Adartrel, Tabletki powlekane (0,5 mg)

Ulotka: Adartrel, Tabletki powlekane (0,5 mg)

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Adartrel, 0,5 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH

Każda tabletka powlekana zawiera 0,5 mg ropinirolu (w postaci chlorowodorku).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 45,0 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane.

0,5 mg: Żółte, pięciokątne, o ściętych krawędziach, oznaczone „SB” na jednej stronie i „4891” na drugiej.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Adartrel jest wskazany do objawowego leczenia umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg (patrz punkt 5.1).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Podanie doustne.

Dorośli

• Zalecane jest indywidualne dostosowanie dawki, zależnie od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego.
• Ropinirol należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednakże dawka może być przyjęta do 3 godzin przed zaśnięciem.
• Ropinirol może być przyjmowany w czasie spożywania posiłku, w celu poprawienia tolerancji produktu leczniczego w przewodzie pokarmowym.

Rozpoczynanie leczenia (tydzień 1)

• Zalecana dawka początkowa przez 2 pierwsze dni leczenia wynosi 0,25 mg jeden raz na dobę.
• Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, należy zwiększyć dawkę do 0,5 mg jeden raz na dobę i taką dawkę stosować przez resztę pierwszego tygodnia leczenia.

Kontynuacja leczenia (tydzień 2 i następne)

• Po rozpoczęciu leczenia dawkę dobową należy zwiększać do momentu osiągnięcia optymalnej reakcji na leczenie.
• Średnia dawka stosowana w badaniach klinicznych u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosiła 2 mg jeden raz na dobę.
• Dawka może być zwiększana do 1 mg raz na dobę w drugim tygodniu. Następnie w ciągu kolejnych dwóch tygodni dawka może być zwiększana o 0,5 mg na tydzień aż do dawki 2 mg jeden raz na dobę.
• U niektórych pacjentów w celu osiągnięcia optymalnej poprawy dawka może być stopniowo zwiększana aż do dawki maksymalnej 4 mg jeden raz na dobę.

Tabela 1 Zalecane zwiększanie dawki

* W celu osiągnięcia optymalnej poprawy u niektórych pacjentów.

Nie wykazano skuteczności ropinirolu w leczeniu trwającym dłużej niż 12 tygodni (patrz punkt 5.1). Należy ocenić reakcję pacjenta po 12 tygodniach leczenia i rozważyć konieczność kontynuowania terapii.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Adartrel u dzieci w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej, klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawkę ropinirolu należy w sposób indywidualny stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję leku, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej.

Zaburzenia czynności nerek

• U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 mL/min) nie ma konieczności dostosowania dawek produktu leczniczego.
• U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (pacjenci hemodializowani) zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Adartrel powinna wynosić 0,25 mg raz na dobę. Zalecana maksymalna dawka produktu leczniczego Adartrel u pacjentów regularnie hemodializowanych wynosi 3 mg na dobę.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którakolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min) u pacjentów, którzy nie są poddawani regularnym hemodializom.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

• Nie należy stosować ropinirolu do leczenia pon euroleptycznej akatyzji, tazykinezji lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg.
• Paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg opisywane jako augmentacja lub efekt z odbicia występujący wczesnym rankiem może wystąpić w trakcie leczenia ropinirolem.
• Senność i przypadki nagłego napadu snu: Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach i w trakcie leczenia ropinirolem powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
• Zaburzenia psychotyczne: Pacjenci z poważnymi zaburzeniami psychotycznymi nie powinni być leczeni agonistami dopaminy, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.
• Zaburzenia kontroli impulsów: Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem wystąpienia zaburzeń kontroli impulsów.
• Mania: Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem wystąpienia manii.
• Złośliwy zespół neuroleptyczny: W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego odnotowywano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny.
• Niedociśnienie ortostatyczne: Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia.
• Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS): Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS.
• Omamy: Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów.
• Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością wątroby: Należy zachować ostrożność podczas stosowania ropinirolu u tych pacjentów.

