Ketonal forte, Tabletki powlekane

Ulotka: Ketonal forte, Tabletki powlekane

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Ketonal forte, 100 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 tabletka powlekana zawiera 100 mg ketoprofenu (Ketoprofenum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

• 1 tabletka powlekana zawiera 60 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Jasnoniebieska, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie objawowe zapalnych, zwyrodnieniowych i metabolicznych schorzeń reumatycznych oraz łagodzenie niektórych zespołów bólowych, jak:

• reumatoidalne zapalenie stawów;
• osteoartroza (choroba zwyrodnieniowa stawów);
• bolesne miesiączkowanie;
• bóle o umiarkowanym nasileniu.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Podanie doustne.

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 15 lat

Zazwyczaj stosuje się 100-200 mg ketoprofenu na dobę (1 tabletka jeden do dwóch razy na dobę), zależnie od masy ciała pacjenta i nasilenia objawów.

Reumatoidalne zapalenie stawów i osteoartroza

Zalecana dawka: 1 tabletka powlekana maksymalnie dwa razy na dobę.

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).

Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. Przed rozpoczęciem leczenia dawką 200 mg na dobę należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, a stosowanie większej dawki nie jest zalecane.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko ciężkich skutków działań niepożądanych jest większe. Jeśli jest konieczne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę i przez 4 tygodnie po rozpoczęciu leczenia NLPZ kontrolować pacjenta ze względu na możliwość wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego.

Dzieci

Dawkowanie u dzieci nie zostało ustalone.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Występujące u pacjenta w przeszłości reakcje nadwrażliwości, takie jak skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka lub innego rodzaju reakcje alergiczne wywołane podaniem ketoprofenu, salicylanów (w tym kwasu acetylosalicylowego) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
• Ciężka niewydolność serca.
• Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie albo perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie.
• Skaza krwotoczna.
• Ciężka niewydolność nerek.
• Ciężka niewydolność wątroby.

Produktu leczniczego nie stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.

Maskowanie objawów zakażenia podstawowego

Ketonal forte może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia.

Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja

W przypadku wszystkich NLPZ opisywano występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji (z możliwym skutkiem śmiertelnym), które mogą występować w dowolnym momencie leczenia.

Reakcje ze strony układu sercowo-naczyniowego i naczyń mózgowych

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych.

Reakcje skórne

Ciężkie reakcje skórne (niektóre z możliwym skutkiem śmiertelnym), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, były bardzo rzadko opisywane w związku z zastosowaniem NLPZ.

Zaburzenia oddychania

U pacjentów z astmą oskrzelową współistniejącą z przewlekłym zapaleniem błony śluzowej nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i (lub) polipami nosa częściej niż u innych osób mogą występować reakcje alergiczne na kwas acetylosalicylowy i (lub) niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Hiperkalientia

Możliwe jest wystąpienie hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością nerek i (lub) przyjmujących jednocześnie leki sprzyjające rozwojowi hiperkaliemii.

Czynność nerek

U pacjentów z niewydolnością serca, marskością i nerczycą, pacjentów otrzymujących leki moczopędne, pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza jeśli są w podeszłym wieku, konieczne jest uważne kontrolowanie czynności nerek na początku leczenia.

Czynność wątroby

U pacjentów z nieprawidłowymi wynikami badań czynności wątroby lub z chorobami wątroby w wywiadzie należy okresowo kontrolować aktywność aminotransferaz, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia.

Inne działania

Podobnie jak inne NLPZ, ketoprofen może maskować zwykle występujące objawy rozwijającego się zakażenia (takie jak gorączka) na skutek swoich przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych właściwości.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leczenie skojarzone nie jest zalecane

• Inne NLPZ (w tym z selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2) i duże dawki salicylanów: zwiększone ryzyko owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego i krwawienia.
• Leki przeciwzakrzepowe: zwiększone ryzyko krwawienia.
• Lit: Ryzyko zwiększenia stężenia litu w osoczu (niekiedy do wartości toksycznych) na skutek zmniejszenia jego wydalania nerkowego.
• Metotreksat w dawkach >15 mg/tydzień: Ciężkie, czasami zakończone zgonem zatrucie i zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej metotreksatu.

