Clatexo, Tabletki

Ulotka: Clatexo, Tabletki

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Clatexo, 20 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny (Bilastinum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

Okrągle, białe lub prawie białe obustronnie wypukłe tabletki o średnicy około 7 mm.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Clatexo jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)
20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągle można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Specjalne grupy

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkty 5.1 i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek
Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania leku Clatexo u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

• Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
  W tej populacji odpowiednie do stosowania są: bilastyna w postaci tabletek 10 mg ulegających rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna w postaci roztworu doustnego 2,5 mg/ml.
• Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
  Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletkę należy polknąć popijając wodą.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTe zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu QT/QTe jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTe.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P (P-gp), takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P.

Clatexo zawiera sód
Produkt zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki przedstawiono poniżej.

• Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%.
• Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i rytampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.
• Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.
• Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny.
• Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.
• Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Częstość
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na reprodukcję, przebiegu porodu lub rozwoju noworodka (patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny podczas ciąży.

Karmienie piersią
Nie badano przenikania bilastyny do mleka u ludzi. Na podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie bilastyny do mleka (patrz punkt 5.3). Decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie bilastyną, należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Płodność
Brak danych klinicznych lub ich liczba jest ograniczona. Badanie na szczurach nie wykazało żadnego negatywnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie przeprowadzone na osobach dorosłych w celu oceny wpływu bilastyny na zdolność prowadzenia pojazdów wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpłynęło na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastyne.

4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych i młodzieży
Częstość występowania działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczonych 20 mg bilastyny w badaniach klinicznych była porównywalna z częstością u pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w porównaniu z 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjęło bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących 20 mg bilastyny we wskazaniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki należały: ból głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z porównywalną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne podsumowanie działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z bilastyną i zgłaszane u ponad 0,1% pacjentów przyjmujących 20 mg bilastyny podczas rozwoju klinicznego (N=1697) zestawiono poniżej.
Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
bardzo rzadko (<1/10 000)
nicznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono reakcji rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów	Działanie niepożądane	Bilastyna 20 mg N=1697	Bilastyna niezależnie od dawki N=2525	Placebo N=1362
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze	Opryszczka jamy ustnej	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
Zaburzenia metabolicznu i odżywiania	Zwiększenie łaknienia	10 (0,59%)	11 (0,44%)	7 (0,51%)
Zaburzenia psychiczne	Lęk	6 (0,35%)	8 (0,32%)	0 (0,0%)
	Bezsenność	2 (0,12%)	4 (0,16%)	0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego	Senność	52 (3,06%)	82 (3,25%)	39 (2,86%)
	Ból głowy	68 (4,01%)	90 (3,56%)	46 (3,38%)
Zaburzenia układu nerwowego	Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego	14 (0,83%)	23 (0,91%)	8 (0,59%)
Zaburzenia ucha i błędnika	Szumy uszne	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
	Zawroty głowy pochodzenia obwodowego	3 (0,18%)	3 (0,12%)	0 (0,0%)
Zaburzenia serca	Blok prawej odnogi peczka Hisa	4 (0,24%)	5 (0,20%)	3 (0,22%)
	Arytmia zatokowa	5 (0,30%)	5 (0,20%)	1 (0,07%)
	Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie*	9 (0,53%)	10 (0,40%)	5 (0,37%)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Duszność	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
	Uczucie dyskomfortu w nosie	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
	Uczucie suchości w nosie	3 (0,18%)	6 (0,24%)	4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit	Ból w nadbrzuszu	11 (0,65%)	14 (0,55%)	6 (0,44%)
	Ból brzucha	5 (0,30%)	5 (0,20%)	4 (0,29%)
	Nudności	7 (0,41%)	10 (0,40%)	14 (1,03%)
	Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej	3 (0,18%)	4 (0,16%)	0 (0,0%)
	Biegunka	4 (0,24%)	6 (0,24%)	3 (0,22%)
	Suchość w jamie ustnej	2 (0,12%)	6 (0,24%)	5 (0,37%)
	Niestrawność	2 (0,12%)	4 (0,16%)	4 (0,29%)
	Zapalenie błony śluzowej żołądka	4 (0,24%)	4 (0,16%)	0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej	Świąd	2 (0,12%)	4 (0,16%)	2 (0,15%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania	Zmęczenia	14 (0,83%)	19 (0,75%)	18 (1,32%)
	Nasilone pragnienie	3 (0,18%)	4 (0,16%)	1 (0,07%)
	Złagodzenie dotychczasowych objawów	2 (0,12%)	2 (0,08%)	1 (0,07%)
	Gorączka	2 (0,12%)	3 (0,12%)	1 (0,07%)
	Osłabienie	3 (0,18%)	4 (0,16%)	5 (0,37%)
Badania diagnostyczne	Zwiększona aktywność gamma- glutamylotransferazy	7 (0,41%)	8 (0,32%)	2 (0,15%)
	Zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej	5 (0,30%)	5 (0,20%)	3 (0,22%)
	Zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej	3 (0,18%)	3 (0,12%)	3 (0,22%)
	Zwiększone stężenia kreatyniny w krwi	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
	Zwiększone stężenia triglicerydów w krwi	2 (0,12%)	2 (0,08%)	3 (0,22%)
Badania diagnostyczne	Zwiększenie masy ciała	8 (0,47%)	12 (0,48%)	2 (0,15%)

*Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
kolatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy, zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32% w przypadku zmęczenia.

Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży w wieku 12-17 lat były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w tej populacji (młodzież) w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań klinicznych.
Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%).
Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2-11 lat) przyjmujących bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
bardzo rzadko (<1/10 000)
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów	Działanie niepożądane	Bilastyna 10 mg (n=291)*	Placebo (n=249)
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze	Zapalenie błony śluzowej nosa	3 (1,0%)	3 (1,2%)
Zaburzenia układu nerwowego	Ból głowy	6 (2,1%)	3 (1,2%)
	Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego	1 (0,3%)	0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego	Urata świadomości	1 (0,3%)	0 (0,0%)
Zaburzenia oka	Alergiczne zapalenie spojówek	4 (1,4%)	5 (2,0%)
Zaburzenia oka	Podrażnienie oka	1 (0,3%)	0 (0,0%)
Zaburzenia żołądka i jelit	Ból brzucha, ból w nadbrzuszu	3 (1,0%)	3 (1,2%)
Zaburzenia żołądka i jelit	Biegunka	2 (0,7%)	0 (0,0%)
	Zaparcie	1 (0,3%)	0 (0,0%)
	Nudności	1 (0,3%)	0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej	Pokrzywka	1 (0,3%)	0 (0,0%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania	Gorączka	2 (0,7%)	0 (0,0%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania	Zmęczenie	1 (0,3%)	0 (0,0%)

*n=291 obejmuje 260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa i 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym.

Opis wybranych działań niepożądanych u dzieci
U dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego zapalenia spojówek, 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha.

Informacje zebrane w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

4.9 Przedawkowanie

W badaniach klinicznych u osób dorosłych, którym podawano bilastynę w pojedynczej dawce do 220 mg, nie zaobserwowano działań niepożądanych. W badaniach klinicznych u osób dorosłych, którym podawano bilastynę w dawce 100 mg na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano działań niepożądanych. W badaniach klinicznych u dzieci (w wieku 2-11 lat) nie zaobserwowano działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki 40 mg bilastyny.

W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie ma specyficznego antidotum. Hemodializa nie jest skuteczna, ponieważ bilastyna wiąże się z białkami osocza w ponad 80-90%.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX29

Bilastyna jest lekiem przeciwhistaminowym, który wiąże się z receptorem histaminowym H1 i blokuje go. Bilastyna wykazuje bardzo niskie powinowactwo do receptorów innych niż H1, takich jak receptory muskarynowe, serotoninowe, dopaminowe i α-adrenergiczne. W badaniach in vitro wykazano, że bilastyna nie przenika przez barierę krew-mózg w znacznym stopniu.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem histaminy w testie skórnym u zdrowych ochotników, pojedyncza dawka 20 mg bilastyny hamowała reakcję skórną na histaminę przez 24 godziny. W badaniu z zastosowaniem alergenu w teście skórnym u pacjentów z alergią, pojedyncza dawka 20 mg bilastyny hamowała reakcję skórną na alergen przez 24 godziny.

W badaniach klinicznych u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna w dawce 20 mg raz na dobę zmniejszała objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek w porównaniu z placebo. W badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, bilastyna w dawce 20 mg raz na dobę zmniejszała objawy pokrzywki w porównaniu z placebo.

W badaniach klinicznych u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna w dawce 20 mg raz na dobę nie wpływała na odstęp QT w elektrokardiogramie. W badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, bilastyna w dawce 20 mg raz na dobę nie wpływała na odstęp QT w elektrokardiogramie.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Bilastyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest po około 1 godzinie od podania. Biodostępność bilastyny po podaniu doustnym wynosi około 60%. Pokarm i sok grejpfrutowy zmniejszają biodostępność bilastyny o 30%.

Bilastyna wiąże się z białkami osocza w ponad 80-90%. Bilastyna nie jest metabolizowana w znacznym stopniu. Bilastyna jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem (około 33%) i kałem (około 67%). Okres półtrwania bilastyny wynosi około 14,5 godziny.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, klirens bilastyny jest zmniejszony. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, klirens bilastyny jest nieznacznie zmniejszony. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

5.3 Dane przedkliniczne

Dane toksykologiczne nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi, w oparciu o konwencjonalne badania toksykologii jednorazowego podania, powtarzanego podawania, genotoksyczności, rakotwórczego potencjału i toksyczności dla rozrodczości.

W badaniach na zwierzętach nie wykazano bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do ciąży, rozwoju zarodka/płodu, porodu lub rozwoju poporodowego. W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie bilastyny do mleka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol (E421), mikrokrystaliczna celuloza, kroskarmeloza sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, magnezu stearynian.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj opakowania i zawartość opakowania

Tabletki pakowane w blistry z folii PVC/PVDC i folii aluminiowej. Opakowania zawierają 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 lub 120 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Inne informacje

Brak.

7. POSIADACZE POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

FAES FARMA, S.A.
Maximino Bringuenla, 7
48940 Leioa (Vizcaya)
Hiszpania

8. NUMER(Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

UE/1/10/641/001-013

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA ODNOWIENIA POZWOLENIA

Data pierwszego pozwolenia: 21.09.2010
Data odnowienia pozwolenia: 21.09.2015

10. DATA AKTUALIZACJI ULOTKI

11.2023