Ulotka: BILARGENA, Tabletki
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
BILARGENA, 20 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny (Bilastinum) w postaci bilastyny jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka.
Okrągle, białe tabletki o średnicy 7 mm.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Bilargena jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)
20 mg bilastyny raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego [SAR, ang. seasonal allergic rhino-conjunctivitis] i całorocznego [PAR, ang. perennial allergic rhino-conjunctivitis]) oraz pokrzywki.
Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego (patrz punkt 4.5).
Czas trwania leczenia:
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.
W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągle można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.
Szczególne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1 i 5.2).
Zaburzenia czynności nerek
Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych pacjentów (patrz punkt 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież
- Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
Bilargena nie jest odpowiedni do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Są jednak dostępne inne postaci farmaceutyczne odpowiednie dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat. - Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy połykać popijając wodą. Zaleca się przyjmowanie dawki dobowej jednorazowo.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jednoczesne podawanie bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny (P-gp) (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-gp.
Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.
Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.
Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki przedstawiono poniżej.
Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%.
Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i rytampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.
Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyna: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny dwa razy na dobę zwiększa dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.
Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny.
Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym przyjęciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.
Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.
Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i solami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża: Brak danych lub dostępne są nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka (patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny w czasie ciąży.
Karmienie piersią: Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy podjąć decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią czy przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.
Płodność: Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży chorych na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych, była porównywalna z częstością działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących placebo (12,7% vs. 12,8%).
Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjęło bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych (N = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli.
Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
bardzo często (≥ 1/10)
często (≥ 1/100 do < 1/10)
niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
bardzo rzadko (< 1/10 000)
nicznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nicznanej częstości występowania.
| Klasyfikacja układów i narządów | Działanie niepożądane | Bilastyna 20 mg N=1697 | Bilastyna niezależnie od dawki N=2525 | Placebo N=1362 |
|---|---|---|---|---|
| Zakażenia i zarażenia pasożytnicze | ||||
| Niezbyt często | Opryszczka jamy ustnej | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia metabolizmu i odżywiania | ||||
| Niezbyt często | Zwiększenie łaknienia | 10 (0,59%) | 11 (0,44%) | 7 (0,51%) |
| Zaburzenia psychiczne | ||||
| Niezbyt często | Lęk | 6 (0,35%) | 8 (0,32%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Bezsenność | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia układu nerwowego | ||||
| Często | Senność | 52 (3,06%) | 82 (3,25%) | 39 (2,86%) |
| Często | Ból głowy | 68 (4,01%) | 90 (3,56%) | 46 (3,38%) |
| Niezbyt często | Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego | 14 (0,83%) | 23 (0,91%) | 8 (0,59%) |
| Zaburzenia ucha i błędnika | ||||
| Niezbyt często | Szumy uszne | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Zawroty głowy pochodzenia obwodowego | 3 (0,18%) | 3 (0,12%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia serca | ||||
| Niezbyt często | Blok prawej odnogi pęczka Hisa | 4 (0,24%) | 5 (0,20%) | 3 (0,22%) |
| Niezbyt często | Arytmia zatokowa | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 1 (0,07%) |
| Niezbyt często | Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie* | 9 (0,53%) | 10 (0,40%) | 5 (0,37%) |
| Niezbyt często | Inne nieprawidłowości w zapisie EKG | 7 (0,41%) | 11 (0,44%) | 2 (0,15%) |
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia | ||||
| Niezbyt często | Duszność | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Uczucie dyskomfortu w nosie | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Uczucie suchości w nosie | 3 (0,18%) | 6 (0,24%) | 4 (0,29%) |
| Zaburzenia żołądka i jelit | ||||
| Niezbyt często | Ból w nadbrzuszu | 11 (0,65%) | 14 (0,55%) | 6 (0,44%) |
| Niezbyt często | Ból brzucha | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 4 (0,29%) |
