Ulotka: Hydroxyzinum VP, Tabletki powlekane (25 mg)
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Hydroxyzinum VP, 10 mg, tabletki powlekane
Hydroxyzinum VP, 25 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Hydroxyzinum VP, 10 mg: 1 tabletka powlekana zawiera 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna (21,00 mg na tabletkę powlekaną), czerwień koszeniłowa, lak (E124) (0,127 mg na tabletkę powlekaną).
Hydroxyzinum VP, 25 mg: 1 tabletka powlekana zawiera 25 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna (11,20 mg na tabletkę powlekaną), czerwień koszeniłowa, lak (E124) (0,580 mg na tabletkę powlekaną).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane
Hydroxyzinum VP, 10 mg: różowa, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana.
Hydroxyzinum VP, 25 mg: ciemnoróżowa, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
- Leczenie lęku
- Objawowe leczenie świądu
- Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Produkt leczniczy Hydroxyzinum VP należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.
U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.
Dorośli
- Objawowe leczenie lęku:
50 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych.
W ciężkich przypadkach można stosować doustnie dawki do 100 mg/dobę. - Objawowe leczenie świądu:
Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem. W późniejszym okresie, w razie konieczności, dawkę można zwiększyć do 25 mg, 3 do 4 razy na dobę. - Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi:
Po 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg w pojedynczej dawce doustnie.
Szczególne grupy pacjentów
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.
Dzieci i młodzież
U dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.
U dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę.
- Objawowe leczenie świądu:
dzieci w wieku od 12 miesięcy: 1 mg/kg m.c. na dobę do 2 mg/kg mc. w dawkach podzielonych. - Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi:
0,6 mg/ kg mc. doustnie, w pojedynczej dawce.
Skumulowana dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc. na dobę.
Dla dzieci w wieku od 12 miesięcy do 6 lat zalecane jest stosowanie produktu leczniczego zawierającego hydroksyzynę w postaci syropu doustnego, który zapewnia właściwe dawkowanie i nie powoduje ryzyka zachłyśnięcia.
Pacjenci w podeszłym wieku:
Leczenie należy rozpoczynać stosując połowę dawki zalecanej dla osób dorosłych.
U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek:
Ponieważ u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek wydalanie cetyryzyny (która jest metabolitem hydroksyzyny) jest zmniejszone, należy u nich stosować mniejsze dawki produktu leczniczego Hydroxyzinum VP.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%.
Sposób podawania
Produkt leczniczy Hydroxyzinum VP stosuje się doustnie.
Tabletki należy przyjmować po posilkach i popijać wodą. Nie należy ich rozgryzać.
4.3. Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofiling lub etylenodiamine lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Porfiria
- Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT
- Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5)
- Kobiety w ciąży i podczas karmienia piersią.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek.
Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystałtyką przewodu pokarmowego, miastenią oraz otepleniem.
W przypadku jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Hydroxyzinum VP z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych, konieczne może być dostosowanie dawkowania (patrz punkt 4.5).
Podczas stosowania produktu leczniczego Hydroxyzinum VP pacjent powinien unikać spożywania alkoholu patrz punkt 4.5).
Wpływ na układ krążenia
Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie.
W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8).
Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.
Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza.
Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem.
Dzieci i młodzież
Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych dotyczących ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.8). Występowanie drgawek zgłaszano u dzieci częściej, niż u osób dorosłych.
Pacjenci w podeszłym wieku
Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8).
Pacjenci z niewydolnością wątroby i osoby z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek
U pacjentów z niewydolnością wątroby i u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki (patrz punkt 4.2)
Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Lakuza jednowodna
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Czerwień koszeniłowa
Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Połączenia przeciwskazane
Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksylfoksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Połączenia wymagające zachowania ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię.
Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenacę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku, gdy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, drugi może częściowo go kompensować.
Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami o działaniu przeciweholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie.
Również alkohol nasila działanie hydroksyzyny.
Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Osłabia również wpływ adrenaliny na ciśnienie tętnicze.
Należy unikać stosowania produktu leczniczego Hydroxizinum VP jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO).
W badaniach przeprowadzonych na szczurach hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny.
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%.
Hydroksyzyna nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy 1A1 i 1A6 UDPglukuronylotransferazy, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hamuje również izoenzymy cytochromeu P450 2C9, 2C19 i 3A4, jednak dopiero w stężeniach znacznie większych, niż maksymalne stężenia jakie osiąga w osoczu (IC50: 103 do 140 µM; 46 do 52 µg/ml), w związku z czym jest mało prawdopodobne, by hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków będących substratami tych enzymów.
Cetyryzyzna (metabolit hydroksyzyny), w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani na izoenzymy UDP–glukuronylotransferazy.
