Ulotka: Bioracef, Tabletki powlekane (125 mg)
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
BIORACEF, 125 mg, tabletki powlekane
BIORACEF, 250 mg, tabletki powlekane
BIORACEF, 500 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 125 mg lub 250 mg, lub 500 mg cefuroksymu (Cefuroximum) w postaci cefuroksymu aksetylu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Tabletki barwy białej do kremowej, o wydłużonym kształcie, obustronnie wypukłe, o jednolitej powierzchni.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Bioracef jest wskazany w leczeniu wymienionych poniżej zakażeń u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 5 lat (patrz punkty 4.4 i 5.1):
- Ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdalków.
- Bakteryjne zapalenie zatok przynosowych.
- Ostre zapalenie ucha środkowego.
- Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli.
- Zapalenie pęcherza moczowego.
- Odmiedniczkowe zapalenie nerek.
- Niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich.
- Leczenie wczesnej postaci choroby z Lyme (boreliozy).
Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Zwykle leczenie trwa 7 dni (może trwać od 5 do 10 dni).
Tabela 1. Dorośli i dzieci (≥40 kg)
| Wskazanie | Dawkowanie |
|---|---|
| Ostre zapalenie migdałków, ostre zapalenie zatok przynosowych | 250 mg dwa razy na dobę |
| Ostre zapalenie ucha środkowego | 500 mg dwa razy na dobę |
| Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli | 500 mg dwa razy na dobę |
| Zapalenie pęcherza moczowego | 250 mg dwa razy na dobę |
| Odmiedniczkowe zapalenie nerek | 250 mg dwa razy na dobę |
| Niepowiklane zakażenia skóry i tkanek miękkich | 250 mg dwa razy na dobę |
| Choroba z Lyme | 500 mg dwa razy na dobę przez 14 dni (w przedziale od 10 do 21 dni) |
Tabela 2. Dzieci (<40 kg)
| Wskazanie | Dawkowanie |
|---|---|
| Ostre zapalenie migdałków, ostre zapalenie zatok przynosowych | 10 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie 125 mg dwa razy na dobę |
| Zapalenie ucha środkowego lub, jeśli właściwe, cięższe zakażenia u dzieci w wieku od 5 lat | 15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie 250 mg dwa razy na dobę |
| Zapalenie pęcherza moczowego | 15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie 250 mg dwa razy na dobę |
| Odmiedniczkowe zapalenie nerek | 15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie 250 mg dwa razy na dobę |
| Niepowiklane zakażenia skóry i tkanek miękkich | 15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie 250 mg dwa razy na dobę |
| Choroba z Lyme | 15 mg/kg mc. dwa razy na dobę, maksymalnie 250 mg dwa razy na dobę przez 14 dni (od 10 do 21 dni) |
Zaburzenia czynności nerek
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności ceftiroksymu aksetylu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Ceftiroksym jest wydalany głównie przez nerki. U pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek zalecane jest zmniejszenie dawki ceftiroksymu, aby zrównoważyć jego wolniejsze wydalanie.
Ceftiroksym jest skutecznie usuwany podczas dializy.
Tabela 3. Zalecane dawki produktu Bioracef u pacjentów zaburzeniami czynności nerek
| Klirens kreatyniny | T 1/2 [godziny] | Zalecane dawkowanie |
|---|---|---|
| ≥30 ml/min/1,73 m-2 | 1,4-2,4 | zmiana dawkowania nie jest konieczna (typowa dawka 125 mg do 500 mg podawana dwa razy na dobę) |
| 10-29 ml/min/1,73 m-2 | 4,6 | typowa dawka podawana co 24 godziny |
| <10 ml/min/1,73 m-2 | 16,8 | typowa dawka podawana co 48 godzin |
| Pacjenci hemodializowani | 2-4 | kolejną dawkę należy podawać na zakończenie każdej dializy |
Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki, dlatego uważa się, że występowanie zaburzeń czynności wątroby nie ma wpływu na farmakokinetykę cefuroksymu.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Bioracef w postaci tabletek należy przyjmować po posiłku, w celu zapewnienia optymalnego wchłaniania.