| Niezbyt często | Nudności | 7 (0,41%) | 10 (0,40%) | 14 (1,03%) |
| Niezbyt często | Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Biegunka | 4 (0,24%) | 6 (0,24%) | 3 (0,22%) |
| Niezbyt często | Suchość w jamie ustnej | 2 (0,12%) | 6 (0,24%) | 5 (0,37%) |
| Niezbyt często | Niestrawność | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 4 (0,29%) |
| Niezbyt często | Zapalenie błony śluzowej żołądka | 4 (0,24%) | 4 (0,16%) | 0 (0,0%) |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | ||||
| Niezbyt często | Świąd | 2 (0,12%) | 4 (0,16%) | 2 (0,15%) |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | ||||
| Niezbyt często | Zmęczenie | 14 (0,83%) | 19 (0,75%) | 18 (1,32%) |
| Niezbyt często | Wzmożone pragnienie | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 1 (0,07%) |
| Niezbyt często | Złagodzenie dotychczasowych objawów | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 1 (0,07%) |
| Niezbyt często | Gorączka | 2 (0,12%) | 3 (0,12%) | 1 (0,07%) |
| Niezbyt często | Osłabienie | 3 (0,18%) | 4 (0,16%) | 5 (0,37%) |
| Badania diagnostyczne | ||||
| Niezbyt często | Zwiększona aktywność gamma-glutamylotransferazy | 7 (0,41%) | 8 (0,32%) | 2 (0,15%) |
| Niezbyt często | Zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej | 5 (0,30%) | 5 (0,20%) | 3 (0,22%) |
| Niezbyt często | Zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej | 3 (0,18%) | 3 (0,12%) | 3 (0,22%) |
| Niezbyt często | Zwiększone stężenia kreatyniny w krwi | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 0 (0,0%) |
| Niezbyt często | Zwiększone stężenia triglicerydów w krwi | 2 (0,12%) | 2 (0,08%) | 3 (0,22%) |
| Niezbyt często | Zwiększenie masy ciała | 8 (0,47%) | 12 (0,48%) | 2 (0,15%) |
* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu.
Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastyne w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy, zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32% w przypadku zmęczenia.
Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w tej populacji (u młodzieży) w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań klinicznych.
Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%).
Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) otrzymujących bilastyne w dawce 10 mg (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, stosowania, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetyki) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastyne w trakcie rozwoju klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.
Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania.
| Klasyfikacja układów i narządów | Działanie niepożądane | Bilastyna 10 mg (N=291)# | Placebo (N=249) |
|---|---|---|---|
| Zakażenia i zarażenia pasożytnicze | |||
| Często | Zapalenie błony śluzowej nosa | 3 (1,0%) | 3 (1,2%) |
| Zaburzenia układu nerwowego | |||
| Często | Ból głowy | 6 (2,1 %) | 3 (1,2 %) |
| Niezbyt często | Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Niezbyt często | Utrata świadomości | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Zaburzenia oka | |||
| Często | Alergiczne zapalenie spojówek | 4 (1,4 %) | 5 (2,0 %) |
| Niezbyt często | Podrażnienie oka | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Zaburzenia żołądka i jelit | |||
| Często | Ból brzucha, ból w nadbrzuszu | 3 (1,0 %) | 3 (1,2 %) |
| Niezbyt często | Biegunka | 2 (0,7 %) | 0 (0,0 %) |
| Niezbyt często | Nudności | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Niezbyt często | Obrzęk warg | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | |||
| Niezbyt często | Wyprysk | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Niezbyt często | Pokrzywka | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Niezbyt często | Wysypka | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | |||
| Niezbyt często | Gorączka | 2 (0,7 %) | 1 (0,4 %) |
| Niezbyt często | Zmęczenie | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Niezbyt często | Złe samopoczucie | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Badania diagnostyczne | |||
| Niezbyt często | Zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
| Niezbyt często | Zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej | 1 (0,3 %) | 0 (0,0 %) |
# 291 dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) otrzymujących bilastyne w dawce 10 mg (260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, stosowania, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetyki)
U dzieci w wieku od 2 do 5 lat (N = 68) częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna z częstością w grupie placebo (N = 58), a rodzaj i nasilenie działań niepożądanych były takie same jak u dzieci w wieku od 6 do 11 lat.
U dzieci w wieku od 2 do 5 lat (N = 68) najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy (2,9% vs. 1,7% w grupie placebo) i gorączka (2,9% vs. 1,7% w grupie placebo).
U dzieci w wieku od 6 do 11 lat (N = 223) najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy (2,2% vs. 1,0% w grupie placebo) i alergiczne zapalenie spojówek (1,8% vs. 2,1% w grupie placebo).
W okresie po wprowadzeniu do obrotu u dzieci w wieku od 2 do 11 lat zgłaszano reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień).
4.9 Przedawkowanie
W badaniach klinicznych z udziałem osób dorosłych, którzy otrzymywali bilastynę w dawkach do 400 mg, nie zaobserwowano działań niepożądanych, które różniłyby się od obserwowanych w przypadku dawek terapeutycznych. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i ogólne środki podtrzymujące. Nie ma specyficznej odtrutki. Hemodializa nie jest skuteczna, ponieważ bilastyna wiąże się z białkami osocza w ponad 80-90%.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX29.