Wpływ na wyniki badań
Ponieważ produkt leczniczy Hydroxyzinum VP może wpływać na wyniki testów alergicznych oraz testu prowokacji oskrzelowej z metabolismą, nie należy go stosować przez co najmniej 5 dni poprzedzających wykonanie takich testów.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciążą
Hydroksyzyna przenika przez barierę lożyskową i osiąga w organizmie płodu stężenie większe niż u matki. Do chwili obecnej nie ma istotnych danych epidemiologicznych dotyczących stosowania hydroksyzyny podczas ciąży.
U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzyne w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, odnotowano następujące zdarzenia bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kłoniczne), depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN), niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu.
Produkt Hydroxizinum VP jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży (patrz punkt 4.3).
Karmienie piersią
Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka matki u ludzi.
Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczącego tego wydzielania, jednak obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzyne. Dlatego produkt leczniczy Hydroxiznum VP jest przeciwwskazany do stosowania podczas laktacji (patrz punkt 4.3). Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest stosowanie produktu Hydroxiznum VP.
Wpływ na płodność
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Hydroxyzinum VP może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji. Należy o tym poinformować pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych oraz obsługiwaniem urządzeń mechanicznych. Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu Hydroxiznum VP z alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi, ponieważ nasila to ich działanie.
4.8. Działania niepożądane
Badania kliniczne
Podsumowanie
Działania niepożądane są związane przede wszystkim z depresyjnym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) lub paradoksalnym działaniem pobudzającym OUN, z działaniem przeciwcholinergicznym lub z reakcjami nadwrażliwości.
Dane pochodzące z badań klinicznych
W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane, które obserwowano u co najmniej 1% pacjentów w badaniach klinicznych z hydroksyzyną, kontrolowanych przy użyciu placebo.
W badaniach tych uczestniczyło 735 pacjentów, którzy przyjmowali hydroksyzyne w dawce 50mg/dobę oraz 630 osób przyjmujących placebo.
| Działanie niepożądane | Występowanie u pacjentów przyjmujących hydroksyzyne (%) | Występowanie u osób przyjmujących placebo (%) |
|---|---|---|
| Senność | 13,74 | 2,70 |
| Ból głowy | 1,63 | 1,90 |
| Zmęczenie | 1,36 | 0,63 |
| Suchość w jamie ustnej | 1,22 | 0,63 |
Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: małopłytkowość, agresywność, depresja, tiki, dystonia, paresteżja, napady przymusowego patrzenia z rotacją galek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk, zwiększenie masy ciała.
Dane z okresu po wprowadzeniu do obrotu:
Poniżej wymieniono działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu. Zestawiono je według układów i częstości występowania. Częstość występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
| Klasyfikacja układów i narządów | Częstość występowania | Działania niepożądane |
|---|---|---|
| Zaburzenia układu immunologicznego | rzadko | reakcje nadwrażliwości |
| bardzo rzadko | wstrząs anafilaktyczny | |
| Zaburzenia psychiczne | niezbyt często | pobudzenie, splatanie |
| rzadko | dezorientacja, omamy | |
| Zaburzenia układu nerwowego | często | sedacja |
| niezbyt często | zawroty głowy, bezsenność, drżenie | |
| rzadko | drgawki, dyskineza | |
| częstość nieznana | senność, ból głowy | |
| Zaburzenia oka | rzadko | zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie |
| Zaburzenia serca | rzadko | tachykardia |
| częstość nieznana | komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4) | |
| Zaburzenia naczyniowe | rzadko | niedociśnienie tętnicze |
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia | bardzo rzadko | skurcz oskrzeli |
| Zaburzenia żołądka i jelit | niezbyt często | nudności |
| rzadko | zaparcia, wymioty | |
| częstość nieznana | suchość błony śluzowej jamy ustnej | |
| Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych | rzadko | nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby |
| częstość nieznana | zapalenie wątroby | |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | rzadko | świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry |
| bardzo rzadko | obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona | |
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | rzadko | zatrzymanie moczu |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | często | zmęczenie |
| niezbyt często | złe samopoczucie, gorączka |
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, PL-02 222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu związane są głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu žrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy, a w późniejszym okresie obniżenie poziomu świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowooddechowa.
W przypadku znacznego przedawkowania konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia (ciągły zapis EKG) oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu. Monitorowanie akcji serca i ciśnienia tętniczego należy prowadzić przez 24 godziny, do ustąpienia objawów przedawkowania. U pacjentów z zaburzeniami świadmości należy ustalić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli zajdzie taka konieczność.
Jeśli zajdzie konieczność podania środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny.
U tych pacjentów z objawami przedawkowania, u których mogą wystąpić objawy zaburzeń świadomości, śpiączka lub drgawki, nie należy stosować preparatów wymiotnicy ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju zachłystowego zapalenia płuc. Jeżeli doszło do spożycia leku w klinicznie istotnej ilości, można wykonać płukanie żołądka po uprzednim wykonaniu intuibacji dotchawiczej.
