Ulotka: Adablix, Tabletki
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ADABLIX, 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg bilastyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej.
Białe, obustronnie wypukłe, okrągle tabletki o średnicy 8 mm.
W okresie ważności produktu mogą wystąpić niewielkie plamki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Produkt leczniczy ADABLIX jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dzieci
- Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
10 mg bilastyny (1 tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego (patrz punkt 4.5). - Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.
U dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) odpowiednie jest podawanie bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek.
Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek leczenie należy ograniczyć do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.
W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.
Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności nerek
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych pacjentów (patrz punkt 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Brak doświadczenia klinicznego zarówno u dorosłych pacjentów, jak i u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest konieczne dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulegnie szybkiemu rozpuszczeniu w ślinie, co umożliwia łatwe polknięcie.
Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej można również rozpuścić w wodzie przed podaniem.
Nie należy stosować soku grejpfrutowego ani innych soków owocowych do rozpuszczania (patrz punkt 4.5).
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancje pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.
Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.
U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego należy unikać jednoczesnego podawania bilastyny i inhibitorów glikoproteiny P u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Dzieci i młodzież
Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych, a ich wyniki przedstawiono poniżej.
Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną po podaniu doustnym bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek o 30%, a bilastyny w dawce 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej o 20%.
Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest hamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir lub rytampicyna, mogą również zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.
Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie AUC bilastyny, zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te można wytłumaczyć interakcją z transporterami wypływu jelitowego, ponieważ bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Wydaje się, że zmiany te nie wpływają na profil bezpieczeństwa odpowiednio bilastyny i ketokonazolu lub erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.
Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wytłumaczyć interakcją z transporterami wypływu jelitowego (patrz punkt 5.2) i wydaje się, że nie wpływa on na profil bezpieczeństwa bilastyny.
Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.
Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego działania lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.
Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono badań interakcji u dzieci z bilastyną w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem lub sokami owocowymi u dzieci, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy obecnie brać pod uwagę wyniki badań interakcji u dorosłych. Nie ma danych klinicznych dotyczących dzieci, które pozwoliłyby stwierdzić, czy zmiany wartości AUC lub Cmax spowodowane interakcjami wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.
Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego ADABLIX podczas ciąży.
Karmienie piersią
Nie badano przenikania bilastyny do mleka u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały przenikanie bilastyny do mleka (patrz punkt 5.3). Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu ADABLIX, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia bilastyną dla matki.
Płodność
Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badanie na szczurach nie wykazało niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (w wieku 12 do 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zgromadzone w tej populacji (młodzież) w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas badań klinicznych.
Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%).
Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2 – 11 lat) przyjmujących bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (*260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.
Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania.
| Klasyfikacja układów i narządów | Bilastyna 10 mg N=291* | Placebo N=249 | |
|---|---|---|---|
| Częstość | Działanie niepożądane | ||
| Zakażenia i zarażenia pasożytnicze | |||
| Często | Zapalenie błony śluzowej nosa | 3 (1,0%) | 3 (1,2%) |
| Zaburzenia układu nerwowego | |||
| Często | Ból głowy | 6 (2,1%) | 3 (1,2%) |
| Niezbyt często | Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Utrata świadomości | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia oka | |||
| Często | Alergiczne zapalenie spojówek | 4 (1,4%) | 5 (2,0%) |
| Niezbyt często | Podrażnienie oka | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia żołądka i jelit | |||
| Często | Ból brzucha, ból w nadbrzuszu | 3 (1,0%) | 3 (1,2%) |
| Niezbyt często | Biegunka | 2 (0,7%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Nudności | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Obrzyk warg | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | |||
| Niezbyt często | Wyprysk | 1 (0,3%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Pokrzywka | 2 (0,7%) | 2 (0,8%) |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | |||
| Niezbyt często | Zmęczenie | 2 (0,7%) | 0 (0,0%) |
*260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym
Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha, alergiczne zapalenie spojówek i błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa.
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych i młodzieży.
Częstość występowania działań niepożądanych u dorosłych pacjentów i młodzieży chorych na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z częstością działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%).
Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjmowało bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów otrzymywało placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg we wskazaniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki należały: ból głowy, semość, zawroty głowy i zmęczenie. Te działania niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych (N = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli.
Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania.
| Klasyfikacja układów i narządów | Bilastyna 20 mg N=1697 | Bilastyna niezależnie od dawki N=2525 | Placebo N=1362 | |
|---|---|---|---|---|
| Częstość | Działanie niepożądane | |||
| Zakażenia i zarażenia pasożytnicze | ||||
| Niezbyt często | Opryszczka twarzy | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia metabolizmu i odżywiania | ||||
| Niezbyt często | Zwiększenie laknienia | 10 (0,59%) | 11 (0,44%) | 7 (0,51%) |
| Zaburzenia psychiczne | ||||
| Niezbyt często | Lęk | 6 (0,35%) | 8 (0,32%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Bezsenność | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia układu nerwowego | ||||
| Często | Senność | 52 (3,06%) | 82 (3,25%) | 39 (2,86%) |
| Często | Ból głowy | 68 (4,01%) | 90 (3,56%) | 46 (3,38%) |
| Niezbyt często | Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego | 14 (0,83%) | 23 (0,91%) | 8 (0,59%) |
| Zaburzenia ucha i błędnika | ||||
| Niezbyt często | Szumy uszne | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Zawroty głowy pochodzenia obwodowego | 3 (0,18%) | 3 (0,12%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia serca | ||||
| Niezbyt często | Blok prawej odnogi pęczka Hisa | 4 (0,24%) | 5 (0,20%) | 3 (0,22%) |
| Niezbyt często | Arytmia zatokowa | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 1 (0,07%) |
| Niezbyt często | Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie* | 9 (0,53%) | 10 (0,40%) | 5 (0,37%) |
| Niezbyt często | Inne nieprawidłowości w zapisie EKG | 7 (0,41%) | 11 (0,44%) | 2 (0,15%) |
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia | ||||
| Niezbyt często | Duszność | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Uczucie dyskomfortu w nosie | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Uczucie suchości w nosie | 3 (0,18%) | 6 (0,24%) | 4 (0,29%) |
| Zaburzenia żołądka i jelit | ||||
| Niezbyt często | Ból w nadbrzuszu | 11 (0,65%) | 14 (0,55%) | 6 (0,44%) |
| Niezbyt często | Ból brzucha | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 4 (0,29%) |
| Niezbyt często | Nudności | 7 (0,41%) | 10 (0,40%) | 14 (1,03%) |
| Niezbyt często | Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Biegunka | 4 (0,24%) | 6 (0,24%) | 3 (0,22%) |
| Niezbyt często | Suchość w jamie ustnej | 2 (0,12%) | 6 (0,24%) | 5 (0,37%) |
| Niezbyt często | Niestrawność | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 4 (0,29%) |
| Niezbyt często | Zapalenie błony śluzowej żołądka | 4 (0,24%) | 4 (0,16%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | ||||
| Niezbyt często | Wysypka | 4 (0,24%) | 5 (0,20%) | 2 (0,15%) |
| Niezbyt często | Pokrzywka | 3 (0,18%) | 3 (0,12%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Świąd | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej | ||||
| Niezbyt często | Ból pleców | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Ból mięśniowo-szkieletowy | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | ||||
| Często | Zmęczenie | 15 (0,88%) | 19 (0,75%) | 9 (0,66%) |
| Niezbyt często | Złe samopoczucie | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Obrzyk obwodowy | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Gorączka | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 1 (0,07%) |
| Badania diagnostyczne | ||||
| Niezbyt często | Zwiększenie masy ciała | 8 (0,47%) | 9 (0,36%) | 1 (0,07%) |
*Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie zostało zdefiniowane jako odstęp QTc > 450 ms dla mężczyzn i > 470 ms dla kobiet lub wzrost o > 30 ms w stosunku do wartości wyjściowej.
Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
W badaniach klinicznych II i III fazy u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, którzy otrzymywali bilastynę w dawce 20 mg, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: senność (3,06%), ból głowy (4,01%) i zmęczenie (0,88%). Wszystkie te działania niepożądane występowały z podobną częstością w grupie pacjentów przyjmujących placebo (odpowiednio 2,86%, 3,38% i 0,66%).
Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie (zdefiniowane jako odstęp QTc > 450 ms dla mężczyzn i > 470 ms dla kobiet lub wzrost o > 30 ms w stosunku do wartości wyjściowej) obserwowano u 0,53% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg i u 0,37% pacjentów przyjmujących placebo. Wszystkie te zdarzenia miały charakter przejściowy i nie były związane z objawami klinicznymi.