Tabletek powlekanych nie należy rozdrabniać i dlatego nie są odpowiednie do stosowania u pacjentów, którzy nie mogą polykać tabletek.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Stwierdzona wcześniej nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe.
Ciężka nadwrażliwość (np. reakcja anafilaktyczna) na jakikolwiek inny antybiotyk beta-laktamowy (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy) w wywiadzie.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Reakcje nadwrażliwości
Antybiotyk należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów, u których występowała reakcja alergiczna na penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe, ponieważ występuje ryzyko wrażliwości krzyżowej. Podobnie jak w przypadku wszystkich antybiotyków beta-laktamowych, notowano występowanie ciężkich reakcji nadwrażliwości, sporadycznie kończących się zgonem.
Donoszono o występowaniu reakcji nadwrażliwości, mogącej doprowadzić do rozwinięcia się zespołu Kounisa (ostrego alergicznego skurczu tętnic wieńcowych, mogącego spowodować zawal mięśnia sercowego, patrz punkt 4.8). W razie wystąpienia ciężkiej reakcji nadwrażliwości, należy bezzwłocznie przerwać leczenie cefuroksymem i podjąć odpowiednie działania ratunkowe.
Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy u pacjenta nie występowały w przeszłości ciężkie reakcje alergiczne na cefuroksym, inne cefalosporyny lub jakikolwiek inny antybiotyk betalaktamowy. Należy zachować ostrożność, jeśli cefuroksym podaje się pacjentowi, u którego wcześniej występowała lekka lub umiarkowana nadwrażliwość na inne antybiotyki beta-laktamowe.
Ciężkie niepożądane reakcje skórne (SCARS, ang. severe cutaneous adverse reactions).
W związku z leczeniem cefuroksymem notowano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych, takich jak: zespół Stevensa-Johnsona (SJS, ang. Stevens-Johnson syndrome), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN, ang. toxic epidermal necrolysis) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS, ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms), mogące zagrażać życiu bądź prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.8).
Przepisując produkt leczniczy należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować reakcje skórne. Jeśli pojawią się objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na wystąpienie tych reakcji, należy bezzwłocznie odstawić cefuroksym i rozważyć wdrożenie alternatywnego sposobu leczenia. Jeśli po zastosowaniu cefuroksymu u pacjenta wystąpiła ciężka reakcja, taka jak SJS, TEN lub DRESS, nigdy u tego pacjenta nie należy wznawiać leczenia cefuroksymem.
Reakcja Jarischa-Herxheimera
Podczas stosowania cefuroksymu aksetylu w leczeniu choroby z Lyme (boreliozy) może wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimera. Wynika ona z działania cefuroksymu na komórki bakterii Borrelia burgdorferi, wywołującej chorobę z Lyme. Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w chorobie z Lyme (patrz punkt 4.8).
Nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych
Podobnie jak w przypadku leczenia innymi antybiotykami, stosowanie cefuroksymu aksetylu może powodować nadmierny wzrost Candida. Przedłużone stosowanie może również powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych (np. Enterococcus i Clostridioides difficile), na skutek czego może być konieczne przerwanie leczenia (patrz punkt 4.8).
W związku ze stosowaniem niemal każdego z leków przeciwbakteryjnych notowano występowanie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, związanego ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych. Może ono mieć przebieg od postaci lekkiej do zagrażającej życiu. To rozpoznanie należy wziąć pod uwagę u pacjentów z biegunką, która wystąpiła podczas lub po zakończeniu stosowania cefuroksymu (patrz punkt. 4.8). Należy rozważyć przerwanie leczenia cefuroksymem oraz zastosowanie leczenia właściwego przeciwko Clostridioides difficile. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę (patrz punkt 4.8).
Wpływ na testy diagnostyczne
Wystąpienie dodatniego wyniku testu Coombs’a, związanego ze stosowaniem cefuroksymu, może zaburzać wyniki prób krzyżowych (patrz punkt 4.8).