Leczenie skojarzone wymagające ostrożności

• Produkty lecznicze oraz kategorie terapeutyczne, które mogą sprzyjać rozwojowi hiperkaliemii.
• Leki moczopedne: Ketoprofen zmniejsza działanie leków moczopędnych.
• Inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II: U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek skojarzone stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i leku hamującego aktywność cyklooksygenazy może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek.
• Metotreksat w dawkach <15 mg/tydzień: W pierwszych tygodniach skojarzonego leczenia należy raz w tygodniu kontrolować pełną morfologię krwi.
• Pentoksyfilina: Zwiększone ryzyko krwawienia.
• Tenofowir: Jednoczesne stosowanie fumaranu tenofowiru dizoproksylu i NLPZ może zwiększyć ryzyko niewydolności nerek.
• Nikorandyl: Jednoczesne stosowanie nikorandylu i NLPZ może zwiększyć ryzyko poważnych powikłań, takich jak owrzodzenie przewodu pokarmowego, perforacja i krwotok.
• Glikozydy naparstnicy: Zaleca się ostrożność, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
• Kortykosteroidy: Zwiększone ryzyko owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego lub krwawienia.

Skojarzone leczenie do rozważenia

• Leki przeciwnadciśnieniowe (leki beta-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny, leki moczopędne): Ryzyko słabszego działania przeciwnadciśnieniowego.
• Leki trombolityczne: Zwiększone ryzyko krwawienia (w tym z przewodu pokarmowego).
• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.
• Probenecyd: Jednoczesne stosowanie probenecydu może znacząco zmniejszyć klirens ketoprofenu z osocza.
• Cyklosporyna, takrolimus: Ryzyko dodatkowego działania nefrotoksycznego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.

Inne

NLPZ nasilają działanie doustnych leków przeciwcukrzyconych i niektórych leków przeciwpadaczkowych (np. fenytoiny).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Częstość nieznana: hiponatremia, hiperkaliemia (patrz punkt 4.4)

Często: astenia, złe samopoczucie

Niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność

Rzadko: parestezie

Częstość nieznana: jalowe zapalenie opon mózgowych, drgawki, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia obwodowego

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjentów należy ostrzec o wpływie NLPZ na ośrodkowy układ nerwowy i możliwości wystąpienia senności, zawrotów głowy, zaburzeń widzenia lub drgawek. W razie wystąpienia opisanych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane mogą występować z następującą częstością: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

• Rzadko: niedokrwistość pokrwotoczna
• Częstość nieznana: agranulocytoza, małopłytkowość, niewydolność szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia

Zaburzenia układu immunologicznego

• Niezbyt często: skórne reakcje alergiczne
• Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs)

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

• Częstość nieznana: hiponatremia, hiperkaliemia (patrz punkt 4.4)

Zaburzenia psychiczne

• Częstość nieznana: splątanie, zmiany nastroju

Zaburzenia układu nerwowego

• Często: astenia, złe samopoczucie
• Niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność
• Rzadko: parestezie
• Częstość nieznana: jalowe zapalenie opon mózgowych, drgawki, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia obwodowego

Zaburzenia oka

• Rzadko: zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.4)

Zaburzenia ucha i błędnika

• Rzadko: szumy uszne

Zaburzenia serca

• Częstość nieznana: niewydolność serca

Zaburzenia naczyniowe

• Częstość nieznana: nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zapalenie naczyń krwionośnych (w tym leukoklastyczne zapalenie naczyń)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

• Rzadko: astma oskrzelowa
• Częstość nieznana: skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ), zapalenie blony śluzowej nosa

Zaburzenia żołądka i jelit

• Często: niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty
• Niezbyt często: zaparcie, biegunka, wzdęcie, zapalenie blony śluzowej żołądka
• Rzadko: zapalenie blony śluzowej jamy ustnej, wrzód trawienny*
• Bardzo rzadko: enteropatia z perforacją, owrzodzeniem lub zwężeniami
• Częstość nieznana: zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna, krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja*, zapalenie trzustki

