Baclofen Polpharma, Tabletki (10 mg)

Ulotka: Baclofen Polpharma, Tabletki (10 mg)

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

BACLOFEN POLPHARMA, 10 mg, tabletki
BACLOFEN POLPHARMA, 25 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera odpowiednio 10 mg lub 25 mg baklofenu (Baclofenum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka zawiera laktozę jednowodną, odpowiednio 60 mg lub 50 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

Baclofen Polpharma 10 mg: białe, okrągle, obustronnie wypukłe tabletki z linią podziału. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Baclofen Polpharma 25 mg: tabletki białe, okrągle, obustronnie wypukłe.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Stany spastyczne występujące w przebiegu:

• stwardnienia rozsianego;
• innych uszkodzeń rdzenia kręgowego (np. guzy rdzenia kręgowego, jamistość rdzenia, choroby neuronów ruchowych, poprzeczne zapalenie rdzenia kręgowego, urazy rdzenia kręgowego);
• udarów naczyniowych mózgu;
• porażenia mózgowego;
• zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych;
• urazów głowy.

Dzieci i młodzież
Baklofen jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat w leczeniu objawowym stanów spastycznych pochodzenia mózgowego, szczególnie powstałych w wyniku mózgowego porażenia dziecięcego, a także incydentów naczyniowo-mózgowych lub na skutek obecności zmian nowotworowych, lub choroby zwyrodnieniowej mózgu.
Baklofen jest również wskazany w leczeniu objawowym stanów spastycznych mięśni powstałych na skutek infekcji i chorób rdzenia kręgowego, zmian zwyrodnieniowych, urazów, zmian nowotworowych oraz nieznanego pochodzenia jak stwardnienie rozsiane, spastyczne porażenie rdzenia kręgowego, stwardnienie zanikowe boczne, jamistość rdzenia, poprzeczne zapalenie rdzenia, urazowe porażenie lub niedowiad kończyn dolnych i kompresja rdzenia kręgowego.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkę należy ustalać indywidualnie, aby określić najmniejszą skuteczną dawkę nie wywołującą objawów niepożądanych.

Dawkowanie

Dorośli
Przez pierwsze 3 dni 5 mg (½ tabletki 10 mg) 3 razy na dobę,
przez następne 3 dni 10 mg (1 tabletkę 10 mg) 3 razy na dobę,
przez kolejne 3 dni 15 mg (1¹/₂ tabletki 10 mg) 3 razy na dobę,
przez kolejne 3 dni 20 mg (2 tabletki 10 mg) 3 razy na dobę.

U większości pacjentów skuteczne działanie występuje po dawce 30 mg do 75 mg na dobę.
Taki sposób dawkowania zapewnia dobrą tolerancję produktu leczniczego.
W razie potrzeby dawkę można bardzo ostrożnie zwiększać.
U pacjentów wymagających większych dawek (75 mg do 100 mg na dobę), można stosować baklofen w postaci tabletek o mocy 25 mg.
Nie należy stosować dawki większej niż 100 mg na dobę.
Czas leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta.
Nie należy nagle przerywać leczenia baklofenem z uwagi na możliwość wystąpienia omamów i zaostrzenia stanów spastycznych.

Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku dawkę produktu leczniczego należy zwiększać ze szczególną ostrożnością, z uwagi na większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dzieci i młodzież w wieku do 18 lat
Leczenie należy rozpocząć od bardzo niskiej dawki (co odpowiada około 0,3 mg/kg mc. na dobę), w 2-4 dawkach podzielonych (najlepiej w 4 dawkach podzielonych).
Dawkę należy zwiększać ostrożnie w odstępach około jednego tygodnia, aż do osiągnięcia oczekiwanego rezultatu terapii u dziecka.
Zazwyczaj stosowana dawka dobowa podtrzymująca terapię wynosi od 0,75 do 2 mg/kg masy ciała.
Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg u dzieci w wieku poniżej 8 lat. U dzieci w wieku powyżej 8 lat maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg.
Baklofenu w postaci tabletek nie należy stosować u dzieci o masie ciała poniżej 33 kilogramów.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U tych pacjentów, a także u pacjentów poddawanych dializie, zalecane dawki produktu leczniczego należy zmniejszyć do 5 mg na dobę.

Sposób podawania
Produkt należy przyjmować w czasie posiłków.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zaburzenia psychiczne i zaburzenia układu nerwowego: Leczenie produktem Baclofen Polpharma może spowodować zaostrzenie porfirii, stwierdzonej w wywiadzie choroby alkoholowej, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń psychotycznych, schizofrenii, zaburzeń depresyjnych lub maniakalnych, stanów splątania lub choroby Parkinsona. Dlatego należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z tymi zaburzeniami i ściśle ich nadzorować.