Bilastyna jest lekiem przeciwhistaminowym, selektywnym antagonistą receptora H1. Bilastyna wykazuje działanie przeciwalergiczne i przeciwhistaminowe w badaniach in vivo i in vitro. W badaniach in vivo bilastyna hamowała reakcję skórną na histaminę u ludzi i zwierząt oraz hamowała reakcję skórną na alergen u pacjentów z alergią. W badaniach in vitro bilastyna hamowała uwalnianie histaminy i innych mediatorów zapalnych z ludzkich komórek tucznych. W badaniach na zwierzętach bilastyna nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego w znacznym stopniu, co wskazuje na niskie powinowactwo do receptora H1 w mózgu.
W badaniu klinicznym z udziałem osób dorosłych, którzy otrzymywali bilastynę w dawce 20 mg, nie zaobserwowano klinicznie istotnego działania sedatywnego w porównaniu z placebo, ocenianego za pomocą testów psychomotorycznych i subiektywnej oceny senności.
W badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które otrzymywały bilastynę w dawce 10 mg, nie zaobserwowano klinicznie istotnego działania sedatywnego w porównaniu z placebo, ocenianego za pomocą testów psychomotorycznych i subiektywnej oceny senności.
W badaniu klinicznym z udziałem osób dorosłych, którzy otrzymywali bilastynę w dawce 20 mg, nie zaobserwowano klinicznie istotnego wpływu na odstęp QT w elektrokardiogramie w porównaniu z placebo.
W badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które otrzymywały bilastynę w dawce 10 mg, nie zaobserwowano klinicznie istotnego wpływu na odstęp QT w elektrokardiogramie w porównaniu z placebo.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Bilastyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiąga po około 1 godzinie. Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Dlatego zaleca się przyjmowanie bilastyny godzinę przed lub dwie godziny po posiłku.
Bilastyna wiąże się z białkami osocza w ponad 80-90%. Nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale. Okres półtrwania we krwi wynosi około 10-12 godzin. Steady state osiągane jest po 2 dniach podawania.
U osób w podeszłym wieku farmakokinetyka bilastyny jest podobna do obserwowanej u osób dorosłych.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek farmakokinetyka bilastyny jest podobna do obserwowanej u osób dorosłych.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby farmakokinetyka bilastyny jest podobna do obserwowanej u osób dorosłych.
U dzieci w wieku od 2 do 11 lat farmakokinetyka bilastyny jest podobna do obserwowanej u osób dorosłych.
5.3 Dane przedkliniczne
Dane przedkliniczne nie ujawniły szczególnego zagrożenia dla ludzi na podstawie konwencjonalnych badań toksyczności, genotoksyczności i kancerogenności.
W badaniach toksyczności wielokrotnego podawania u szczurów i psów, bilastyna była dobrze tolerowana. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej u szczurów i królików, bilastyna nie wykazywała działania teratogennego. W badaniach toksyczności rozwojowej u szczurów, bilastyna nie wykazywała działania embriotoksycznego ani teratogennego. W badaniach toksyczności rozwojowej u królików, bilastyna nie wykazywała działania embriotoksycznego ani teratogennego.
W badaniach toksyczności reprodukcyjnej u szczurów, bilastyna nie wykazywała niekorzystnego wpływu na płodność.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Substancjami pomocniczymi są:
- Mannitol (E421)
- Skrobia kukurydziana
- Polakrylina potasowa
- Poliwinylopirolidon (K-30)
- Magnezu stearynian (E470b)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Brak istotnych niezgodności farmaceutycznych.
6.3 Okres ważności
3 lata.
6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania
Tabletki pakowane są w blistry z folii PVC/PVDC i aluminium. Opakowania zawierają 10, 20, 30, 50, 60, 90 lub 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Instrukcja stosowania i obsługi
Brak szczególnych instrukcji stosowania i obsługi.
7. POSIADACZ POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
FAES FARMA, S.A.
Maximino Aguirre, 14
48940 Leioa (Vizcaya)
Hiszpania
8. NUMER(Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PL 15857/0001
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA ODNOWIENIA POZWOLENIA
Data pierwszego pozwolenia: 20.12.2019 r.
Data odnowienia pozwolenia: 20.12.2024 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA TREŚCI CHARAKTERYSTYKI
Data ostatniej aktualizacji: 20.12.2024 r.
