Diclac, Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych

Ulotka: Diclac, Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Diclac, 25 mg/ml (75 mg/3 ml), roztwór do wstrzykiwań

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 25 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum).
1 ampulka (3 ml) roztworu do wstrzykiwań zawiera 75 mg diklofenaku sodowego.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
1 ampulka (3 ml) zawiera 120 mg alkoholu benzylowego, 600 mg glikolu propylenowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Podanie domięśniowe
Leczenie:

• Zaostrzeń zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego.
• Ostrych napadów dny.
• Kolki nerkowej i wątrobowej.
• Bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami.
• Ciężkich napadów migreny.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania produktu leczniczego. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).

Ogólna grupa docelowa

Produkt leczniczy Diclac, roztwór do wstrzykiwań, nie powinien być podawany dłużej niż 2 dni. W razie potrzeby leczenie może być kontynuowane tabletkami lub czopkami.

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Dielac, roztwór do wstrzykiwań u dzieci i młodzieży ze względu na dawkę.

Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
Nie jest wymagana zmiana dawkowania początkowego u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).

Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka
Leczenie produktem leczniczym Dielac nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Dielac wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności nerek
Produkt leczniczy Dielac jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Dielac pacjentom z zaburzeniami czynności nerek w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności wątroby
Produkt leczniczy Dielac jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Dielac pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania

Wstrzyknięcie domięśniowe
W celu uniknięcia uszkodzenia nerwu lub innych tkanek w miejscu wstrzyknięcia, należy przestrzegać zaleceń dotyczących wstrzykiwania.

Produkt leczniczy stosuje się zazwyczaj w dawce 75 mg – jedna ampulka na dobę, w głębokim wstrzyknięciu w górny zewnętrzny kwadrant pośladka.
Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach (np.: napad bólu kolkowego), dawka dobowa może zostać zwiększona do dwóch wstrzyknięć po 75 mg, w odstępie kilku godzin (po jednym wstrzyknięciu w każdy pośladek). Można również podać jedną ampulkę 75 mg w skojarzeniu z inną formą produktu leczniczego Dielac (tabletki, czopki), nie stosując większej dawki niż 150 mg na dobę.

Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania produktu leczniczego w napadach migreny ogranicza się do podawania 1 ampulki zawierającej 75 mg soli sodowej diklofenaku, najszybciej jak to możliwe, jako dawki wstępnej, a następnie jeżeli to konieczne, tego samego dnia, podawania czopków w dawce do 100 mg. Całkowita dawka podana pierwszego dnia nie powinna przekraczać 175 mg.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4).
• Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
• Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
• Niewydolność wątroby.
• Niewydolność nerek.
• Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
• Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Diciae u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa (tj. nadwrażliwości krzyżowej na NLPZ), patrz punkty 4.4 i 4.8.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ogólne
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).

Wpływ na przewód pokarmowy
Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Diciae w przypadku, gdy u pacjenta pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego.

Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy Diciae należy szczególnie ostrożnie zalecać tym pacjentom (patrz punkt 4.8).
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku, zwiększona jest częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.

U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryna) lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem).

Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okreśnicy lub z chorobą Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu (patrz punkt 4.8).

Wpływ na czynność wątroby
Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczego Diclac pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu.

Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Diclac należy regularnie kontrolować czynności wątroby.
Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Diclac, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: cozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby, spowodowane stosowaniem diklofenaku, może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi.

Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Diclac u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać atak choroby.

Wpływ na czynność nerek
W związku z leczeniem NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). W takich przypadkach, podczas stosowania produktu leczniczego Diclac, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia produktem leczniczym Diclac zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie.

Wpływ na skórę
Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich ze skutkiem śmiertelnym, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ (patrz punkt 4.8). Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania produktu. Stosowanie produktu leczniczego należy natychmiast przerwać po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości.

W miejscu podania domięśniowego mogą pojawić się odczyny miejscowe, w tym martwica w miejscu wstrzyknięcia i embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua – szczególnie po niezamierzonym podaniu podskórnym).

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia
Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującą martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt 4.2 i (lub) 6.6, w stosownych przypadkach).

Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), także po podaniu diklofenaku, rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy ten produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.

Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg
Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawal serca lub udar).

Leczenie produktem leczniczym Dielac nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Dielac wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).

Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji i dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy.

Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie.

Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np. bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagłe. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku.

Wpływ na wskaźniki hematologiczne
W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Dielac, podobnie jak w przypadku stosowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych.
Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Dielac może, przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy.

Astma w wywiadzie
U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką oraz u pacjentów z astmą oskrzelową, przyjmujących diklofenak, w postaci roztworu do wstrzykiwah, ze względu na możliwość zaostrzenia się objawów choroby.

Osoby w podeszłym wieku
Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapałnymi (NLPZ)
Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Dielac z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.5).

Maskowanie objawów zakażenia
Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego.

Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy, embolia cutis medicamentosa (zespółu Nicolaua) i martwicy w miejscu wstrzyknięcia.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu
Produkt leczniczy zawiera 120 mg alkoholu benzylowego w każdej amputce (3 ml).
Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwastea metaboliczna). Nie wolno podawać roztworu do wstrzykiwah Dielac wcześniakom ani noworodkom. Alkohol benzylowy może powodować wystąpienie reakcji toksycznych i reakcji rzekomoanafilaktycznych u niemowląt oraz u dzieci w wieku do 3 roku życia.

Produkt leczniczy zawiera 600 mg glikolu propylenowego w każdej amputce (3 ml).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby.
Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w amputce (3 ml), to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Opisane interakcje uwzględniają także te zaobserwowane po zastosowaniu innych postaci farmaceutycznych zawierających diklofenak.

Zaobserwowane interakcje

Silne inhibitory CYP2C9
Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na produkt leczniczy może znacznie wzrosnąć.

Lit
Diklofenak podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu.

Digoksyna
Diklofenak podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny.

Leki moczopedne i leki zmniejszające ciśnienie krwi
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego. Z tego względu należy ostrożnie stosować diklofenak jednocześnie z lekami moczopędnymi lub zmniejszającymi ciśnienie tętnicze. Z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4).

Cyklosporyna
Diklofenak, jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny.

Leki określane jako wywołujące hiperkaliemię
Jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetopymu może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z tym należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).

Chinolony przeciwbakteryjne
Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Przewidywane interakcje, które należy uwzględnić

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy
Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).

Leki przeciwzakrzepowe i leki antyagregacyjne
Należy zachować ostrożność, ponieważ jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Chociaż badania kliniczne nie wskazują, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, to istnieją doniesienia o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku w przypadku skojarzonego stosowania diklofenaku i leków przeciwzakrzepowych. Dlatego też, zaleca się w tym przypadku, ścisłą kontrolę pacjentów.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).

Leki przeciwcukrzyconwe
Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnego leczenia.

Fenytoina
Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem, należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu, ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę.

Metotreksat
Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając przez to stężenie metotreksatu we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym diklofenaku, w czasie krótszym niż 24 godziny, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i może wystąpić zwiększenie działania toksycznego tej substancji.

Kolestypol i kolestyramina
Związki te mogą spowodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. W związku z tym, zalecane jest stosowanie diklofenaku przynajmniej jedną godzinę przed lub od 4 do 6 godzin po przyjęciu kolestypolu/kolestyraminy.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn (tj. NLPZ) we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. W ciąży nie należy stosować produktu leczniczego Diclac, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli produkt leczniczy Diclac jest stosowany u kobiet, które planują zajście w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować go w możliwie najmniejszej dawce i przez możliwie najkrótszy okres czasu.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na:

• działanie kardiotoksyczne (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym),
• zaburzenia czynności nerek, które mogą skutkować niewydolnością nerek z małowodziem,
• u matki i noworodka pod koniec ciąży może wystąpić:
• przedłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek,
• hamowanie skurczów macicy, co może opóźnić lub przedłużyć poród.

W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.

Laktacja
Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak przenika do mleka kobiecego w tak małych ilościach, że nie jest spodziewane występowanie działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Jednakże, nie należy stosować produktu leczniczego Diclac podczas karmienia piersią.

