4.4), hipercholesterolemia, bezsenność, omdlenia, zawroty głowy, ból głowy, lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, niedociśnienie tętnicze, kaszel, biegunka, nudności, zaparcia, wymioty, wysypka, świąd, bolesne skurcze mięśni, ból pleców, zaburzenia czynności nerek (patrz punkt 4.4 i 4.5), osłabienie, zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi.
Niezbyt często (≥ 1/1000 to< 1/100): odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenie, zapalenie gardła, eozynofilia, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, odwodnienie, hipertriglicerydemia, niedoczulica, tachykardia, zakrzepica tętnic kończyn dolnych, niedociśnienie ortostatyczne, wzdęcia, obrzęk naczynioruchowy, nadmierne pocenie, ból mięśniowo-szkieletowy, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ginekomastia, złe samopoczucie, zmniejszenie ilości receptorów czynnika wzrostu naskórka, zwiększone stężenie glukozy we krwi.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): nie podano.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brak badań dotyczących wpływu eplerenonu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Eplerenon nie powoduje senności ani nie zaburza zdolności poznawczych, jednak prowadząc pojazdy lub obsługując maszyny należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy podczas leczenia.
4.8 Działania niepożądane
Poniżej podano te zdarzenia niepożądane, dla których podejrzewa się związek z leczeniem, gdyż występowały częściej niż w grupie otrzymującej placebo, lub są ciężkie i występowały istotnie częściej niż w grupie otrzymującej placebo, albo były obserwowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zdarzenia niepożądane zostały pogrupowane według układów i narządów, których dotyczą oraz bezwzględnej częstości. Częstości określono następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 to< 1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
- Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często: odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenie, zapalenie gardła - Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Niezbyt często: eozynofilia - Zaburzenia endokrynologiczne:
Niezbyt często: niedoczynność tarczycy - Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Często: hiperkaliemia (patrz punkt 4.3 i 4.4), hipercholesterolemia
Niezbyt często: hiponatremia, odwodnienie, hipertriglicerydemia - Zaburzenia psychiczne
Często: bezsenność - Zaburzenia układu nerwowego
Często: omdlenia, zawroty głowy, ból głowy
Niezbyt często: niedoczulica - Zaburzenia serca
Często: lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków,
Niezbyt często: tachykardia - Zaburzenia naczyniowe
Często: niedociśnienie tętnicze
Niezbyt często: zakrzepica tętnic kończyn dolnych, niedociśnienie ortostatyczne - Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: kaszel - Zaburzenia żołądka i jelit
Często: biegunka, nudności, zaparcia, wymioty
Niezbyt często: wzdęcia - Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często: wysypka, świąd
Niezbyt często: obrzęk naczynioruchowy, nadmierne pocenie - Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Często: bolesne skurcze mięśni, ból pleców
Niezbyt często: ból mięśniowo-szkieletowy - Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Często: zaburzenia czynności nerek (patrz punkt 4.4 i 4.5) - Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Niezbyt często: zapalenie pęcherzyka żółciowego - Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Niezbyt często: ginekomastia - Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: osłabienie
Niezbyt często: złe samopoczucie - Badania diagnostyczne
Często: zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi
Niezbyt często: zmniejszenie ilości receptorów czynnika wzrostu naskórka, zwiększone stężenie glukozy we krwi
W badaniu EPHESUS odnotowano większą liczbę przypadków udaru mózgu wśród osób w bardzo podeszłym wieku (≥75 lat). Nie było jednak istotnej statystycznie różnicy pomiędzy częstością występowania udaru w grupie otrzymującej eplerenon (30) wobec grupy otrzymującej placebo (22). W badaniu EMPHASIS- HF, liczba przypadków udaru mózgu wśród osób w bardzo podeszłym wieku (≥75 lat) wynosiła 9 w grupie otrzymującej eplerenon i 14 w grupie otrzymującej placebo.
5. DANE FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści aldosteronu, selektwyni, kod ATC: C03DA04.
Eplerenon należy do nowej klasy leków moczopędnych, antagonistów receptora mineralokortykoidowego. Jest on selektywnym blokerem receptora aldosteronu, który wykazuje działanie moczopędne i przeciwnadciśnieniowe. W badaniach klinicznych wykazano, że eplerenon zmniejsza ryzyko umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z niewydolnością serca po przebytym zawale serca oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II wg NYHA).
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Eplerenon jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 1,5 godziny. Wchłanianie nie zależy od przyjmowania pokarmu. Eplerenon wiąże się z białkami osocza w około 50%. Jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4. Biologiczny okres półtrwania wynosi 4-6 godzin. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
- Laktoza jednowodna
- Skrobia kukurydziana
- Krospowidon (typ A)
- Powidon K30
- Sodu laurilosiarczan
- Magnezu stearynian
- Hipromeloza 6cP
- Tytanu dwutlenek (E171)
- Żelaza tlenek żółty (E172)
- Makrogol 400
- Polisorbat 80
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Brak istotnych niezgodności.
6.3 Okres ważności
3 lata.
6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania
Tabletki 25 mg: Opakowania 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 112, 120, 168 i 200 tabletek w blistrach PVC/Al.
Tabletki 50 mg: Opakowania 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 112, 120, 168 i 200 tabletek w blistrach PVC/Al.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Inne informacje
Podmiot odpowiedzialny:
PharmaSwiss Česká republika s.r.o.
Jankovcova 1562/2c, 170 00 Praga 7
Czechy
Wytwórca:
PharmaSwiss Česká republika s.r.o.
U Kabelovny 529, 102 37 Praga 10 – Dolní Měcholupy
Czechy
Data ostatniej aktualizacji: {Data}