U pacjentów leczonych baklofenem notowano przypadki samobójstw i zdarzeń związanych z samobójstwem. W większości przypadków u pacjentów tych występowały dodatkowe czynniki ryzyka związane ze zwiększonym ryzykiem popełnienia samobójstwa, w tym zaburzenia spożycia alkoholu, depresja i (lub) wcześniejsze próby samobójcze. Wraz z farmakoterapią należy prowadzić ścisły nadzór nad pacjentami z dodatkowymi czynnikami ryzyka. Pacjentów (i ich opiekunów) należy uczulić, że konieczna jest obserwacja, czy nie pogarsza się stan kliniczny, pojawiają zachowania lub myśli samobójcze albo nietypowe zmiany zachowania, i w razie wystąpienia tych objawów, niezwłocznie zwrócić się po pomoc medyczną.

Zgłaszano przypadki niewłaściwego stosowania, nadużywania i uzależnienia związane ze stosowaniem baklofenu. Należy zachować ostrożność u pacjentów nadużywających substancji psychoaktywnych w przeszłości i obserwować, czy nie występują u nich objawy niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od baklofenu, np. zwiększanie dawki, aktywne poszukiwanie leku, rozwój tolerancji.

Encefalopatia: U pacjentów otrzymujących baklofen w dawkach terapeutycznych odnotowano przypadki encefalopatii, która ustępowała po przerwaniu leczenia. Objawy obejmowały senność, obniżony poziom świadomości, dezorientację, mioklonie i śpiączkę.
Jeśli zauważy się wystąpienie objawów encefalopatii, należy przerwać stosowanie baklofenu.

Nagle odstawienie: Produkt leczniczy należy zawsze (jeśli nie występują ciężkie działania niepożądane) odstawiać powoli, stopniowo zmniejszając dawkę w ciągu około 1-2 tygodni. Po nagłym odstawieniu produktu Baclofen Polpharma, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu, notowano stany lekowe i stany spłatania, mającezenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, manię lub paranoję, drgawki (stan padaczkowy), dyskinezę, tachykardię, hipertermię, rabdomiolizę i przemijające nasilenie spastyczności w wyniku efektu z odbicia.

Zaburzenia czynności nerek: Baklofen wydalany jest z moczem, głównie w postaci niezmienionej. Baklofen należy stosować ostrożnie u pacjentów z osłabioną czynnością nerek, a u pacjentów ze schylkową chorobą nerek można go podawać wyłącznie wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają ryzyko (patrz punkt 4.2). U pacjentów z osłabioną czynnością nerek przyjmujących baklofen doustnie w dawkach powyżej 5 mg na dobę oraz w dawkach 5 mg na dobę u pacjentów ze schylkową niewydolnością nerek poddawanych przewlekłej hemodializie obserwowano neurologiczne przedmiotowe i podmiotowe objawy przedawkowania, w tym objawy kliniczne toksycznej encefalopatii (np. spłatanie, dezorientacje, senność i obniżony poziom świadomości). Pacjentów z osłabioną czynnością nerek należy uważnie obserwować w celu natychmiastowego rozpoznania objawów toksyczności (patrz punkt 4.9).

Szczególna ostrożność jest konieczna podczas stosowania baklofenu z substancjami lub produktami leczniczymi, które mogą mieć znaczny wpływ na czynność nerek. Czynność nerek należy uważnie kontrolować i stosownie zmodyfikować dobową dawkę baklofenu w celu uniknięcia jego toksyczności.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych).

Pacjenci z padaczką wymagający równoczesnego leczenia baklofenem powinni pozostawać pod stałą kontrolą kliniczną i EEG, ponieważ obserwowano zmniejszenie skuteczności leków przeciwdrgawkowych i zmiany w zapisie EEG.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia baklofenem pacjentów, u których utrzymanie pionowej pozycji ciała i równowagi lub zwiększenie zakresu ruchów uzależnione jest od wzmożonego napięcia mięśni.

Baclofen Polpharma należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów leczonych lekami obniżającymi ciśnienie krwi (możliwość wystąpienia interakcji).

Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z udarem mózgowym, zaburzeniami układu oddechowego, zaburzeniami czynności wątroby.

Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym napięciem zwieracza pęcherza moczowego (może wystąpić zatrzymanie moczu).
U niektórych pacjentów leczonych baklofenem obserwowano zwiększenie aktywności AspAT, fosfatazy alkalicznej i zwiększenie stężenia glukozy w surowicy. Wskazane jest wykonanie badań laboratoryjnych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i z cukrzycą.

