Dormicum, Tabletki powlekane (7,5 mg)

Ulotka: Dormicum, Tabletki powlekane (7,5 mg)

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Dormicum, 7,5 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 7,5 mg midazolamu (Midazolamum) w postaci maleinianu midazolamu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Tabletki powlekane Dormicum 7,5 mg to białe, okrągle, wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie i wytłoczonym napisem „7,5” po drugiej stronie.

Linia podziału na tabletec ułatwia tylko jej przełamanie w celu łatwiejszego polknięcia, a nie podział na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

• Krótkotrwałe leczenie bezsenności. Stosowanie benzodiazepin jest wskazane jedynie, gdy dolegliwości są ciężkie, uniemożliwiają normalne funkcjonowanie lub powodują znaczne wyczerpanie u pacjenta.
• Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi lub diagnostycznymi.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie powinno trwać jak najkrócej. Zwykle czas trwania leczenia wynosi od kilku dni do maksymalnie dwóch tygodni. Sposób zmniejszania dawki w czasie odstawiania leku u poszczególnych pacjentów należy dobrać indywidualnie. Leczenia nie należy przerywać nagle (patrz punkt 4.4). W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie leczenia poza zalecany maksymalny okres terapii. Tego rodzaju decyzji nie wolno podejmować bez powtórnej oceny stanu pacjenta.

Ze względu na szybkie działanie leku tabletki Dormicum należy zażyć bezpośrednio przed spoczynkiem. Tabletki Dormicum mogą być przyjmowane o dowolnej porze dnia, pod warunkiem, że po zażyciu leku pacjent udaje się na spoczynek i ma zapewnione przynajmniej 7-8 godzin niezakłóconego snu. Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając płynem.

Dawkowanie

Dorośli: od 7,5 do 15 mg.

Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, włącznie z istotną klinicznie depresją układu oddechowego i krążenia.

Premedykacja

W premedykacji produkt Dormicum należy podać 30 do 60 minut przed zabiegiem.

Wskażówki dotyczące dawkowania w szczególnych grupach pacjentów

Osoby w podeszłym wieku i (lub) wyniszczone:
U osób w podeszłym wieku i (lub) wyniszczonych zalecana dawka wynosi 7,5 mg. U osób w podeszłym wieku produkt Dormicum wywołuje silniejszy efekt sedacyjny. Z tego też powodu ryzyko powstania depresji układu oddechowego i (lub) krążenia jest w tej grupie chorych wyższe. W związku z tym należy zachować dużą ostrożność podczas stosowania produktu Dormicum w tej grupie chorych, a w razie potrzeby zmniejszyć dawkę leku.

Osoby z zaburzeniami czynności wątroby:
Nie należy stosować Dormicum u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby należy stosować najmniejszą dawkę, nie przekraczając 7,5 mg (patrz punkt 5.2).

Osoby z zaburzeniami czynności nerek:
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek produkt leczniczy Dormicum może powodować bardziej nasiloną i przedłużoną sedację oraz istotną klinicznie depresję układu oddechowego i krążenia. Produkt Dormicum należy u tej grupy pacjentów dawkować ostrożnie i stopniowo, powoli zwiększać dawkę leku, do uzyskania pożądanego efektu. Należy stosować najmniejszą dawkę, nie przekraczając 7,5 mg (patrz punkt 5.2).

4.3 Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na midazolam, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
• ciężka niewydolność oddechowa;
• ciężka niewydolność wątroby (benzodiazepiny mogą powodować encefalopatię);
• zespół bezdechu semego;
• stosowanie u dzieci w wieku 12 lat i młodszych, ze względu na brak tabletek o mocach umożliwiających właściwe dawkowanie;
• nużliwość mięśni (Myasthenia gravis);
• jednoczesne leczenie bardzo silnymi induktorami lub inhibitorami izoenzymu CYP3A: ketokonazolem, itrakonazolem, worykonazolem, inhibitorami proteazy HIV, włącznie z pochodnymi wzmocnionymi rytonawirem, oraz inhibitorami proteazy HCV: boceprewirem i telaprewirem (patrz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy poinformować pacjenta o poniższych ostrzeżeniach i środkach ostrożności.

