Ulotka: Azelamed, Krople do oczu, roztwór
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Azelamed, 0,5 mg/ml, krople do oczu, roztwór
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 ml roztworu zawiera 0,5 mg azelastyny chlorowodorku. Każda kropla (około 30 mikrolitrów) zawiera 0,015 mg azelastyny chlorowodorku.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda kropla (około 30 mikrolitrów) zawiera 3,75 mikrograma benzalkoniowego chlorku, co odpowiada 0,125 mg/ml.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople do oczu, roztwór.
Przezroczysty, bezbarwny do lekko żółtego roztwór.
pH: 5,0 – 6,1; osmolarność: 260 – 300 mOsmol/kg
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
- Leczenie i profilaktyka objawów sezonowego, alergicznego zapalenia spojówek u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 4 lat i powyżej.
- Leczenie objawowe nieszonowego (calorocznego), alergicznego zapalenia spojówek u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Sezonowe alergiczne zapalenie spojówek
Zalecana dawka u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 4 lat i powyżej to jedna kropla do każdego oka, dwa razy na dobę. W razie konieczności dawkę tę można zwiększyć do jednej kropli, podawanej cztery razy na dobę. Lek Azelamed można podawać profilaktycznie przed przewidywanym narażeniem na alergen.
Nieszonowe (caloroczne) alergiczne zapalenie spojówek
Zalecana dawka u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej to jedna kropla do każdego oka, dwa razy na dobę. W razie konieczności dawkę tę można zwiększyć do jednej kropli podawanej cztery razy na dobę. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność i bezpieczeństwo stosowania produktu podczas leczenia trwającego maksymalnie 6 tygodni, dlatego jeden cykl leczenia należy ograniczyć do 6 tygodni.
Uwaga dotycząca samodzielnego stosowania leku:
Należy poinformować pacjentów, aby skontaktowali się z lekarzem w przypadku pogorszenia objawów lub braku poprawy po 48 godzinach. Należy poinformować pacjentów, że leczenie sezonowego alergicznego zapalenia spojówek nie powinno trwać dłużej niż 6 miesięcy bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem.
Sposób podawania
Podanie do oka.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produkt leczniczy Azelamed nie jest przeznaczony do leczenia zakażeń oczu.
Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem.
Chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, zwłaszcza u osób z zespołem suchego oka lub zaburzeniami dotyczącymi rogówki (przezroczystej warstwy z przodu oka). W razie wystąpienia nieprawidłowych odczuć w obrębie oka, kłucia lub bólu w oku po zastosowaniu leku, należy skontaktować się z lekarzem.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji chlorowodorku azelastyny.
Wyniki przeprowadzonych badań interakcji z zastosowaniem tej substancji w dużych dawkach, podawanych doustnie nie mają znaczenia dla produktu leczniczego Azelamed, gdyż jej stężenie ogólnoustrojowe po podaniu w postaci kropli do oczu jest na poziomie pikogramów.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania azelastyny w okresie ciąży. W badaniach na zwierzętach po doustnym podaniu dużych dawek zaobserwowano, że azelastyna powoduje toksyczne działanie na zarodek i płód (zwiększona śmiertelność, zahamowanie wzrostu i wady rozwojowe szkieletu). Po miejscowym zastosowaniu preparatów w postaci aerozolu do nasy, roztwór lub kropli do oczu, roztwór działanie ogólnoustrojowe jest mniejsze niż po doustnym zastosowaniu tabletek, jednak ze względów bezpieczeństwa, produktu Azelamed nie należy stosować w pierwszym trymestrze ciąży. W drugim i trzecim trymestrze ciąży produkt Azelamed może być stosowany, jeśli jest to bezwzględnie konieczne i pod nadzorem lekarza.
Karmienie piersią
Azelastyna przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Z tego powodu nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Azelamed podczas karmienia piersią.
Płodność
W badaniach na zwierzętach obserwowano wpływ na płodność po podaniu doustnym (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Jest mało prawdopodobne, aby łagodne, przemijające podrażnienie oczu wywołane zakropleniem produktu leczniczego Azelamed mogło powodować znaczące zaburzenie widzenia.
Jeśli jednak wystąpią przemijające zaburzenia widzenia, należy poinformować pacjenta, aby nie prowadził pojazdów ani nie obsługiwał maszyn do czasu ustąpienia tych objawów.
4.8 Działania niepożądane
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
| Klasyfikacja układów i narządów MedDRA | Często (≥1/100 do <1/10) | Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) | Bardzo rzadko (<1/10 000) |
|---|---|---|---|
| Zaburzenia układu immunologicznego | reakcje alergiczne (takie jak wysypka i świąd) | ||
| Zaburzenia układu nerwowego | gorzki smak w jamie ustnej | ||
| Zaburzenia oka | łagodne, przemijające podrażnienie oczu |
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: ndl@urpl.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Po zakropleniu leku do oczu nie są znane specyficzne objawy przedawkowania i nie są one spodziewane w przypadku tej drogi podania.