Stosowanie u dzieci
Istnieją bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania baklofenu u dzieci w wieku poniżej 1 roku.
Stosowanie baklofenu u tej grupy pacjentów powinno opierać się po indywidualnym rozważeniu korzyści i ryzyka terapii.

Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną
Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

• Baklofen stosowany równocześnie z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy lub z alkoholem, nasila ich działanie uspokajające.
• Baklofen może nasilić nadczynność ruchową u pacjentów stosujących równocześnie sole litu.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie baklofenu i zmniejszyć w znacznym stopniu napięcie mięśniowe.
• Baklofen nasila działanie leków obniżających ciśnienie krwi (może powodować konieczność zmiany dawkowania).
• Leki, które mogą spowodować niewydolność nerek (np. ibuprofen), opóźniają wydalanie baklofenu, co jest przyczyną wystąpienia działań toksycznych.
• W przypadku równoczesnego zastosowania baklofenu u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych preparatami lewodopy z karbidopą, mogą wystąpić stany splątania, omamy i pobudzenie.
• Baklofen przedłuża analogzję wywołaną przez fentanyl.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W badaniach na szczurach, którym podawano baklofen w dawce około 13-krotnie większej niż zalecana maksymalna dawka dla ludzi, częściej występowała przepuklina pępkowa u plodów.
Nie obserwowano działania teratogennego u myszy i królików, ale opisano zmniejszenie masy płodu i zaburzenia kostnienia szkieletu plodów myszy, które otrzymywały baklofen w dawkach dobowych 17- lub 34-krotnie większych od dawek stosowanych u ludzi.
W innych badaniach przeprowadzonych u samic szczurów, które otrzymywały baklofen przez 2 lata, obserwowano zależne od dawki zmiany w obrębie jajników.
Baklofen przenika przez lożysko.

Ciąża
Brak kontrolowanych badań z zastosowaniem produktu leczniczego u kobiet w ciąży.
Produkt Baclofen Polpharma może być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, jeśli, zdaniem lekarza, korzyści wynikające z leczenia matki przewyższają ewentualne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią
Baklofen przenika do mleka kobiecego.
Nie zaleca się karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu leczniczego.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Baklofen może działać uspokajająco i osłabiać koncentrację.
Pacjenci w trakcie leczenia nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, a także wykonywać innych niebezpiecznych czynności.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane występują najczęściej podczas szybkiego zwiększania dawki lub zastosowania dużych dawek baklofenu, a także u pacjentów w podeszłym wieku.
Są one najczęściej przemijające i ustępują po zmniejszeniu dawki. Ciężkie objawy niepożądane powodują konieczność odstawienia leku.
Po zastosowaniu baklofenu obserwowano następujące objawy niepożądane, które podane są według poniższej częstości występowania:
bardzo często (≥1/10);
często (≥1/100 do <1/10);
niezbyt często (≥1/1000 do <1/100);
rzadko (≥1/10 000 do <1/1000);
bardzo rzadko (<1/10 000);
częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

* Obserwowano przypadki zespołu ośrodkowego bezdechu sennego występującego w związku z podawaniem baklofenu w dużych dawkach (≥100 mg) u pacjentów uzależnionych od alkoholu.

U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie stanów spastycznych (paradoksalna reakcja na produkt leczniczy).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Po przedawkowaniu występują następujące objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego lub encefalopatii: senność, utrata świadomości, śpiączka, zahamowanie oddechu i szumy uszne.
Mogą także wystąpić: splątanie, omamy, pobudzenie, drgawki, nieprawidłowy elektroencefalogram (stłumienie wyładowań i fale trójfazowe, uogólnione spowolnienie w EEG), zaburzenia akomodacji, osłabienie odruchu źrenic; uogólniona hipotonia mięśni, mioklonia, osłabienie lub brak odruchów, drgawki, rozszerzenie naczyń obwodowych, niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, bradykardia lub tachykardia albo arytmia serca; zmniejszenie temperatury ciała; nudności, wymioty, biegunka, nadmierne wydzielanie śliny; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, bezdech senny, rabdomioliza.

