Ulotka: Lidocaine 2% Fresenius Kabi, Roztwór do wstrzykiwań
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Lidocaine 1% Fresenius Kabi, 10 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań
Lidocaine 2% Fresenius Kabi, 20 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Lidocaine 1% Fresenius Kabi, 10 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań:
Jeden mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg lidokainy chlorowodorku, co odpowiada 8,11 mg lidokainy.
Każde 5 mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 50 mg lidokainy chlorowodorku.
Każde 10 mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 100 mg lidokainy chlorowodorku.
Każde 20 mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 200 mg lidokainy chlorowodorku.
Lidocaine 2% Fresenius Kabi, 20 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań:
Jeden mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku, co odpowiada 16,22 mg lidokainy.
Każde 5 mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 100 mg lidokainy chlorowodorku.
Każde 10 mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 200 mg lidokainy chlorowodorku.
Każde 20 mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 400 mg lidokainy chlorowodorku.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu
Lidocaine 1% Fresenius Kabi, 10 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań:
Jeden mL roztworu do wstrzykiwań zawiera około 0,124 mmol sodu.
Lidocaine 2% Fresenius Kabi, 20 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań:
Jeden mL roztworu do wstrzykiwań zawiera około 0,093 mmol sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań
Klarowny, bezbarwny, wodny roztwór, bez widocznych cząstek.
pH roztworu: 5,0 do 7,0
Osmolarność roztworu: 280 do 340 mOsm
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Znieczulenie miejscowe nasiękowe, regionalne (blokada nerwów i pni nerwowych), znieczulenie nadtwardówkowe i krzyżowe oraz znieczulenia stomatologiczne, do stosowania osobno lub w połączeniu z adrenaliną.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dawka powinna być dostosowana w zależności od reakcji pacjenta oraz miejsca podania. Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę i najmniejsze stężenie zapewniające uzyskanie pożądanego działania. U zdrowych dorosłych pacjentów nie należy przekraczać maksymalnej dawki wynoszącej 200 mg.
Objętość użytego roztworu ma wpływ na wielkość obszaru rozprzestrzenienia się znieczulenia. W przypadku, gdy wskazane jest podanie większej objętości roztworu o mniejszym stężeniu, roztwór podstawowy należy rozcieńczyć roztworem soli fizjologicznej (NaCl 0,9%). Rozcieńczenie powinno być sporządzone bezpośrednio przed podaniem znieczulenia.
Dorośli i młodzież (12 lat – 18 lat)
U dorosłych i młodzieży pojedyncza dawka lidokainy (znieczulenia inne niż podpajeczynówkowe) nie powinna być większa niż 4,5 mg/kg mc. (maksymalna dawka wynosi 200 mg).
W przypadku znieczulenia podpajeczynówkowego nie należy stosować dawki większej niż 100 mg. W znieczuleniu nadtwardówkowym i krzyżowym podanie maksymalnej dawki nie powinno być powtarzane w odstępach krótszych niż 1,5 godziny. W przypadku blokady okoloszyjkowej, w znieczuleniach do zabiegów położniczych (np. w przypadku poronienia), nie powinno się powtarzać maksymalnej zalecanej dawki (200 mg) w odstępach krótszych niż 1,5 godziny. W znieczuleniu odcinkowym dożylnym u dorosłych pacjentów z zastosowaniem roztworu 5 mg/mL, maksymalna dawka nie powinna być większa niż 4 mg/kg mc.
Roztwór 10 mg/mL lidokainy chlorowodorku (niezawierający substancji konserwujących) jest stosowany w znieczuleniu nadtwardówkowym i krzyżowym. W celu uniknięcia niezamierzonego podania donaczyniowego lub podpajeczynówkowego dużej zewnątrzoponowej dawki lidokainy, należy zastosować dawkę próbną 2-5 mL, która powinna być podana co najmniej 5 minut przed wstrzyknięciem dawki całkowitej.
- W znieczuleniu nadtwardówkowym do znieczulenia każdego dermatomu wymagane jest zwykle 2-3 mL roztworu 10 mg/mL.
- Do blokady krzyżowych i egonowych korzeni nerwowych, stosowanej w celu uzyskania znieczulenia do zabiegów położniczych lub blokady zewnątrzoponowej w odcinku piersiowym, zaleca się podawanie 20-30 mL roztworu 10 mg/mL (200-300 mg).