Płodność
Istnieją ograniczone dane dotyczące wpływu diklofenaku na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach diklofenak nie wpływał na płodność żeńską, natomiast u samców diklofenak powodował opóźnienie i zmniejszenie liczby implantacji, a także zmniejszenie ruchliwości plemników. Wpływ ten jest odwracalny po odstawieniu leku. Działanie diklofenaku na płodność nie jest spodziewane u ludzi przyjmujących dawki terapeutyczne.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas leczenia produktem leczniczym Diclac mogą wystąpić zawroty głowy, senność, zaburzenia widzenia lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku wystąpienia takich objawów, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Poniżej wymieniono działania niepożądane, które mogą wystąpić w trakcie leczenia produktem leczniczym Diclac, niezależnie od postaci farmaceutycznej, w jakiej był stosowany. Częstość występowania działań niepożądanych określono na podstawie badań klinicznych i danych z nadzoru porejestracyjnego.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Częstość nieznana: małopłytkowość, leukopenia, anemia hemolityczna, anemia aplastyczna, agranulocytoza.

Zaburzenia układu immunologicznego
Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym spadek ciśnienia tętniczego krwi i wstrząs).

Zaburzenia psychiczne
Częstość nieznana: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychiczne.

Zaburzenia układu nerwowego
Częstość nieznana: ból głowy, zawroty głowy, senność, parestezje, drgawki, zaburzenia czucia, w tym zaburzenia czucia w jamie ustnej, zaburzenia pamięci, drżenie, przemijające zaburzenia czynności mózgu (w tym zaburzenia widzenia, zaburzenia mowy, przemijające niedokrwienie mózgu).

Zaburzenia oka
Częstość nieznana: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie), podwójne widzenie.

Zaburzenia ucha i błędnika
Częstość nieznana: zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia słuchu.

Zaburzenia serca
Częstość nieznana: niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca (tachykardia, kołatanie serca).

Zaburzenia naczyniowe
Częstość nieznana: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń.

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia
Częstość nieznana: astma (w tym duszność), skurcz oskrzeli, obrzęk krtani.

Zaburzenia żołądka i jelit
Częstość nieznana: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, wzdęcia, utrata apetytu, krwawienie z przewodu pokarmowego (krwiste lub smoliste stolce, krwawe wymioty), zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzód trawienny z krwawieniem lub bez krwawienia lub perforacją lub bez perforacji, zapalenie jelit, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, zaparcie, zapalenie przełyku.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana: zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częstość nieznana: wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, świąd, wypadanie włosów, fotowrażliwość, ciężkie reakcje skórne (np. złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Częstość nieznana: ostra niewydolność nerek, zespół nerczycowy, białkomocz, krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Częstość nieznana: ból w miejscu wstrzyknięcia, ropień w miejscu wstrzyknięcia, martwica w miejscu wstrzyknięcia, zespół Nicolaua (embolia cutis medicamentosa), obrzęk, wysypka.

Badania diagnostyczne
Częstość nieznana: zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy.

5. DANE FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: NLPZ, pochodne kwasu fenylooctowego.
Kod ATC: M01AB05

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn, które są ważnymi mediatorami stanu zapalnego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu domięśniowym diklofenak jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 10-30 minutach. Wiązanie z białkami osocza wynosi ponad 99%. Diklofenak ulega znaczącemu efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny. Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów, a mniej niż 1% w postaci niezmienionej. Reszta jest wydalana z żółcią w postaci metabolitów.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

• N-acetylocysteina
• Alkohol benzylowy
• Mannitol
• Sodu wodorotlenek
• Glikol propylenowy
• Woda do wstrzykiwań

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Przechowywać ampulki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Ampulki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku. Opakowania zawierają 5 lub 10 ampułek po 3 ml.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Należy zastosować odpowiednią technikę wstrzyknięcia i odpowiednią długość igły (biorąc pod uwagę grubość tłuszczu pośladkowego pacjenta), aby uniknąć nieumyślnego podskórnego wstrzyknięcia leku Dielac.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
6250 Kundl, Austria

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 7530

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 06 czerwca 1997 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 12 kwietnia 2013 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

15 CMDh