Leczenie przedawkowania:
Brak swoistej odtrutki.
Należy jak najszybciej sprowokować wymioty lub wykonać płukanie żołądka oraz podać węgiel aktywny.
Pacjenci w stanie śpiączki przed płukaniem żołądka powinni być intubowani.
Jeśli konieczne, należy podać sole przeczyszczające.
U pacjentów z zatrzymaniem oddechu należy zastosować sztuczne oddychanie a także leczenie podtrzymujące krążenie.
Według niektórych danych z piśmiennictwa, fizostygmina podana dożylnie w lżejszych zatruciach (1-2 mg podane w czasie 5-10 minut) likwiduje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie senność i zahamowanie oddechu. W razie braku poprawy po pierwszej dawce, kolejną dawkę fizostygminy można podać po 30-60 minutach.
Należy również podawać plyny jednocześnie z lekami moczopędnymi, aby zwiększyć wydalanie baklofenu z moczem.
Jeśli występują drgawki, można bardzo ostrożnie zastosować dożylnie diazepam.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki zwiotczające mięśnie działające ośrodkowo, kod ATC: M03BX01

Baklofen zmniejsza nadmierne napięcie mięśni szkieletowych spowodowane uszkodzeniem rdzenia kręgowego. Równocześnie i w równym stopniu hamuje odruchy skórne i napięcie mięśni, ale tylko w niewielkim stopniu obniża amplitudę odruchów ścięgnistych.
Mechanizm tego działania polega prawdopodobnie na hiperpolaryzacji wstępujących nerwów i hamowaniu odruchów zarówno mono- jak i polisynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego.
W badaniach na zwierzętach baklofen przyspieszał metabolizm dopaminy, ale u ludzi stężenie octanu 5-hydroksyindolu lub metabolitów dopaminy w płynie mózgowo-rdzeniowym nie zmieniało się pod wpływem baklofenu.
Ponieważ baklofen stosowany w dużych dawkach może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, sugeruje się, że lek może również działać na ośrodki leżące powyżej rdzenia kręgowego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Baklofen wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego.
Stopień wchłaniania zmniejsza się po zastosowaniu większych dawek.
Stężenie terapeutyczne wynosi 80-395 ng/ml.
W badaniach na zwierzętach wykazano, że baklofen rozmieszcza się w wielu tkankach; tylko niewielka ilość przenika barierę krew-mózg.
U pacjentów stężenie maksymalne Cmax (500-600 ng/ml) osiągane jest po 2-3 godzinach od chwili zastosowania, a stężenie powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez 8 godzin.

Dystrybucja
Baklofen przenika przez barierę lożyskową.
Minimalna ilość przenika do mleka kobiecego.
Około 30% baklofenu wiąże się z białkami surowicy krwi.

Metabolizm
Około 15% przyjętej dawki ulega przemianie w wątrobie, w przebiegu dezaminacji.

Eliminacja
Okres półtrwania wynosi od 2,5 do 4 godzin.
Baklofen wydalany jest z moczem w 70-80%, w postaci niezmienionej lub metabolitów. Reszta wydalana jest z kalem.
Po doustnym zastosowaniu produkt leczniczy jest prawie całkowicie wydalany w ciągu 72 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność po podaniu jednorazowym
Badanie toksyczności ostrej (doustnej) przeprowadzono na myszach i szczurach (samice). Baklofen powodował zwiotczenie mięśni i zanik reaktywności na bodźce zewnętrzne. Śmierć zwierząt następowała w ciągu 2 do 3 godzin po podaniu. LD50 dla samic szczurów po podaniu doustnym wynosiła 251 mg/kg masy ciała, dla samic myszy 130 mg/kg masy ciała.

Toksyczność po podaniu wielokrotnym
Baklofen podawany szczurom per os w dawkach 12,5 mg/kg masy ciała i 25,1 mg/kg masy ciała w ciągu 6 tygodni hamował przyrost masy ciała oraz powodował spadek masy narządów wewnętrznych (wątroby i nerek).
W badaniach histopatologicznych nie stwierdzono zmian patomorfologicznych w wątrobie, sercu, nerkach i płucach.
Baklofen podawany myszom per os w dawkach 6,5 mg/kg masy ciała i 13 mg/kg masy ciała zmniejszał koordynację ruchową.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna, powidon, talk, magnezu stearynian.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Brak danych.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj opakowania i zawartość

Baclofen Polpharma 10 mg: 50 tabletek
Baclofen Polpharma 25 mg: 50 tabletek

6.6 Inne informacje

Baclofen Polpharma 10 mg: tabletki pakowane są w blistry z folii PVC/Aluminium.
Baclofen Polpharma 25 mg: tabletki pakowane są w blistry z folii PVC/Aluminium.
Opakowanie kartonowe zawiera 5 blistrów po 10 tabletek.

Nie stosować produktu, jeśli opakowanie jest uszkodzone.