- W znieczuleniu nadtwardówkowym w odcinku lędźwiowym stosuje się dawkę 25-30 mL (250-300 mg) roztworu 10 mg/mL.
- Blokada nerwów międzyżebrowych: 3 mL roztworu 10 mg/mL (30 mg).
- Blokada przykręgowa: 3-5 mL roztworu 10 mg/mL (30-50 mg).
- Blokada nerwu sromowego (po każdej stronie): 10 mL roztworu 10 mg/mL (100 mg).
- Blokada okoloszyjkowa (po każdej stronie) w znieczuleniu do zabiegów położniczych: 10 mL roztworu 10 mg/mL (100 mg).
- Blokada współczulnego układu nerwowego: blokada splotu szyjnego (zwój gwiaździsty): 5 mL roztworu 10 mg/mL (50 mg).
- Blokada splotu lędźwiowego: 5-10 mL roztworu 10 mg/mL (50-100 mg).
- Znieczulenie nasiękowe: 1-60 mL roztworu 5 mg/mL lub 0,5-30 mL roztworu 10 mg/mL (5-300 mg).
- Znieczulenie odcinkowe dożylne: 10-60 mL roztworu 5 mg/mL (50-300 mg).
Dzieci
U dzieci zazwyczaj należy stosować mniejsze dawki produktu leczniczego. W celu zminimalizowania możliwości wystąpienia reakcji toksycznych u dzieci zaleca się stosowanie roztworu lidokainy chlorowodorku w stężeniu 5 mg/mL lub 10 mg/mL. U dzieci w wieku poniżej 12 lat dawka lidokainy w znieczuleniu miejscowym nasiękowym nie powinna być większa niż 3 mg/kg mc., odstępy między kolejnymi dawkami nie powinny być krótsze niż 4 godziny.
Szczególne populacje pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku lub osób osłabionych zaleca się stosowanie mniejszych dawek produktu leczniczego.
Sposób podawania
Produkt leczniczy Lidocaine Fresenius Kabi podawany jest poprzez wstrzyknięcie dożylne, domięśniowe, podskórne lub nadtwardówkowe. Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania do oka.
Sposób podawania lidokainy różni się w zależności od rodzaju stosowanej procedury (znieczulenie odcinkowe dożylne, znieczulenie nasiękowe, blokada nerwów lub znieczulenie nadtwardówkowe).
Informacje dotyczące rozcieńczenia produktu leczniczego Lidocaine Fresenius Kabi, roztwór do wstrzykiwań, patrz punkt 6.6.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, na leki znieczulające z grupy amidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Stosowanie produktu leczniczego Lidocaine Fresenius Kabi jest przeciwwskazane u pacjentów z:
- całkowitym blokiem serca;
- hipowolemią.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Lidokaina powinna być podawana przez personel posiadający doświadczenie w zakresie prowadzenia resuscytacji, dysponujący sprzętem i środkami niezbędnymi do jej prowadzenia.
Podobnie jak w przypadku wszystkich innych miejscowych środków znieczulających, duże stężenie lidokainy we krwi może powodować ostre reakcje toksyczne o charakterze neurologicznym i kardiologicznym, zwłaszcza po przedłużonym podawaniu dożylnym.
Lidokainę należy ostrożnie stosować u pacjentów:
- z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia serca, ponieważ miejscowe znieczulenie może zmniejszać przewodność mięśnia sercowego (patrz także punkt 4.3);
- przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron). Pacjenci ci powinni zostać objęci ścisłym nadzorem, należy rozważyć zastosowanie u nich monitorowania EKG, ponieważ wpływ na serce może mieć charakter addytywny (patrz także punkt 4.5);
- z zastoinową niewydolnością serca, lub bradykardią lub u pacjentów po zabiegu kardiochirurgicznym;
- z ciężkim wstrząsem;
- z upośledzoną czynnością oddechową;
- z napadami drgawkowymi;
- z miastenią;
- z koagulopatią. Stosowanie leków przeciwzakrzepowych (np. heparyny), leków z grupy NLPZ lub środków zastępczych osocza może zwiększać ryzyko krwawienia. Przypadkowe uszkodzenie naczyń krwionośnych może skutkować ciężkim krwawieniem. W razie potrzeby należy kontrolować czas krwawienia, czas kaolinowo-kefalinowy (aPTT), wskaźnik Quicka oraz liczbę płytek;
- w podeszłym wieku lub u osób ogólnie osłabionych;
- z zaburzeniem czynności wątroby, ponieważ lidokaina jest metabolizowana w wątrobie;
- z zaburzeniem czynności nerek, z klirensem kreatyniny poniżej 10 mL/min.