Mogą występować fałszywie ujemne wyniki testu z cyjanozelazianami, dlatego do oznaczania stężenia głukozy we krwi lub surowicy u pacjentów leczonych cefuroksymu aksetylem zaleca się stosowanie metod z użyciem oksydazy glukozowej lub z heksokinazy.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Sód
Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego mogą zmniejszać biodostępność cefuroksymu aksetylu w porównaniu z biodostępnością na czczo i mogą prowadzić do zniesienia efektu zwiększonego wchłaniania leku podanego po posiłku.
Cefuroksym jest wydalany w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania cewkowego.
Jednoczesne zastosowanie probenecydu w znacznym stopniu zwiększa stężenie maksymalne, pole pod krzywą stężenia w surowicy w czasie oraz okres półtrwania cefuroksymu w fazie eliminacji.
Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może powodować zwiększenie międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (ang. international normalized ratio – INR).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Dane o stosowaniu cefuroksymu u kobiet ciężarnych są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój noworodka.
Bioracef można przepisać kobiecie ciężarnej jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają ryzyko.
Karmienie piersią
Cefuroksym przenika w niewielkich ilościach do mleka ludzkiego. Nie jest spodziewane wystąpienie działań niepożądanych podczas stosowania dawek terapeutycznych, jednak nie można wykluczyć ryzyka biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych. W związku z tym może być konieczne przerwanie karmienia piersią. Należy wziąć pod uwagę możliwość uwrażliwienia. Należy stosować cefuroksym podczas karmienia piersią jedynie po dokonaniu oceny stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.
Płodność
Brak danych na temat wpływu cefuroksymu aksetylu na płodność u ludzi. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ponieważ jednak produkt może powodować zawroty głowy, należy poinformować pacjenta o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: nadmierny wzrost Candida, eozynofilia, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Kategorie częstości przypisane do poniższych działań niepożądanych są przybliżone, ponieważ dla większości tych działań nie były dostępne odpowiednie dane (np. z badań kontrolowanych placebo) do wyliczenia częstości występowania. Ponadto częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem cefuroksymu aksetylu może zmieniać się w zależności od wskazania do stosowania.
Dane z dużych badań klinicznych były użyte do określenia częstości – od bardzo częstych do rzadkich działań niepożądanych. Częstości występowania wszystkich innych działań niepożądanych (tj. tych, które występują rzadziej niż 1/10 000) zostały w większości określone na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu produktu do obrotu i odzwierciedlają raczej częstość ich zgłaszania niż rzeczywistą częstość występowania. Dane z badań kontrolowanych placebo nie były dostępne. Tam, gdzie częstości były wyliczone na podstawie danych z badań klinicznych, były one oparte na danych związanych z lekiem (wg oceny badacza). W każdym przedziale częstości działania niepożądane są wymienione według zmniejszającej się ciężkości.
Działania niepożądane związane z cefuroksymem, wszystkich stopni, są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA, częstości oraz stopnia ciężkości. Zastosowano następujące zasady przedstawiania częstości występowania: bardzo często □ 1/10; często □ 1/100 do <1/10; niezbyt często □ 1/1 000 do <1/100; rzadko □ 1/10 000 do <1/1 000; bardzo rzadko <1/10 000, częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
| Klasyfikacja układów i narządów | Często | Niezbyt często | Częstość nieznana |
|---|---|---|---|
| Zakażenia i zarążenia pasożytnicze | nadmierny wzrost Candida | nadmierny wzrost Clostridioides difficile | |
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | eozynofilia | dodatni odczyn Coombs’a, malopłytkowość, leukopenia (czasami nasilona) | niedokrwistość hemolityczna |
| Zaburzenia układu immunologicznego | gorączka polekowa, zespół choroby posurowiczej, anafilaksja, reakcja Jarischa-Herxheimera | ||
| Zaburzenia układu nerwowego | bóle głowy, zawroty głowy | ||
| Zaburzenia serca | zespół Kounisa | ||
| Zaburzenia żołądka i jelit | biegunka, nudności, ból brzucha | wymioty | rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego |
| Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych | przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych | żółtaczka (głównie zastoinowa), zapalenie wątroby | |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | wysypki skórne | pokrzywka, świąd, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz Zaburzenia układu immunologicznego), obrzęk naczynioruchowy, reakcja polekowa z cozynofilią i objawami ogólnymi (ang. DRESS) |
Opis wybranych działań niepożądanych Cefalosporyny, jako grupa leków, wykazują skłonność do przylegania do powierzchni błon komórkowych krwinek czerwonych i reagowania z przeciwciałami skierowanymi przeciwko lekowi, powodując wystąpienie dodatniego odczynu Coombs’a (który może zaburzać próbę krzyżową krwi) i powodować bardzo rzadko niedokrwistość hemolityczną. Zaobserwowano zazwyczaj odwracalne, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w osoczu.
