Vestibo, Tabletki (24 mg)

Ulotka: Vestibo, Tabletki (24 mg)

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Vestibo, 24 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 24 mg betahistyny dichlorowodorku, co odpowiada 15,63 mg betahistyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Jedna tabletka zawiera 210 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Białe lub prawie białe, okrągle, dwustronnie wypukłe tabletki, z linią podziału na jednej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Betahistyna wskazana jest w:

• Leczeniu choroby Ménière´a, której objawami mogą być zawroty głowy, szumy uszne, utrata słuchu i nudności.
• Objawowym leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku):
Od 12 mg do 24 mg dwa razy na dobę.
Dawki podtrzymujące mieszczą się zazwyczaj w przedziale 24–48 mg na dobę.
Dawkowanie można dostosować indywidualnie w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Czasami poprawę stanu pacjenta można zaobserwować dopiero po upływie kilku tygodni leczenia.

Zaburzenia czynności nerek
Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych w tej grupie pacjentów, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u tych chorych.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych w tej grupie pacjentów, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u tych chorych.

Pacjenci w podeszłym wieku
Chociaż dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, na podstawie dużego doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu można stwierdzić, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież
Betalnistyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletkę należy polknąć w całości popijając odpowiednią ilością płynu podczas posiłku lub po posiłku.

4.3 Przeciwwskazania

• nadwraźliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• guz chromochłonny nadnerczy. Betalnistyna jako syntetyczny analog histaminy może wywoływać uwalnianie amin katecholowych z guza, co powoduje wystąpienie ciężkiego nadciśnienia tętniczego.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Pacjentów z astmą oskrzelową, chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia.

Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przepisywania betalnistyny pacjentom z pokrzywką, wysypkami albo z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, ze względu na możliwość nasilenia tych objawów.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem.

Ten produkt leczniczy zawiera laktozę
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie wykonano żadnych badań in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania in vivo enzymów cytochronu P450.

Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betalnistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO-B (np. selegilina). Zaleca się ostrożność w czasie jednoczesnego stosowania betalnistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych inhibitorów MAO-B).

Ponieważ betalnistyna jest analogiem histaminy interakcje betalnistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpływać na skuteczność jednego z nich.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak odpowiednich danych odnośnie stosowania betalnistyny u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję przy narażeniu na kliniczne dawki teraputyczne (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania betalnistyny w czasie ciąży.

Karmienie piersią
Nie wiadomo czy betalnistyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią.
Betalnistyna przenika do mleka samic szczurów. W badaniach na zwierzętach zaobserwowany wpływ w okresie powodzeniowym był ograniczony do bardzo dużych dawek (patrz punkt 5.3). Należy ocenić potencjalne korzyści dla kobiety karmiącej i potencjalne ryzyko dla dziecka.

Płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność u szczurów.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Betalnistyna wskazana jest w leczeniu choroby Ménière’a zdefiniowanej przez triadę głównych objawów: zawroty głowy, utrata słuchu, szumy uszne oraz w objawowym leczeniu przedsionkowych zawrotów głowy. Obie choroby mogą wpływać negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
W badaniach klinicznych specjalnie prowadzonych w celu zbadania zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, betalnistyna nie miała wpływu lub miała niewielki wpływ na te czynności.

4.8 Działania niepożądane

W trakcie badań klinicznych kontrolowanych placebo obserwowano następujące działania niepożądane u pacjentów stosujących betalnistynę z częstością: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do<1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000).

Oprócz działań niepożądanych, zgłaszanych w trakcie badań klinicznych, zgłaszano działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w literaturze naukowej. Częstość tych działań nie może być określona na podstawie dostępnych danych i określa się ją jako „częstość nieznana”.