Przed dożylnym podaniem lidokainy należy wyrównać istniejącą hipokaliemię, hipoksję oraz zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej.
W trakcie znieczulenia podpajeczynówkowego należy monitorować ciśnienie krwi. Znieczulenie nadtwardówkowe może skutkować wystąpieniem niedociśnienia i bradykardii. Ryzyko to można zmniejszyć poprzez uprzednie podanie do krwiobiegu roztworu krystaloidów lub koloidów. Należy niezwłocznie rozpocząć leczenie niedociśnienia. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności sercowo-naczyniowych.
Blokada okołoszyjkowa może czasami prowadzić do bradykardii lub tachykardii u płodu, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie częstości akcji serca płodu (patrz punkt 4.6).
Przypadkowe wstrzyknięcie do tętnicy w obrębie głowy i szyi może skutkować wystąpieniem objawów mózgowych, nawet po zastosowaniu małych dawek.
Produkt leczniczy podany zagalkowo może w rzadkich przypadkach przeniknąć do przestrzeni podpajeczynówkowej, co wiąże się z wystąpieniem nasilonych/ciężkich reakcji, w tym zapaści krążeniowej, bezdechu, drgawek i okresowej ślepoty.
W przypadku znieczulenia miejscowego około- i zagalkowego istnieje małe ryzyko trwałego zaburzenia czynności mięśni oka. Jest to głównie spowodowane uszkodzeniem i (lub) miejscowym działaniem toksycznym na mięśnie i (lub) nerwy. Nasilenie takiej reakcji tkankowej związane jest ze stopniem uszkodzenia, stężeniem miejscowego środka znieczulającego oraz czasem jego oddziaływania na tkanki. Dlatego zaleca się stosowanie najmniejszego skutecznego stężenia i dawki miejscowego środka znieczulającego.
Skuteczność znieczulenia miejscowego może zostać osłabiona po wstrzyknięciu produktu leczniczego w obszar zakażony lub zmieniony zapalnie.
Domięśniowe podanie lidokainy może zwiększać stężenie fosfokinazy kreatynowej, co może wpływać na rozpoznanie ostrej fazy zawału mięśnia sercowego. Lidokaina wykazuje działanie porfirogenne u zwierząt, dlatego nie należy jej stosować u osób z porfirią.
W badaniach po wprowadzeniu do obrotu, zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów pooperacyjnie otrzymujących miejscowe znieczulenie w podaniu dostawowym, we wlewie ciągłym. Większość przypadków chondrolizy dotyczyła stawu barkowego. W związku z wieloczynnikową etiologią oraz sprzecznymi doniesieniami literatury naukowej dotyczącymi mechanizmu działania, dotychczas nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego. Lidokaina nie została zarejestrowana we wskazaniu do stosowania dostawowego we wlewie ciągłym.
Nie zaleca się stosowania lidokainy w roztworze do wstrzyknięć u noworodków. Nie ustalono optymalnego stężenia leku w surowicy w tej grupie wiekowej.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 mL, to znaczy, że produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Produkt leczniczy Lidocaine 1% Fresenius Kabi, 10 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań zawiera około 0,124 mmol (około 2,85 mg) sodu w 1 mL. Należy to uwzględnić u pacjentów stosujących dietę ubogą w sód.
Produkt leczniczy Lidocaine 2% Fresenius Kabi, 20 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań zawiera około 0,093 mmol (około 2,14 mg) sodu w 1 mL. Należy to uwzględnić u pacjentów stosujących dietę ubogą w sód.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ lidokainy na inne produkty lecznicze
W związku z występowaniem uogólnionego efektu addytywnego, lidokainę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi miejscowymi środkami znieczulającymi lub substancjami leczniczymi o budowie podobnej do środków znieczulających typu amidowego (np. leki przeciwarytmiczne, takie jak meksyletyna i tokainid).