Tolerancja
Po wielokrotnym zażywaniu leku przez kilka tygodni, działanie nasenne krótko działających benzodiazepin może ulec osłabieniu.

Czas trwania leczenia
Terapia lekami nasennymi z grupy benzodiazepin powinna trwać jak najkrócej (patrz punkt 4.2), nie dłużej niż dwa tygodnie. Sposób zmniejszania dawki leku przed jego odstawieniem należy dobrać indywidualnie u każdego pacjenta. Bez powtórnej oceny stanu pacjenta nie należy przedłużać leczenia poza zalecany maksymalny okres terapii.

Bezsenność z odbicia
Po przerwaniu leczenia produktem Dormicum może nawrócić bezsenność, nawet silniejsza niż przed włączeniem leczenia („bezsenność z odbicia”). Jest to objaw przemijający, któremu dodatkowo mogą towarzyszyć inne objawy, takie jak: zmiany nastroju, lęk i niepokój zwłaszcza ruchowy. Ze względu na to, że ryzyko wystąpienia objawów z odbicia jest większe w razie nagłego przerwania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Niepamięć
Produkt leczniczy Dormicum może wywoływać niepamięć następczą. Występuje ona najczęściej w ciągu pierwszych kilku godzin od zażycia leku. Dlatego po zażyciu leku pacjenci powinni upewnić się, że mogą sobie pozwolić na 7-8 godzin nieprzerwanego snu (patrz punkt 4.8).

Resztkowe działania leku
U pacjentów, u których stosowano produkt Dormicum doustnie w postaci tabletek w dawce nie większej niż 15 mg na dobę i którzy mieli zapewnione 7-8 godzin niezakłóconego snu, nie obserwowano resztkowych działań produktu Dormicum, co potwierdzono czułymi testami farmakologicznymi.

Zaburzenia psychiczne i reakcje paradoksalne
W czasie stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje paradoksalne, takie jak: niepokój, zwłaszcza ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresja, stany lękowe, czy, dużo rzadziej, urojenia, napady wściekłości, koszmary seme, omamy, psychoza, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania. W razie wystąpienia tego rodzaju dolegliwości lek należy odstawić. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest większe u osób w podeszłym wieku.

Szczególne grupy pacjentów
U osób w podeszłym wieku, osób wyniszczonych, jak również u pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego i (lub) układu krążenia zalecana dawka wynosi 7,5 mg. Pacjenci ci są narażeni na większe ryzyko rozwoju działań niepożądanych produktu Dormicum, takich jak depresja układu oddechowego i (lub) układu krążenia. Z tego powodu należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Dormicum, a w razie potrzeby zmniejszyć dawkę leku.

Zalecenia dotyczące dawkowania u osób z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek przedstawiono w punkcie 4.2.

Benzodiazepiny nie są zalecane jako podstawowe leki w terapii zaburzeń psychotycznych. Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii depresji i stanów lękowych związanych z depresją, gdyż może to prowadzić do prób samobójczych.

Jednoczesne stosowanie z alkoholem/środkami wpływającymi depresyjnie na OUN
Powinno się unikać jednoczesnego przyjmowania produktu Dormicum z alkoholem i (lub) środkami wpływającymi depresyjnie na OUN. Takie stosowanie zagraża wystąpieniem bardziej nasilonych efektów działania produktu Dormicum włącznie z nadmierną sedacją, mogącą prowadzić do śpiączki lub zgonu, istotną klinicznie depresją układu oddechowego i (lub) krążenia (patrz punkt 4.5)

Nadużywanie alkoholu i (lub) leków w wywiadzie
Nie zaleca się stosowania produktu Dormicum w tej grupie pacjentów.

Jednoczesne stosowanie leków wpływających na aktywność izoenzymu CYP3A
Farmakokinetyka midazolamu ulega zmianie u pacjentów przyjmujących jednocześnie substancje hamujące lub pobudzające aktywność izoenzymu CYP3A. W rezultacie efekt kliniczny, jak i nasilenie zdarzeń niepożądanych, mogą być odpowiednio zwiększone lub zmniejszone (patrz punkt 4.5).

Nietolerancja laktozy
Produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp ani z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Uzależnienie
Stosowanie produktu Dormicum może prowadzić do rozwoju fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko rozwoju uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia; ponadto jest większe u osób nadużywających alkoholu i (lub) leków.