Istnieje niewiele danych potwierdzających skuteczność stosowania węgla aktywowanego.
Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały istotne zastosowanie w leczeniu pacjentów, którzy przedawkowali hydroksyzynę.
Brak jest swoistej odtrutki.
Dane literaturowe wskazują, że w przypadku wystąpienia silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego opornego na stosowanie innych preparatów, skuteczne może okazać się podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Fizostygminy nie należy stosować wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen.
W przypadku jednoczesnego spożycia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Stosowania fizostygminy należy również unikać u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia bodźców w obrębie serca.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki.
Kod ATC: N05BB01.
Chlorowodorek hydroksyzyny jest pochodną difenylometanu, chemicznie niezwiązaną z fenotiazynami, rezerpiną, megrobamatem czy benzodiazepinami.
Mechanizm działania
Chlorowodorek hydroksyzyny nie hamuje czynności kory mózgu. Jego działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego.
Działanie farmakodynamiczne
Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie, natomiast działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Badania farmakologiczne i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna stosowana w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania ani kwasowości kwasu żołądkowego i w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci, po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również, że hydroksyzyna jest skuteczna w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry.
U pacjentów z niewydolnością wątroby działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może ulec wydłużeniu do 96 godzin od zastosowania.
Na podstawie zapisów EKG wykonanych u zdrowych ochotników przyjmujących hydroksyzynę stwierdzono, że wykazuje ona działanie anksjolityczno-sedacyjne. Działanie anksjolityczne potwierdzono u pacjentów przy użyciu różnych klasycznych testów psychometrycznych.
Poilsomnograficzny zapis snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazał wydłużenie całkowitego czasu snu, skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy oraz skrócenie czasu zasypiania po podaniu 50 mg w dawce jednorazowej lub w dawkach podzielonych. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością, hydroksyzyna w dawce 50 mg na dobę była skuteczniejsza niż placebo, a jej skuteczność była porównywalna z diazepamem w dawce 6 mg na dobę.
Dane kliniczne
W badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo, hydroksyzyna w dawce 50 mg na dobę była skuteczniejsza niż placebo w leczeniu lęku uogólnionego, a jej skuteczność była porównywalna z diazepamem w dawce 6 mg na dobę oraz z bromazepamem w dawce 6 mg na dobę.
W badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo, hydroksyzyna w dawce 25 mg na dobę była skuteczniejsza niż placebo w leczeniu świądu towarzyszącego pokrzywce, wypryskowi i zapaleniu skóry.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Hydroksyzyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 2 godzinach od podania doustnego. Biodostępność wynosi 80%.
Rozprowadzanie
W badaniach na zwierzętach wykazano, że hydroksyzyna jest rozprowadzana w tkankach, a jej stężenie w tkankach jest wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 93%.
Metabolizm
Hydroksyzyna jest metabolizowana w wątrobie głównie do cetyryzyny. Cetyryzyna jest aktywnym metabolitem hydroksyzyny, który nie przenika przez barierę krew-mózg i nie wywiera działania na ośrodkowy układ nerwowy. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5.
Eliminacja
Okres półtrwania hydroksyzyny wynosi około 14 godzin. Wydalanie odbywa się głównie z moczem w postaci metabolitów. Tylko niewielka ilość niezmienionej hydroksyzyny jest wydalana z moczem.
5.3. Dane przedkliniczne
Badania toksykologiczne na zwierzętach wykazały, że hydroksyzyna w dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne może powodować działania niepożądane, takie jak sedacja, ataksja i drgawki. Nie stwierdzono działania rakotwórczego, mutagennego ani szkodliwego wpływu na płodność w badaniach na zwierzętach.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna
Skrobia kukurydziana
Celuloza mikrokrystaliczna
Powidon K 25
Talk
Magnezu stearynian
Skład otoczki:
Talk
Kopolimer metakrylanu butylu zasadowy
Kwas cytrynowy jednowodny
Trietylu cytrynian
Makrogol 6000
Tytanu dwutlenek (E 171)
Symetykon
Czerwień koszeniłowa, lak (E 124)
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy
6.3. Okres ważności
3 lata
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 30˚C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku,
30 tabletek powlekanych lub 60 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Brak szczególnych wymagań
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bausch Health Ireland Limited
3013 Lake Drive
Citywest Business Campus
Dublin 24, D24PPT3
Irlandia
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Hydroxyzinum VP, 10 mg, tabletki powlekane, pozwolenie nr R/1887
Hydroxyzinum VP, 25 mg, tabletki powlekane, pozwolenie nr R/1888
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDLUŻENIA POZWOLENIA
Hydroxyzinum VP, 10 mg, tabletki powlekane
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 02.11.1983 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24.10.2013 r.
Hydroxyzinum VP, 25 mg, tabletki powlekane:
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 02.11.1983 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24.10.2013 r.