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji pomiędzy lidokainą a przeciwarytmicznymi lekami klasy III (np. amiodaron), jednak zaleca się zachowanie ostrożności.
Może występować zwiększone ryzyko nasilenia i wydłużenia blokady nerwowo-mięśniowej u pacjentów równocześnie przyjmujących leki zwiotczające mięśnie szkieletowe (np. suksametonium).
Wpływ innych produktów leczniczych na lidokainę
Produkty lecznicze hamujące metabolizm lidokainy (np. cymetydyna, fluwoksamina, propranolol) mogą potencjalnie prowadzić do wystąpienia toksycznego stężenia lidokainy w osoczu w przypadku wielokrotnego podawania lidokainy w wysokich dawkach przez dłuższy czas. Ponieważ lidokaina charakteryzuje się wąskim oknem terapeutycznym, należy odpowiednio dostosować jej dawkę.
Wzrost stężenia lidokainy w surowicy może być również obserwowany u pacjentów stosujących środki przeciwwirusowe (np. amprenawir, atazanawir, darunawir, lopinawir).
Natomiast produkty lecznicze zwiększające metabolizm lidokainy w wątrobie (np. fenytoina, doustna hormonalna terapia zastępcza) powodują obniżenie stężenia lidokainy w surowicy. Konieczne może być zwiększenie dawki lidokainy.
Jednoczesne stosowanie leków przeciwarytmicznych, leków beta-adrenolitycznych i antagonistów kanału wapniowego może powodować addytywny efekt inhibicyjny na przewodzenie przez węzeł przedsionkowo-komorowy oraz na przewodzenie wewnątrzkomorowe i kurczliwość komór.
U pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwpsychotycznymi, które wydłużają odstęp QT lub mogą skutkować wydłużeniem tego odstępu (np. pimozyd, sertyndol, olanzapina, kwetiapina, zotepina), prenylamina, adrenaliną (w razie niezamierzonego wstrzyknięcia donaczyniowego) lub antagonistami receptorów 5HT3 (np. tropisetron, dolasetron) istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca.
Jednoczesne stosowanie środków obkurczających naczynia krwionośne prowadzi do wydłużenia czasu działania lidokainy.
Adrenalina (epinefryna) w połączeniu z lidokainą może skutkować zmniejszeniem wchłaniania z tkanek do naczyń krwionośnych, jednak w przypadku jej niezamierzonego podania donaczyniowego obserwuje się znaczące zwiększenie ryzyka wystąpienia częstoskurczu komorowego i migotania komór.
Jednoczesne stosowanie lidokainy i alkaloidów sporyszu (np. ergotaminy) może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.
Fenytoina w podaniu dożylnym może nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy.
Zgłaszano przypadki zapaści sercowo-naczyniowej po zastosowaniu bupiwakainy u pacjentów leczonych werapamilem i timololem. Lidokaina i bupiwakaina wykazują duże podobieństwo.
Należy unikać jednoczesnego stosowania kwinuprystyny/dalfoprystyny, ponieważ podanie antybiotyków z lidokainą może prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy.
Hipokaliemia powstała wskutek jednoczesnego stosowania leków moczopędnych może antagonizować działanie lidokainy (patrz punkt 4.4).
Należy ostrożnie stosować środki uspokajające, które oddziałują na funkcje ośrodkowego układu nerwowego i mogą mieć wpływ na działanie miejscowych środków znieczulających.
Dopamina i 5-hydroksytryptamina obniżają próg drgawkowy po podaniu lidokainy.
Podejrzewa się, że środki narkotyczne sprzyjają występowaniu drgawek, co potwierdzaloby dane wskazujące, że lidokaina obniża próg drgawkowy u ludzi po podaniu fentanylu.
Skojarzenie opioidów z lekami przeciwwymiotnymi, czasami stosowane w celu uzyskania działania sedatywnego u dzieci, może skutkować obniżeniem progu drgawkowego po podaniu lidokainy oraz nasileniem działania depresyjnego na OUN.
Leki opioidowe i klonidyna mogą nasilać działanie znieczulające miejscowych anestetyków.
Alkohol etylowy, zwłaszcza jego długotrwałe nadmierne spożywanie, może osłabiać działanie miejscowych środków znieczulających.