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu
Poniżej wymieniono działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu, których częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych (częstość nieznana).
- Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości
- Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy
- Zaburzenia żołądka i jelit: nudności
- Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka
4.9 Przedawkowanie
W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych pacjentów podawano dawki do 400 mg, które były dobrze tolerowane. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspomagające. Nie ma specyficznego antidotum. W przypadku wystąpienia objawów należy zastosować odpowiednie leczenie objawowe. W razie potrzeby należy rozważyć płukanie żołądka. Bilastyna nie jest dializowalna.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX29
Bilastyna jest lekiem przeciwhistaminowym, które wykazuje silne i selektywne powinowactwo do receptora H1. W badaniach in vitro bilastyna wykazuje bardzo silne powinowactwo do receptora H1 (Ki = 1,4 nM) oraz selektywność w stosunku do innych receptorów (Ki > 10 000 nM).
Bilastyna hamuje uwalnianie mediatorów prozapalnych (TNF-α, IL-4, IL-13, IL-6 i IL-8) z ludzkich komórek tucznych i bazofili oraz ekspresję cząsteczek adhezyjnych (ICAM-1) na komórkach nabłonka.
W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, bilastyna w dawce 20 mg raz na dobę wykazała znaczącą skuteczność w łagodzeniu objawów tych chorób.
W badaniu z udziałem dzieci w wieku od 2 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, bilastyna w dawce 10 mg raz na dobę wykazała znaczącą skuteczność w łagodzeniu objawów tych chorób w porównaniu z placebo.
W badaniu farmakodynamicznym z udziałem dorosłych pacjentów, bilastyna w dawce 20 mg hamowała reakcję skórną na histaminę w sposób porównywalny z cetryzyną w dawce 10 mg, a efekt ten utrzymywał się przez 24 godziny.
W badaniu z udziałem dorosłych pacjentów, bilastyna w dawce 20 mg nie powodowała wydłużenia odstępu QTc w elektrokardiogramie w porównaniu z placebo. W badaniu z udziałem dzieci w wieku od 2 do 11 lat, bilastyna w dawce 10 mg nie powodowała klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc w porównaniu z placebo.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Bilastyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po około 1 godzinie od podania. Pokarm zmniejsza biodostępność bilastyny, dlatego zaleca się przyjmowanie na czczo (godzinę przed lub dwie godziny po posiłku).
Bilastyna nie jest metabolizowana w wątrobie. Jest wydalana w postaci niezmienionej głównie z kałem (około 66%) i w mniejszym stopniu z moczem (około 33%). Okres półtrwania we krwi wynosi około 14,5 godziny.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie obserwowano istotnych zmian w farmakokinetyce bilastyny, dlatego nie ma konieczności dostosowywania dawki u tych pacjentów.
5.3 Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa
W badaniach toksykologicznych na zwierzętach nie obserwowano istotnych działań toksycznych w dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne u ludzi. Bilastyna nie wykazywała działania genotoksycznego ani kancerogennego. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano niekorzystnego wpływu na płodność, przebieg ciąży, rozwój embrionalny i pourodzeniowy.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Mannitol (E421), mikrokrystaliczna celuloza, kroskarmeloza sodowa, sól sodowa kroskarmelozy, magnezu stearynian, koloidalny dwutlenek krzemu, aromat pomarańczowy.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Brak szczególnych zaleceń.
6.3 Okres ważności
3 lata.
6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej pakowane są w blistry z folii PVC/PVDC i aluminium. Opakowania zawierają 10, 20, 30, 50, 60, 90 lub 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Wszystkie inne szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak szczególnych zaleceń.
7. POSIADACZ POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
FAES FARMA, S.A.
Maximino Bringuera, 7
48940 Leioa (Vizcaya)
Hiszpania
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(-A) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
UE/1/10/643/001-007
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA ODNOWIENIA POZWOLENIA
Data pierwszego pozwolenia: 21.07.2010
Data odnowienia pozwolenia: 21.07.2015
10. DATA ZATWIERDZENIA TREŚCI CHARAKTERYSTYKI
Data ostatniej rewizji: 16.11.2022