Zespół abstynencyjny
Na zespół abstynencyjny składają się następujące objawy: bóle głowy, biegunka, bóle mięśni, nasilony łęk, uczucie napięcia, niepokój, zwłaszcza ruchowy, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach może wystąpić: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, drętwienie i mrowienie kończyn, omamy, drgawki, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk. Ze względu na to, że ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego lub bezsenności z odbicia jest większe w wypadku nagłego przerwania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku (patrz punkiy: 4.2 i 4.4).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakokinetyczne (patrz punkty 4.3 i 4.4):

Metabolizm midazolamu odbywa się głównie z udziałem izoenzymu cytochromu P450 (CYP3A4 oraz CYP3A5). Inhibitory i induktory CYP3A mogą zwiększać lub zmniejszać stężenie w osoczu, a w konsekwencji efekty farmakodynamiczne midazolamu. Nie udowodniono innych niż modulacja mechanizmów aktywności CYP3A, które mogłyby powodować interakcje farmakokinetyczne midazolamu z innymi lekami. Nie stwierdzono, aby midazolam zmieniał farmakokinetykę innych leków.

W wypadku jednoczesnego podawania produktu Dormicum z inhibitorami izoenzymu CYP3A, kliniczne efekty działania midazolamu mogą być silniejsze, jak również wydłużone w czasie. Z tego powodu może być konieczne zmniejszenie dawki produktu Dormicum. Odwrotnie, efekt działania produktu Dormicum może być mniej nasilony i krótszy podczas jednoczesnego stosowania z induktorami izoenzymu CYP3A, w związku z tym może okazać się konieczne zwiększenie dawki produktu Dormicum.

W przypadku pobudzenia lub nieodwracalnego zahamowania (tzw. „mechanism based inhibition”) aktywności CYP3A, jego wpływ na farmakokinetykę midazolamu może się utrzymywać przez kilkanascie dni do kilku tygodni od momentu zastosowania modulatora CYP3A.. Przykłady nieodwracalnego zahamowania dotyczą: leków przeciwbakteryjnych (np. klarytromycyny, erytromycyny, izoniazytu), leków przeciwretrowirusowych (np. inhibitorów proteazy HIV takich jak rytonawir, włączając inhibitor proteazy wzmocniony rytonawirem; delawirdyna), blokerów kanałów wapniowych (np. werapamilu, diliiazemu), inhibitorów kinazy tyrozynowej (np. imatynibu, lapatynibu, idealizybu) lub raloksyfenu – modulatora receptora estrogenowego.

Jednoczesne podawanie etynyloestradiolu z norgestrelelem lub gestodenem nie zmienia ekspozycji na midazolam w stopniu mającym znaczenie kliniczne.

Substancje hamujące aktywność CYP3A

Klasyfikację inhibitorów izoenzymu CYP3A podawanych jednocześnie z midazolamem można przeprowadzić w zależności od nasilenia efektu hamującego jak również zmian efektu klinicznego midazolamu.

• bardzo silne inhibitory – zwiększają AUC midazolamu >10-krotnie. Do tej kategorii należą: np. ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, inhibitory proteazy HIV (włącznie z inhibitorami proteazy HIV wzmocnionymi rytonawirem). Jednoczesne stosowanie midazolamu z bardzo silnymi inhibitorami CYP3A jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
• silne inhibitory – zwiększają AUC midazolamu 5-10-krotnie. Do tej kategorii należą: np. duże dawki klarytromycyny, inhibitory kinazy tyrozynowej (takie jak idealizyb) i inhibitory proteazy HCV boceprewir i telaprewir. Jednoczesne stosowanie midazolamu z boceprewirem i telaprewirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
• umiarkowane inhibitory – zwiększają AUC midazolamu 2-5-krotnie. Do tej kategorii zaliczane są np: flukonazol, telitromycyna, erytromycyna, diltiazem, werapamil, nefazodon, antagonisty receptora NK1 (aprepitant, netupitant, casopitant), tebimorelina, posakonazol. Jednoczesne stosowanie Dormicum z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A wymaga starannej oceny stanu pacjenta z powodu możliwości wystąpienia działań niepożądanych midazolamu (patrz punkt 4.4).
• slabe inhibitory – zwiększają AUC midazolamu 1,25 <2-krotnie. Do tej kategorii zaliczane są leki i zioła: np. fentanyl, roksytromycyna, cymetydyna, ranitydyna, fluwoksamina, bikalutamid, propiweryna, ewerolimus, cyklosporyna, simeprewir, sok z grapefruita, Echinacea purpura, berberyna zawarta w gorzkniku kanadyjskim. Jednoczesne stosowane produktu Dormicum ze słabymi inhibitorami izoenzymu CYP3A zwykle nie powoduje istotnych zmian w efekcie klinicznym midazolamu.