• Zaburzenia układu immunologicznego
  Częstość nieznana: Reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.
• Zaburzenia układu nerwowego
  Często: ból głowy.
  Częstość nieznana: sporadyczna senność.
• Zaburzenia serca:
  Rzadko: kołatanie serca.
• Zaburzenia żołądka i jelit
  Często: nudności i niestrawność (dyspepsja).
  Częstość nieznana: Łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy). Podawanie leku podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
  Częstość nieznana: Skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
Tel.: +48 22 49 21 301,
Fax: +48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Istnieją doniesienia o kilku przypadkach przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne lub umiarkowane objawy przedawkowania po dawkach do 640 mg (np. nudności, senność, bóle brzucha).
Poważniejsze objawy (np. drgawki, powikłania płucne lub sercowe) obserwowano w przypadku zamierzonego przedawkowania betahistyny, zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. W przypadku przedawkowania leku zaleca się rutynowe postępowanie podtrzymujące.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki działające na układ nerwowy, preparaty przeciw zawrotom glowy.
kod ATC: N07CA01

Mechanizm działania
Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych danymi z badań na zwierzętach i ludziach:

• Betahistyna wpływa na układ histaminowy: Betahistyna działa zarówno, jako częściowy agonista receptora histaminowego H1 jak i antagonista receptora histaminowego H3 również w tkance nerwowej oraz wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H2. Betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”.
• Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w całym mózgu: Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek relaksacji zwieraczy przedwlośniczkowych w mikrokrażeniu ucha wewnętrznego. Betahistyna wykazywała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi.
• Betahistyna ułatwia kompensację przedsionkową: Betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu u zwierząt, poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzujący się wzmożeniem obrotu i uwalniania histaminy zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H3. Czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego u ludzi był również krótszy w trakcie leczenia betahistyną.
• Betahistyna zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych: Stwierdzono, że betahistyna ma również zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach z udziałem pacjentów z przedsionkowymi zawrotami głowy i chorobą Ménière’a, co wykazano poprzez poprawę w zakresie nasilenia i częstotliwości napadów zawrotów głowy.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym betahistyna jest łatwo i prawie całkowicie wchłaniana z każdego odcinka przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu produkt jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA). Całkowitą biodostępność betahistyny szacuje się na około 1% ze względu na jej bardzo wysoki metabolizm pierwszego przejścia. Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo małe. Z tego powodu analizy farmakokinetyczne oparte są na pomiarach 2-PAA w osoczu i moczu. W badaniu z wykorzystaniem czulej metody bioanalitycznej wykazano, że stężenie macierzystej betahistyny w osoczu osiąga maksimum w ciągu godziny po podaniu.

Dystrybucja
Odsetek betahistyny związanej z białkami osocza jest mniejszy niż 5%.

Biotransformacja
Betahistyna jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana przez enzymy MAO do kwasu 2-PAA (który nie ma działania farmakologicznego).
Po doustnym podaniu betahistyny stężenie 2-PAA w osoczu (i moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od przyjęcia i maleje z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie
2-PAA (kwas 2-pirydylooctowy), metabolit betahistyny, jest łatwo wydalany z moczem. W przedziale dawek od 8 do 48 mg około 85% dawki początkowej wydalane jest z moczem. Wydalanie samej betahistyny przez nerki lub kal ma niewielkie znaczenie.

Liniowość
Podział wydalania jest stały w zakresie dawek doustnych 8–48 mg, co wskazuje, że farmakokinetyka betahistyny jest liniowa i sugeruje, że szlak metaboliczny nie jest wysycony.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność przewlekła
Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego obserwowano u psów i pawianów po dożylnym podaniu dawek 120 mg/kg i większych.
Badanie toksyczności przewlekłej po podaniu doustnym betahistyny stosowanej przez 18 miesięcy w dawce 500 mg/kg u szczurów i 6 miesięcy w dawce 25 mg/kg u psów podawanej doustnie, wykazały dobrą tolerancję, bez działania toksycznego.

Potencjał mutagenny i karcynogenny
Betahistyna nie ma działania mutagemego. W 18-miesięcznym badaniu toksyczności przewlekłej u szczurów nie uzyskano żadnych dowodów na potencjał karcynogenny betahistyny w dawce do 500 mg/kg.

Toksyczny wpływ na reprodukcję
W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję zaobserwowano wpływ tylko w dawkach przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co ma niewielkie znaczenie dla zastosowania klinicznego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Powidon K90, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna, krospowidon, kwas stearynowy.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/Aluminium
Dostępne opakowania: 20, 30, 40, 50, 60 lub 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Actavis Group PTC ehf.
Dalshraun 1
220 Hafnarfjörður
Islandia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

15507

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29.04.2009
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18.06.2014

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZEŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

17.06.2024 r.