Substancje pomocnicze

• Laktoza: Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
• Sód: Każda tabletka powlekana produktu leczniczego Adartrel (0,5 mg) zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

• Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochronu P450. Leki hamujące CYP1A2 (np. cynofloksacyjna, enoksacyjna, fluwoksamina) mogą zwiększać stężenie ropinirolu we krwi.
• Palenie tytoniu indukuje metabolizm z udziałem CYP1A2, dlatego jeśli pacjent podczas leczenia ropinirolem przerwał lub rozpoczął palenie tytoniu, może być wymagane dostosowanie dawki.
• Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) może zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu.
• Leki neuroleptyczne i inne środki z grupy antagonistów dopaminy mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu.
• U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania INR.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciaża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Nie zaleca się stosowania ropinirolu podczas ciąży dopóki potencjalne korzyści dla pacjenta nie przeważą potencjalnego ryzyka dla płodu.

Karmienie piersią

Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.

Płodność

Nie ma danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane wymienione poniżej zostały pogrupowane według układów i narządów, których dotyczyły oraz częstości występowania.

Tabela 2 Działania niepożądane zgłaszane podczas 12 tygodniowych badań klinicznych dotyczących zespołu niespokojnych nóg

• Zaburzenia psychiczne: Nerwowość, splątanie.
• Zaburzenia układu nerwowego: Omdlenie, senność, zawroty głowy.
• Zaburzenia naczyniowe: Niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze.
• Zaburzenia żołądka i jelit: Wymioty, nudności, ból brzucha.
• Zaburzenia ogólne: Zmęczenie.

Tabela 3 Działania niepożądane zaobserwowane w innych badaniach w zespole niespokojnych nóg

• Zaburzenia psychiczne: Omamy.
• Zaburzenia układu nerwowego: Augmentacja, efekt z odbicia występujący wczesnym rankiem.

Postępowanie w przypadku wystąpienia działań niepożądanych

Jeśli u pacjenta wystąpią znaczące działania niepożądane, należy rozważyć zmniejszenie stosowanej dawki produktu leczniczego. W razie potrzeby można zastosować leki przeciwwymiotne, takie jak domperydon.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te mogą być złagodzone poprzez odpowiednie zastosowanie antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: agonista dopaminy, kod ATC: N04BC04

Mechanizm działania: Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

• Wchłanianie: Biodostępność ropinirolu wynosi około 50%, Cmax jest osiągane średnio po około 1,5 godziny po podaniu produktu leczniczego.
• Dystrybucja: Wiązanie ropinirolu z białkami osocza jest małe (10 – 40%).
• Metabolizm: Ropinirol jest metabolizowany głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2 cytochronu P450.
• Eliminacja: Ropinirol jest usuwany z krążenia dużego ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 6 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Profil toksyczności ropinirolu wynika głównie z jego mechanizmu działania. Nie obserwowano genotoksyczności w szeregu badań in vitro i in vivo. W badaniach długoterminowych nie stwierdzono działania rakotwórczego u myszy.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:

• Laktoza jednowodna
• Celuloza mikrokrystaliczna
• Kroskarmeloza sodowa (typ A)
• Magnezu stearynian

Otoczka (0,5 mg, żółta):

• Hypromeloza
• Makrogol 400
• Tytanu dwutlenek (E171)
• Żelaza tlenek żółty (E172)
• Żelaza tlenek czerwony (E172)
• Indygokarmin lak aluminiowy (E132)

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry zabezpieczające przed dostępem dzieci PVC/PE/PVdC/Aluminium/Papier.

0,5 mg: 28 tabletek lub 84 tabletki.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

GlaxoSmithKline Trading Services Limited
12 Riverwalk
Citywest Business Campus
Dublin 24
D24 YK11
Irlandia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

12424

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20.09.2006 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 04.03.2010 r.