Substancje pobudzające aktywność CYP3A

Pacjenci leczeni jednocześnie produktem Dormicum i induktorami izoenzymu CYP3A mogą wymagać zastosowania zwiększonych dawek midazolamu, szczególnie w przypadku silnych induktorów CYP3A. Silnymi induktorami izoenzymu CYP3A (≥80% spadek AUC) są m.in.: rytampicyna, fenytoina, karbamazepina, enzalutamid oraz mitotan o długotrwałym efekcie pobudzającym CYP3A. Do umiarkowanych induktorów CYP3A (50-80% spadku AUC) zaliczamy ziele dziurawca, a do słabych (20-50% spadku AUC): efawirenz, klobazam, tikagrelor, wemurafenib, kwercetyna, żeń-szeń koreański

Reakcje farmakodynamiczne:

Jednoczesne podawanie midazolamu z lekami uspokajającymi i (lub) nasennymi, w tym z alkoholem, z dużym prawdopodobieństwem prowadzi do zwiększenia efektu uspokajającego i nasennego produktu Dormicum. Do takich substancji zaliczamy np.:, opiaty/opioidy (bez względu na to, czy stosowane są jako leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe czy w leczeniu substytucyjnym), leki przeciwpsychotyczne, inne benzodiazepiny (stosowane jako leki uspokajające lub nasenne), barbiturany, propofol, ketamine, etomidat, uspokajające leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe i działające ośrodkowo leki hipertensyjne. Midazolam zmniejsza minimalne stężenie pęcherzykowe (ang. minimum alveolar concentration – MAC) anestetyków wziewnych. Jednoczesne stosowanie midazolamu ze środkami wpływającymi depresyjnie na OUN włącznie z alkoholem może prowadzić do nasilonych objawów niepożądanych, takich jak sedacja i depresja układu oddechowego i (lub) krążenia. Należy unikać spożywania alkoholu w czasie leczenia midazolamem (patrz punkt 4.4).

Ostrzeżenia dotyczące przedawkowania podczas stosowania midazolamu ze środkami wpływającymi depresyjnie na OUN włącznie z alkoholem znajdują się w punkcie 4.9. Leki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy, jak np. inhibitor acetylocholinoesterazy – fizostygmina, odwracają nasenne działanie produktu Dormicum. Podobnie podanie 250 mg kofeiny częściowo odwraca efekt uspokajający midazolamu.

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Nie ma wystarczających danych, aby ocenić bezpieczeństwo stosowania midazolamu w trakcie ciąży. Nie należy stosować benzodiazepin u kobiet w ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Sugeruje się zwiększone ryzyko wad wrodzonych związane ze stosowaniem benzodiazepin w pierwszym trymestrze ciąży.

Jeśli zleca się przyjmowanie leku kobiecie, która może zajść w ciążę, to należy ją poinformować, by skontaktowała się ze swoim lekarzem w sprawie przerwania leczenia, gdyby planowała ciążę lub podejrzewała, że jest w ciąży.

Podawanie Dormicum w trakcie III trymestru ciąży lub w dużych dawkach w czasie porodu wiązało się z wystąpieniem zaburzeń rytmu serca płodu, hipotonii, osłabienia odruchu ssania, hipotermii i umiarkowanej depresji oddechowej u noworodka. U dzieci matek, które długotrwale przyjmowały benzodiazepiny w ostatnim okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne od leku i ryzyko wystąpienia w okresie pourodzeniowym objawów odstawienia.