Lidokaina silnie wiąże się z kwaśną glikoproteiną α1 (AAG). Estrogeny mogą obniżać stężenie AAG, co skutkuje zwiększeniem niezwiązanej lidokainy, raczej u kobiet niż u mężczyzn. Obserwuje się dalszy wzrost niezwiązanej lidokainy w trakcie ciąży oraz u kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne lub hormonalną terapię zastępczą.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Lidokaina przenika przez łożysko. Nie ma dowodów, że lidokaina zaburza proces rozrodu u ludzi i zwiększa częstość występowania wad rozwojowych, czy w jakikolwiek pośredni lub bezpośredni sposób oddziałuje na płód. Wyniki badań na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu lidokainy na płód.
Lidokaina nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży; podawanie lidokainy u kobiet w ciąży może być rozważane w przypadku, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.
Lidokaina stosowana do znieczulenia nadtwardówkowego lub okoloszyjkowego, zwłaszcza w dużych dawkach, lub do znieczulenia krocza przed porodem szybko przenika do krwiobiegu płodu. Zwiększone stężenie lidokainy może utrzymywać się w organizmie noworodka w ciągu pierwszych 48 godzin po porodzie. Istnieje ryzyko wystąpienia bradykardii płodu lub bradykardii u noworodka, hipotonii lub depresji oddechowej.
Karmienie piersią
Lidokaina w niewielkim stopniu przenika do mleka matki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania zaleconych dawek produktu leczniczego Lidocaine Fresenius Kabi u matek karmiących piersią, lecz nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią w trakcie podawania lidokainy.
Płodność
Brak danych dotyczących wpływu stosowania lidokainy na płodność u ludzi.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W związku z wpływem lidokainy na ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy Lidocaine Fresenius Kabi może okresowo oddziaływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
W przypadku gdy znieczulenie wykonane w warunkach ambulatoryjnych obejmuje obszary ciała używane podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, należy poinformować pacjenta, aby unikał tych aktywności do czasu powrotu w pełni prawidłowych funkcji.
4.8 Działania niepożądane
Poniżej podano klasyfikację działań niepożądanych na podstawie częstości ich występowania:
- Bardzo często (≥1/10),
- Często (≥1/100 do <1/10),
- Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100),
- Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000),
- Bardzo rzadko (<1/10 000),
- Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Podobnie jak w przypadku innych miejscowych środków znieczulających, działania niepożądane lidokainy są obserwowane rzadko i zwykle występują wskutek zwiększenia jej stężenia w osoczu spowodowanego niezamierzonym donaczyniowym wstrzyknięciem, przekroczeniem dawki lub szybkim wchłanianianiem z obszaru gęsto unaczynionego, albo są wynikiem nadwrażliwości, idiosynkrazyjności lub zmniejszonej tolerancji u pacjenta. Toksyczność ogólnoustrojowa dotyczy głównie ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia (patrz także punkt 4.9).
Po znieczuleniu regionalnym z zastosowaniem lidokainy w podaniu dokanałowym lub zewnątrzoponowym może wystąpić niedociśnienie, hipowentylacja, zespół Hornera oraz hipoglikemia. Nasilenie tych objawów jest zależne od dawki leku i wielkości blokady. Znieczulenie lędźwiowe i krzyżowe może skutkować zatrzymaniem moczu, które nie powinno utrzymywać się dłużej niż czas trwania blokady. W wyniku zastosowania blokady zwoju gwiaździstego może wystąpić bezdech oraz niedowład połowiczy. Prawdopodobnie jest to spowodowane bezpośrednim podaniem lidokainy do tętnicy kręgowej lub szyjnej.