Brak jest doświadczenia z zastosowaniem toksycznych dawek azelastyny chlorowodorku u ludzi.
Na podstawie wyników badań przeprowadzonych na zwierzętach, w razie przedawkowania lub zatrucia można spodziewać się zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego (w tym senności, dezorientacji, śpiączki, tachykardii i niedociśnienia). W takich przypadkach należy stosować leczenie objawowe. Nie jest znana odtruka.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki zmniejszające przekrwienie i przeciwalergiczne, inne leki przeciwalergiczne
Kod ATC: S01GX07.
Azelastyna, pochodna ftalazynonu jest silnym i długo działającym antagonistą receptora H1, o właściwościach przeciwalergicznych. Dodatkowo po podaniu miejscowym do oka wykazuje działanie przeciwzapalne.
Dane z badań in vivo (przedklinicznych) oraz badań in vitro wykazały, że azelastyna hamuje syntezę lub uwalnianie mediatorów chemicznych, np. leukotrienów, histaminy, PAF i serotoniny, które uczestniczą we wczesnej i późnej fazie reakcji alergicznej.
Z oceny długoterminowych badań EKG u pacjentów wynika, że wielokrotne doustne podanie dużych dawek azelastyny nie ma klinicznie istotnego wpływu na skorygowany odstęp QT (QTc).
U ponad 3700 pacjentów leczonych doustnie azelastyną, nie zaobserwowano komorowych zaburzeń rytmu serca ani torsade de pointes.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Charakterystyka ogólna (farmakokinetyka układowa)
Po podaniu doustnym azelastyna szybko się wchłania. Bezwzględna biodostępność wynosi 81%. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie. Duża objętość dystrybucji azelastyny wskazuje na preferencyjne przenikanie do kompartmentu obwodowego. Stopień wiązania azelastyny z białkami osocza jest stosunkowo mały (80-90%), w związku z czym reakcje wypierania leku są mało prawdopodobne.
Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu pojedynczej dawki azelastyny wynosi 20 godzin dla azelastyny i około 45 godzin dla jej głównego, czynnego terapeutycznie metabolitu N-demetyloazelastyny. Większość dawki azelastyny jest wydalana z kałem.
Utrzymujące się niewielkie ilości podanej dawki w kale mogą oznaczać, że w wydalaniu azelastyny może także mieć udział krążenie wątrobowo-jelitowe.
Charakterystyka leku u pacjentów (farmakokinetyka po podaniu do oka)
Po wielokrotnym podaniu do oka produktu Azelamed (po jednej kropli do każdego oka do 4 razy na dobę), stężenie maksymalne (Cmax) azelastyny chlorowodorku w stanie stacjonarnym było bardzo male – równe lub mniejsze niż dolna granica oznaczalności.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Działanie uczulające
W badaniach na świnkach morskich chlorowodorek azelastyny nie wykazywał działania uczulającego.
Mutagemość i rakotwórczość
Nie wykazano działania genotoksycznego azelastyny w badaniach in vitro i in vivo, ani działania rakotwórczego w badaniach przeprowadzonych na szczurach i myszach.
Toksyczny wpływ na reprodukcję
U samców i samic szczurów azelastyna w dawkach doustnych większych niż 30 mg/kg na dobę powodowała zależne od dawki zmniejszenie wskaźnika płodności.
Jednak w badaniach toksyczności przewlekłej u samic i samców nie wykazano zmian w narządach piciowych, które byłyby wywołane przez azelastynę.
Działanie embriotoksyczne i teratogenne obserwowano u ciężarnych samic szczurów, myszy i królików jedynie po zastosowaniu dawek toksycznych dla matek. Na przykład obserwowano wady układu kostnego u szczurów i królików, którym podawano dawki 68,6 mg/kg na dobę.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
- Benzalkoniowy chlorek
- Disodu edetynian
- Hypromeloza 4000
- Sorbitol ciekły, krystalizujący
- Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)
- Woda do wstrzykiwań
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata.
Po pierwszym otwarciu butelki: 6 tygodni.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Butelka z HDPE z kropłomierzem z LDPE z zakrętką z HDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku.
1 butelka o pojemności 10 ml zawiera 6 ml kropli do oczu, roztworu.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Zawartość butelki nie może być wykorzystana, jeżeli zabezpieczenie gwarancyjne na szyjce butelki zostało naruszone przed pierwszym użyciem. Aby otworzyć butelkę, należy odkręcić nakrętkę, obracając ją aż do zerwania zabezpieczenia.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
SUN-FARM Sp. z o.o.
ul. Dolna 21
05-092 Łomianki
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 24460
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21.12.2017
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
05.2018