Dzieci i młodzież
Profil bezpieczeństwa dla ceftiroksymu aksetylu u dzieci jest zgodny z profilem u dorosłych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie może prowadzić do następstw neurologicznych, w tym do encefalopatii, drgawek i śpiączki. Objawy przedawkowania mogą wystąpić, jeśli dawki nie są odpowiednio zmniejszone u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2 i 4.4).
Stężenie ceftiroksymu w surowicy można zmniejszyć stosując hemodializę i dializę otrzewnową.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, cefalosporyny drugiej generacji, kod ATC: J01DC02
Mechanizm działania.
Ceftiroksymu aksetyl jest hydrolizowany przez enzymy – esterazy, do aktywnego antybiotyku, ceftiroksymu. Ceftiroksym hamuje syntezę bakteryjnych ścian komórkowych w następstwie połączenia się z białkami wiążącymi penicyliny (ang. penicillin binding proteins – PBP). Następuje przerwanie procesu biosyntezy ściany komórkowej (peptydoglikanu), co prowadzi do lizy komórki bakteryjnej i do jej obumarcia.
Mechanizm oporności
Oporność bakterii na ceftiroksym może wynikać z jednego lub kilku następujących mechanizmów:
- hydroliza przez beta-laktamazy, w tym beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL), oraz przez enzymy AmpC, które mogą być indukowane lub podlegać trwałej derepresji u niektórych gatunków tlenowych bakterii Gram-ujemnych;
- zmniejszone powinowactwo białek wiążących penicyliny (PBP) do ceftiroksymu;
- nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, która ogranicza dostęp ceftiroksymu do białek wiążących penicyliny u bakterii Gram-ujemnych;
- bakteryjne pompy aktywnie usuwające lek z komórki.
Oczekuje się, że bakterie, które uzyskały oporność na inne cefalosporyny do wstrzykiwań, będą oporne na ceftiroksym.
W zależności od mechanizmu oporności bakterie, które uzyskały oporność na penicyliny mogą wykazywać obniżoną wrażliwość lub oporność na ceftiroksym.
Stężenia graniczne ceftiroksymu aksetylu
Przedstawione niżej wartości graniczne minimalnych stężeń hamujących (ang. minimum inhibitory concentration – MIC) zostały określone przez Europejską Komisję Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów (ang. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing – EUCAST).
| Drobnoustrój | Stężenia graniczne [mg/l] | |
|---|---|---|
| Enterobacteriaceae 1, 2 | 8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | –3 | –3 |
| Streptococcus A, B, C i G | –4 | –4 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,25 | >0,5 |
| Mortxella catarrhalis | 0,125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | 0,125 | >1 |
| Stężenia graniczne niezwiązane z oatunkiem1 | IE3 | IE3 |
1 Stężenia graniczne cefalosporyn dla Enterobacteriaceae uwzględnią wszystkie klinicznie istotne mechanizmy oporności (w tym za pośrednictwem ESBL i plazmidowej AmpC). Stosując powyższe kryteria, niektóre szczepy wytwarzające beta-laktamazy można uznać za wrażliwe lub średnio wrażliwe na cefalosporyny 3. i 4. generacji i tak należy je określać, niezależnie od tego, czy zawierają ESBL, czy nie. W wielu regionach, wykrycie i określenie ESBL jest zalecane lub obowiązkowe w celu skutecznego leczenia zakażeń.
2 Tylko niepowikłane zakażenia dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego); patrz punkt 4.1.
3 O wrażliwości gronkowców na cefalosporyny wnioskuje się na podstawie wrażliwości na metycyline; wyjątkami są ceftazydym, cefiksym i cefibuten, dla których nie ustalono wartości granicznych i których nie należy stosować w zakażeniach wywołanych przez gronkouce.