Karmienie piersią
Produktu Dormicum nie należy podawać matkom karmiącym piersią, ponieważ midazolam przenika do mleka.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji uwagi i zaburzenia czynności mięśni niekorzystnie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Przed rozpoczęciem terapii lekiem Dormicum należy ostrzec pacjenta, aby nie prowadził pojazdów ani nie obsługiwał maszyn, aż do zaprzestania przyjmowania leku. Lekarz powinien zdecydować, kiedy można wznowić te czynności. Jeżeli sen po zażyciu leku trwał za krótko, lub pacjent spożywał alkohol, prawdopodobieństwo zaburzeń uważności może się zwiększyć (patrz punkt 4.4).

4.8. Działania niepożądane

Po doustnym podaniu midazolamu zgłaszano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z nieznaną częstością (częstość nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).

• Zaburzenia układu immunologicznego: u osób podatnych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości i obrzęk naczynioruchowy.
• Zaburzenia psychiczne: stan splątania, dezorientacja, zaburzenia emocjonalne i zaburzenia nastroju. Zaburzenia te pojawiają się głównie na początku leczenia i zwykle ustępują po kolejnych podaniach leku. Sporadycznie zgłaszano zaburzenia popedu płciowego. Depresja: istniejąca przed leczeniem depresja może ujawnić się w trakcie leczenia benzodiazepinami. Mogą pojawić się reakcje paradoksalne, takie jak niepokój zwłaszcza ruchowy, pobudzenie, nadaktywność, nerwowość, lęk, drażliwość, agresja, złość, koszmary nocne, nietypowe marzenia senne, omamy, nieadekwatne zachowanie i inne niepożądane zaburzenia zachowania . W razie ich wystąpienia, należy przerwać podawanie leku. Takie działania niepożądane częściej występują u osób w podeszłym wieku. Uzależnienie: użycie produktu Dormicum (również w dawkach leczniczych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego; nagle przerwanie leczenia może prowadzić do powstania zespołu abstynencyjnego lub zespołu z odbicia włącznie z bezsennością z odbicia, zmianami nastroju, lękiem, niepokojem zwłaszcza ruchowym (patrz punkt 4.4). Może pojawić się uzależnienie psychiczne. Obserwowano rozwój uzależnienia u osób uzależnionych od leków i przyjmujących produkt Dormicum.
• Zaburzenia układu nerwowego: senność w ciągu dnia, ból głowy, zawroty głowy, zmniejszona czujność, ataksja. Zaburzenia te pojawiają się głównie na początku leczenia i zwykle znikają po kolejnych podaniach leku. W wypadku zastosowania w premedykacji, może pojawić się pooperacyjna sedacja. Niepamięć następcza może pojawić się po stosowaniu dawek terapeutycznych, ale jej ryzyko wzrasta przy stosowaniu większych dawek. Pojawienie się niepamięci może łączyć się z wystąpieniem niewłaściwego zachowania (patrz punkt 4.4).
• Zaburzenia oka: podwójne widzenie. Zaburzenie to pojawia się głównie na początku leczenia i zwykle ustępuje po kolejnych podaniach leku.
• Zaburzenia serca: zgłaszano niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem czynności serca, zespół Kounisa*.
• Zaburzenia układu oddechowego: zgłaszano depresję układu oddechowego.
• Zaburzenia klatki piersiowej i śródpiersia: zgłaszano niewydolność serca i zatrzymanie akcji serca.
• Zaburzenia żołądka i jelit: sporadycznie zgłaszano zaburzenia przewodu pokarmowego.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: sporadycznie zgłaszano reakcje skórne.
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: osłabienie mięśni. Zaburzenia te pojawiają się głównie na początku leczenia i zwykle ustępują po kolejnych podaniach leku.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: znużenie. Zaburzenie to pojawia się głównie na początku leczenia i zwykle ustępuje po kolejnych podaniach leku.
• Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: zgłaszano przypadki upadków i złamań kości u osób przyjmujących benzodiazepiny. Ryzyko wystąpienia tych działań jest większe u osób w podeszłym wieku i przyjmujących jednocześnie środki uspokajające i alkohol.