| Klasyfikacja układów i narządów | Bardzo często ≥ 1/10 | Często ≥ 1/100 do < 1/10 | Niezbyt często ≥ 1/1 000 do < 1/100 | Rzadko ≥ 1/10 000 do < 1/1 000 | Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) |
|---|---|---|---|---|---|
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | methemoglobinemia | ||||
| Zaburzenia układu immunologicznego | reakcje nadwrażliwości°, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, w ciężkich przypadkach wstrząs anafilaktyczny | ||||
| Zaburzenia układu nerwowego* | parestezje, zawroty głowy | toksyczne reakcje ze strony OUN (drgawki, parestezje okoloustne, drętwienie języka, nadwrażliwość słuchowa, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenie, senność, uczucie pustki w głowie, szumy uszne, uczucie oszołomienia, dyzartria) | neuropatia, uszkodzenia nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki | nerwowość, śpiączka | |
| Zaburzenia oka | niewyraźne widzenie, podwójne widzenie i przemijająca ślepota, obustronna ślepota* | ||||
| Zaburzenia ucha i błędnika | szumy uszne, nadwrażliwość na dźwięki | ||||
| Zaburzenia serca | bradykardia | zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca | |||
| Zaburzenia naczyniowe | niedociśnienie | nadciśnienie | |||
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia | depresja oddechowa | duszność, zatrzymanie oddechu | |||
| Zaburzenia żołądka i jelit | nudności | wymioty |
* Wyniki testów skórnych na nadwrażliwość na lidokainę nie są uznawane za wiarygodne.
* Obustronna ślepota może także być wynikiem niezamierzonego wstrzyknięcia leku do osłonki nerwu wzrokowego podczas procedury okulistycznej. Zgłaszano przypadki zapalenia oczodołu oraz podwójnego widzenia po znieczuleniu zagalkowym i okołogalkowym.
* Neurologiczne powikłania po znieczuleniu podpajeczynówkowym obejmują wystąpienie przejściowych objawów neurologicznych, takich jak ból w dolnym odcinku kręgosłupa, pośladkach i w kończynach dolnych. Objawy te zwykle występują w ciągu 24 godzin po podaniu znieczulenia i ustępują w ciągu kilku dni. Po znieczuleniu podpajeczynówkowym z zastosowaniem lidokainy lub podobnych środków znieczulających zgłaszano odosobnione przypadki zapalenia pajęczynówki lub zespołu końskiego ogona z uporczywymi parestezjami, zaburzenia czynności jelit i układu moczowego oraz porażenie kończyn dolnych. Większość przypadków była związana z zastosowaniem hiperbarycznego roztworu lidokainy lub długotrwałej infuzji podpajeczynówkowej.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
4.9 Przedawkowanie
Objawy przedawkowania lidokainy są podobne do objawów toksyczności ogólnoustrojowej i dotyczą głównie ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia.
Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego
Objawy toksyczności ze strony OUN są zależne od stężenia i obejmują: parestezje okoloustne, drętwienie języka, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, szumy uszne, senność, drżenie mięśni, drgawki, utratę przytomności, śpiączkę i depresję oddechową. Drgawki mogą wystąpić nagle, bez wcześniejszych objawów ostrzegawczych.
Objawy ze strony układu krążenia
Objawy toksyczności ze strony układu krążenia obejmują: niedociśnienie, bradykardię, depresję mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, asystolię i zatrzymanie krążenia. Objawy ze strony układu krążenia występują zwykle przy wyższych stężeniach w osoczu niż objawy ze strony OUN, jednak w przypadku szybkiego wzrostu stężenia lidokainy w osoczu (np. po niezamierzonym wstrzyknięciu dożylnym) objawy toksyczności ze strony OUN i układu krążenia mogą wystąpić jednocześnie.
Leczenie
W przypadku wystąpienia objawów toksyczności ogólnoustrojowej należy natychmiast przerwać podawanie lidokainy. W razie wystąpienia drgawek należy zapewnić drożność dróg oddechowych i podać tlen. W razie potrzeby należy wdrożyć wentylację mechaniczną. Drgawki można kontrolować za pomocą dożylnego podania małych dawek benzodiazepiny (np. diazepam 5-10 mg i.v.) lub barbituranu (np. tiopental 50-100 mg i.v.). W przypadku utrzymywania się drgawek wskazane jest podanie środka zwiotczającego mięśnie szkieletowe i zastosowanie wentylacji mechanicznej. W przypadku wystąpienia bradykardii i niedociśnienia tętniczego należy podać płyny dożylnie i zastosować wazopresory (np. efedryna 5-10 mg i.v.). W razie wystąpienia zatrzymania krążenia należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową.
Dializa otrzewnowa lub hemodializa nie są skutecznymi metodami usuwania lidokainy z organizmu.
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Środki znieczulające miejscowo, amidy, kod ATC: N01BB02
Lidokaina jest miejscowym środkiem znieczulającym typu amidowego. Działa odwracalnie blokując przewodzenie impulsów we włóknach nerwowych poprzez zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów sodu, co uniemożliwia depolaryzację. Działanie znieczulające jest odwracalne.