4 O wrażliwości paciorkowców beta-hemolizujących z grup A, B, C i G na antybiotyki beta-laktamowe wnioskuje się na podstawie wrażliwości na penicyline.
5 Niewystarczające dowody, że gatunek bakterii jest właściwym celem leczenia opisanym produktem. Może być zgłaszane MIC z komentarjem, ale bez jednoczesnego przyporządkowania do grupy W lub O.
W=wrażliwe, O=oporne
Wrażliwość mikrobiologiczna
Częstość nabytej oporności wybranych gatunków może zmieniać się w zależności od miejsca geograficznego i czasu. Wskazane jest uzyskiwanie miejscowej informacji dotyczącej oporności, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności należy zasięgnąć rady specjalistów, szczególnie wtedy, kiedy lokalna częstość występowania oporności jest taka, że użyteczność ceforuksymu aksetylu jest wątpliwa co najmniej w niektórych rodzajach zakażeń.
Ceforoksym in vitro działa zwykle na następujące drobnoustroje:
Gatunki zwykle wrażliwe
Bakterie tlenowe Gram-dodatnie
Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycyline)*
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Bakterie tlenowe Gram-ujemne
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Krętki
Borrelia burgdorferi
Gatunki o nabytej oporności
Bakterie tlenowe Gram-dodatnie
Enterococcus spp.
Staphylococcus aureus (oporny na metycyline)
Bakterie tlenowe Gram-ujemne
Enterobacter spp.
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus spp. (indol-dodatnie)
Providencia spp.
Serratia spp.
Bakterie beztlenowe
Bacteroides spp.
Clostridium difficile
Inne
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
*Wrażliwość gronkowców na cefalosporyny wnioskuje się na podstawie wrażliwości na metycyline.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Cefuroksym aksetyl jest wchłaniany z przewodu pokarmowego i jest hydrolizowany w błonie śluzowej jelita cienkiego i we krwi do cefuroksymu, który jest uwalniany do krążenia ogólnego. Biodostępność cefuroksymu aksetylu zwiększa się o około 30% do 40%, gdy jest przyjmowany po posiłku. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest około 2 do 3 godzin po podaniu doustnym.
Rozprowadzanie
Cefuroksym wiąże się z białkami osocza w około 33% do 50%, w zależności od zastosowanej metody oznaczania.
Cefuroksym przenika do większości tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie osiąga stężenia wystarczające do hamowania większości wrażliwych drobnoustrojów. Cefuroksym przenika przez łożysko i w niewielkich ilościach do mleka kobiecego.
Metabolizm
Cefuroksym nie jest metabolizowany.
Eliminacja
Cefuroksym jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, głównie przez przesączanie kłębuszkowe. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 1 do 1,5 godziny.
5.3 Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa
Dane przedkliniczne nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi, na podstawie konwencjonalnych badań bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu pojedynczej dawki, toksyczności po podaniu wielokrotnych dawek, genotoksyczności i potencjału rakotwórczego.
6. INNE INFORMACJE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki: skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.
Otoczka: hypromeloza, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E171).
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Brak istotnych informacji.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania
Opakowanie jednostkowe: 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 tabletek powlekanych.
Wielkości opakowań mogą nie znajdować się w obrocie we wszystkich wskazaniach.
6.6 Instrukcja stosowania
Brak szczególnych zaleceń.
Podmiot odpowiedzialny
BIOSINT S.A.
Via Valbondione, 27
24020 Fiorano al Serio (BG)
Włochy
Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu
BIORACEF 125 mg, tabletki powlekane – 22849
BIORACEF 250 mg, tabletki powlekane – 22850
BIORACEF 500 mg, tabletki powlekane – 22851
Data wydania pozwolenia na dopuszczenie do obrotu / odnowienia pozwolenia
Data pierwszej autoryzacji: 21.02.2011 r.
Data ostatniej odnowienia: 21.02.2021 r.
Data zatwierdzenia ulotki
03.2022 r.