*szczególnie po podaniu pozajelitowym

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9. Przedawkowanie

Objawy
Benzodiazepiny często powodują senność, ataksję, dyzartrję, oczopląs. Przedawkowanie produktu Dormicum rzadko stwarza zagrożenie dla życia, jeśli nie zażyto go łącznie z innymi lekami, ale może prowadzić do zniesienia odruchów, bezdechu, zmniejszenia napięcia mięśni, niedociśnienia, depresji układu oddechowego i (lub) układu krążenia i w rzadkich przypadkach do śpiączki. Śpiączka, jeśli się pojawi, zwykle trwa kilka godzin, ale może być nasilona i nawracająca, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Efekt depresyjny na układ oddechowy jest silniejszy po zastosowaniu benzodiazepin przez osoby z chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają efekt innych substancji działających depresyjnie na OUN, włącznie z alkoholem.

Leczenie
Należy monitorować objawy życiowe pacjenta i wdrożyć odpowiednie do klinicznego stanu pacjenta dodatkowe procedury monitorujące, diagnostyczne i lecznicze. W szczególności pacjenci mogą wymagać objawowego leczenia zaburzeń ze strony układu sercowo-naczyniowego i (lub) OUN.

W razie przedawkowania drogą doustną należy zastosować w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny w celu zmniejszenia wchłaniania leku. Jeśli podano węgiel aktywny należy zapewnić ochronę dróg oddechowych. W wypadku zatruć mieszanych można rozważyć płukanie żołądka, nie jest to jednak postępowanie rutynowe.

W razie depresji OUN można rozważyć zastosowanie antagonisty benzodiazepin – flumazenilu. Flumazenil powinno się podawać w warunkach ścisłego monitorowania. Flumazenil charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania (około godziny), w związku z czym pacjenci wymagają monitorowania po ustąpieniu działania tego leku. Flumazenil powinien być używany ze szczególną ostrożnością w razie jednoczesnego zatrucia lekami obniżającymi próg drgawkowy (np. trójpierscieniowe leki przeciwdepresyjne). Przed zastosowaniem flumazenilu należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego, w celu uzyskania szczegółowych informacji nas temat tego leku.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki nasenne i uspokajające, pochodne benzodiazepiny;
kod ATC: N05CD08

Działanie nasenne midazolamu charakteryzuje się szybkim początkiem i krótkim czasem działania. Midazolam wykazuje działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i miorelaksacyjne.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Midazolam jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 40% z powodu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 0,5-1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 97%. Midazolam przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Midazolam jest metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4. Głównym metabolitem jest 1-hydroksymidazolam, który wykazuje słabsze działanie farmakologiczne niż midazolam. Okres półtrwania midazolamu wynosi 1,5-2,5 godziny. Midazolam jest wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym.

U osób w podeszłym wieku farmakokinetyka midazolamu może ulec zmianie (wydłużenie okresu półtrwania). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek klirens midazolamu może być zmniejszony, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia stężenia leku w osoczu.

5.3. Dane przedkliniczne

Badania toksykologiczne nie wykazały szczególnego ryzyka dla ludzi w oparciu o konwencjonalne badania bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu pojedynczej dawki, toksyczności po podaniu wielokrotnych dawek, genotoksyczności i potencjału rakotwórczego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

• Laktoza jednowodna
• Skrobia kukurydziana
• Mikrokrystaliczna celuloza
• Krospowidon
• Krzemionka koloidalna bezwodna
• Magnezu stearynian
• Hipromeloza
• Makrogol 400
• Tytanu dwutlenek (E171)

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3. Okres ważności

3 lata.

6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5. Rodzaj opakowania i zawartość opakowania

Tabletki powlekane pakowane są w blistry z folii PVC/PVDC i folii aluminiowej. Opakowania zawierają 10, 20, 30, 50 lub 100 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6. Inne informacje

Podmiot odpowiedzialny:
Roche Registration GmbH
Emil-Barell-Strasse 1
79639 Grenzach-Wyhlen
Niemcy

Wytwórca:
Roche Pharma AG
Emil-Barell-Strasse 1
79639 Grenzach-Wyhlen
Niemcy

Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:
Dormicum 7,5 mg, tabletki powlekane – 11716

Data sporządzenia lub ostatniej rewizji tekstu:
Listopad 2023 r.