Lidokaina wykazuje szybki początek działania (1-3 minuty po podaniu donerkowym) i średni czas trwania znieczulenia (60-90 minut). W przypadku znieczulenia podpajeczynówkowego czas trwania znieczulenia wynosi około 60-75 minut. Działanie znieczulające może być przedłużone przez dodanie środka obkurczającego naczynia, takiego jak adrenalina (epinefryna).
Lidokaina wykazuje również działanie przeciwarytmiczne, gdy jest podawana dożylnie.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie lidokainy zależy od miejsca podania, zastosowanej dawki i stężenia roztworu. Wchłanianie jest najszybsze po podaniu donerkowym i w przypadku błon śluzowych, a najwolniejsze po podaniu podskórnym. Wchłanianie jest również zwiększone w obszarach o dużej gęstości unaczynienia. Dodatek środka obkurczającego naczynia (np. adrenaliny) spowalnia wchłanianie lidokainy do krążenia ogólnego i zmniejsza jej maksymalne stężenie w osoczu (Cmax).
Lidokaina łatwo przenika przez błony komórkowe i jest rozprowadzana do wszystkich tkanek organizmu. Wiązanie z białkami osocza, głównie z kwaśną α1-glikoproteiną (AAG), wynosi około 60-80%. Wiązanie z białkami zmniejsza się w przypadku niewydolności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku.
Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP1A2) do aktywnych metabolitów: monoetyloglicyny ksylidyny (MEGX) i glicyny ksylidyny (GX). MEGX ma około 80% aktywności lidokainy i podobny okres półtrwania. Metabolity są następnie wydalane z moczem. Mniej niż 10% lidokainy jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Okres półtrwania eliminacji (t1/2) lidokainy wynosi około 1,5-2 godziny u osób zdrowych, ale może się wydłużać u pacjentów z niewydolnością wątroby lub niewydolnością serca.
Farmakokinetyka lidokainy może być zmieniona u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub niewydolnością serca, co wymaga dostosowania dawki.
5.3 Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa
Dane przedkliniczne nie ujawniły szczególnego zagrożenia dla ludzi, opartego na konwencjonalnych badaniach toksyczności, genotoksyczności i kancerogenności.
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu lidokainy na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, poród lub rozwój poporodowy.
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.
6.2 Niezgodności
Nie mieszać z roztworami silnych utleniaczy, soli metali ciężkich i zasad. Ze względu na możliwość wytrącania się osadu, nie należy mieszać z amfoterycyną.
Lidokaina jest niezgodna z następującymi substancjami: kwasem nalidyksowym, siarczanem neomycyny, nitrofurantoiną, niektórymi sulfonamidami (np. sulfafurazol).
Nie należy przechowywać roztworu w strzykawkach zawierających elementy metalowe (np. igły), ponieważ może to prowadzić do powstawania osadów.
6.3 Okres ważności
3 lata.
6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj opakowania i wielkości opakowań
Butelka szklana (typ I) z zakrętką (gumowy korek i aluminiowa obręcz) zawierająca 50 ml roztworu.
Wielkości opakowań: 10 butelek, 20 butelek, 50 butelek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w handlu.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Produkt leczniczy jest przeznaczony do jednorazowego użytku. Niewykorzystana ilość produktu leczniczego powinna zostać zutylizowana.
Przed podaniem produkt należy ogrzać do temperatury ciała (37°C).
Produkt należy wizualnie ocenić pod kątem ewentualnych zmian wyglądu (zmętnienie, zanieczyszczenie) przed podaniem. Nie stosować, jeśli roztwór jest mętny lub zawiera widoczne cząstki.
Nie należy przenosić zawartości butelki do innych pojemników.
7. Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu
Fresenius Kabi Polska Sp. z o.o.
ul. Zwierzyniecka 7,
60-813 Poznań,
Polska
8. Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu
Rzeczpospolita Polska: 19449
9. Data wydania pozwolenia na dopuszczenie do obrotu / Data odnowienia pozwolenia
Data pierwszej rejestracji: 26.05.2003
Data ostatniego odnowienia: 26.05.2013
10. Data zatwierdzenia tekstu ulotki
05.2023