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

• Rzadko: zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy
• Bardzo rzadko: podczas stosowania NLPZ opisywano ciężkie zaburzenia czynności wątroby z żółtaczką i stanem zapalnym

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• Niezbyt często: wysypka, świąd
• Częstość nieznana: nadwrażliwość na światło lub objawy fotodermatozy, lysienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

• Częstość nieznana: ostra niewydolność nerek, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

• Niezbyt często: obrzęki
• Częstość nieznana: uczucie zmęczenia

Badania diagnostyczne

• Bardzo często: zwiększenie wyników testów czynności wątroby do wartości granicznych
• Rzadko: zwiększenie masy ciała

4.9 Przedawkowanie

Opisywano przypadki przedawkowania ketoprofenu po zastosowaniu dawek do 2,5 g. W większości z nich objawy były łagodne i ograniczały się do letargu, senności, nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu.

Nie ma szczególnej odtrutki w przypadku przedawkowania ketoprofenu. W razie podejrzenia znacznego przedawkowania zaleca się zastosowanie płukania żołądka, podanie węgla aktywnego i wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego w celu nawodnienia pacjenta, kontroli wydalania moczu i wyrównania ewentualnej kwasicy. W razie niewydolności nerek produkt leczniczy można usunąć z krążenia metodą hemodializy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu proponowego.

Kod ATC: MOIAE03

Mechanizm działania: Wykazano, że ketoprofen hamuje syntezę prostaglandyn i leukotrienów przez blokowanie enzymu cyklooksygenazy (co najmniej dwóch jej izoenzymów: cyklooksygenazy-1 COX 1 oraz cyklooksygenazy-2 COX 2), która katalizuje syntezę prostaglandyn i metabolizm kwasu arachidonowego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Ketoprofen łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego. Po doustnym podaniu 100 mg ketoprofenu największe stężenie w osoczu (10,4 µg/ml) osiągane jest po 1 godzinie i 22 minutach.

Dystrybucja

Ketoprofen wiąże się w 99% z białkami osocza, głównie z albuminą. Objętość dystrybucji tkankowej wynosi od 0,1 do 0,2 l/kg.

Metabolizm i eliminacja

Ketoprofen jest intensywnie metabolizowany przez wątrobowe enzymy mikrosomalne. Wiąże się z kwasem glukuronowym i usuwany jest z organizmu w postaci sprzężonej. Po podaniu doustnym klirens osoczowy ketoprofenu wynosi 1,16 ml/minute/kg.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność po podaniu jednorazowym

Wartość LD50 dla ketoprofenu po podaniu doustnym wynosi u myszy 360 mg/kg mc., u szczurów 160 mg/kg mc., a u świnek morskich 1300 mg/kg mc.

Toksyczność po podaniu wielokrotnym

Ketoprofen w dawce 2 mg/kg mc., 6 mg/kg mc. lub 18 mg/kg mc. podawano doustnie szczurom przez 4 tygodnie.

Rakotwórczość, genotoksyczność, toksyczny wpływ na reprodukcję

Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu doustnym u myszy (do 32 mg/kg mc. na dobę) nie wykazały rakotwórczego działania ketoprofenu.

Teratogeność

U myszy, którym podawano ketoprofen w dawce do 12 mg/kg mc. na dobę oraz u szczurów otrzymujących dawkę do 9 mg/kg mc. na dobę nie obserwowano działania teratogennego lub szkodliwego działania na płód.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

• Magnezu stearynian
• Krzemionka koloidalna
• Powidon
• Skrobia
• Talk oczyszczony
• Laktoza

Skład otoczki:

• Hypromeloza
• Makrogol 400
• Indygotyna (E 132)
• Tytanu dwutlenek (E 171)
• Talk
• Wosk Carnauba

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

5 lat

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka ze szkła oranżowego (typu III) z zakrętką z LDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym w tekturowym pudełku, zawierająca 20 lub 30 tabletek powlekanych.

Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku, zawierające 20 lub 30 tabletek powlekanych.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych zaleceń.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
6250 Kundl, Austria

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/6593

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13 marca 1996 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 16 grudnia 2013 r.