Ostemax 70 comfort, Tabletki

Ulotka: Ostemax 70 comfort, Tabletki

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Ostemax 70 comfort, 70 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 70 mg kwasu alendronowego (Acidum alendronicum) w postaci 91,36 mg alendronianu sodu trójwodnego.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.
Każda tabletka zawiera 128,64 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka
Tabletki barwy białej, obustronnie wypukłe, o kształcie podłużnym.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie, w celu zmniejszenia ryzyka złamań, w tym złamań kompresyjnych trzonów kręgów i szyjki kości udowej.
Leczenie osteoporozy u mężczyzn w celu zapobiegania złamaniom kręgów i szyjki kości udowej.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli:
Doustnie: 1 tabletka 70 mg raz w tygodniu.
Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia bisfosfonianami. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia indywidualnie u każdego pacjenta w oparciu o korzyści i potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem produktu Ostemax 70 comfort, zwłaszcza po upływie co najmniej 5 lat terapii.

W celu zapewnienia odpowiedniego wchłaniania alendronianu:
Produkt należy przyjmować przynajmniej na pół godziny przed pierwszym posiłkiem, napojem, a także przyjęciem innych leków, popijając szklanką przegotowanej wody. Inne napoje (również woda mineralna), żywność i leki zmniejszają wchłanianie produktu (patrz punkt 4.5).

W celu ułatwienia przemieszczenia się tabletki do żołądka i zmniejszenia ryzyka wywołania miejscowych podraźnień w przełyku oraz działań niepożądanych należy przestrzegać następujących zaleceń (patrz punkt 4.4):

• Ostemax 70 comfort należy przyjmować rano, bezpośrednio po wstaniu z łóżka, popijając pełną szklanką przegotowanej wody (nie mniej niż 200 ml);
• tabletkę należy polykać tylko w całości, pacjent nie powinien tabletki żuć lub dopuścić do jej rozpuszczenia w jamie ustnej, ze względu na możliwość wystąpienia owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej i gardła;
• po polknięciu tabletki, pacjent nie powinien się kłaść przez co najmniej pół godziny, do czasu pierwszego posiłku, którego nie powinien spożyć wcześniej niż 30 minut po polknięciu tabletki;
• produktu leczniczego nie należy stosować wieczorem lub przed porannym wstaniem z łóżka.

Podczas leczenia należy spożywać odpowiednią ilość wapnia, a w razie niewystarczającej jego podaży w diecie, przyjmować dodatkowo preparaty wapnia i witaminy D (patrz punkt 4.4).

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
W czasie badań klinicznych w profilach skuteczności lub bezpieczeństwa stosowania alendronianu nie wystąpiły różnice wynikające z wieku. Z tego powodu nie ma konieczności dostosowywania dawki w przypadku pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek
Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów ze współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (ang. GFR) wyższym niż 35 ml/min. Alendronianu nie zaleca się pacjentom ze zmniejszoną czynnością nerek, jeżeli GFR jest niższy niż 35 ml/min, z powodu braku danych.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie zaleca się stosowania alendronianu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia osteoporozy u dzieci i młodzieży (patrz punkt 5.1).

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania alendronianu u osób z osteoporozą wywołaną stosowaniem glikokortykosteroidów.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Nieprawidłowości budowy przelyku oraz choroby przelyku powodujące opóźnienie jego opróżniania, takie jak zwężenie lub achalazja.
• Niemożność utrzymania pozycji stojącej lub siedzącej, przez co najmniej 30 minut.
• Hipokalcemia.

Patrz również punkt 4.4.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Alendronian może powodować miejscowe podrażnienie błony śluzowej przelyku. Dlatego produkt powinien być ostrożnie stosowany u pacjentów z czynnymi chorobami górnego odcinka przewodu pokarmowego, jak dysfagia, choroby przelyku, zapalenie błony śluzowej żołądka i (lub) dwunastnicy, owrzodzenie przewodu pokarmowego lub u osób, u których wystąpiły w ostatnim roku ciężkie choroby przewodu pokarmowego takie jak choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego, zabieg chirurgiczny dotyczący górnego odcinka przewodu pokarmowego z wyłączeniem plastyki odzwiernika (patrz punkt 4.3). U pacjentów z rozpoznanym przelykiem Barretta, lekarz przepisujący ten produkt powinien rozważyć korzyści i potencjalne ryzyko stosowania alendronianu indywidualnie u każdego pacjenta.

Pacjentom leczonym alendronianem należy zwrócić uwagę na wszelkie objawy, które mogą wskazywać na objawy niepożądane w obrębie przelyku, takie jak zapalenie, owrzodzenie lub nadżerki, czasami zwężenie przelyku. Niekiedy mogą mieć one ciężki przebieg i wymagać hospitalizacji. Pacjenci powinni przerwać leczenie produktem leczniczym i zwrócić się do lekarza w przypadku pojawienia się trudności lub bólu podczas przelykania, bólów zamostkowych oraz wystąpienia i nasilenia zgagi.

Ryzyko ciężkich działań niepożądanych w obrębie przelyku wydaje się większe u pacjentów, którzy nie stosują alendronianu zgodnie z zaleceniami i (lub) przyjmują go nadal mimo występowania objawów wskazujących na podrażnienie przełyku. Należy przekazać pacjentowi wszystkie zalecenia dotyczące stosowania produktu leczniczego, tak aby je zrozumiał (patrz punkt 4.2). Należy poinformować pacjenta, że nieprzestrzeganie zaleceń może zwiększać ryzyko występowania zaburzeń w obrębie przełyku.

Podczas przeprowadzonych badań klinicznych nie stwierdzono zwiększonego ryzyka występowania choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, jednakże po wprowadzeniu alendronianu do obrotu odnotowano nieliczne przypadki choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, niektóre o ciężkim przebiegu z powikłaniami.

U pacjentów z nowotworem otrzymujących głównie dożylnie bisfosfoniany odnotowano występowanie martwicy kości szczęki zwykle związanej z ekstrakcją zęba i (lub) miejscową infekcją (włącznie z zapaleniem szpiku). Wielu z tych pacjentów otrzymywało również chemioterapię i kortykosteroidy. Martwica kości szczęki występowała także u pacjentów z osteoporozą otrzymujących doustnie bisfosfoniany.

Oceniając ryzyko rozwoju martwicy kości szczęki u poszczególnych pacjentów, należy wziąć pod uwagę następujące czynniki ryzyka:

• siłę działania leku z grupy bisfosfonianów (największa w przypadku kwasu zoledronowego), drogę podania (patrz wyżej) oraz dawkę skumulowaną
• chorobę nowotworową, chemioterapię, radioterapię, przyjmowanie kortykosteroidów, palenie tytoniu
• choroby jamy ustnej i zębów w wywiadzie, niski poziom higieny jamy ustnej, choroby przyzębia, inwazyjne zabiegi stomatologiczne oraz źle dopasowane protezy dentystyczne.

Przed leczeniem doustnymi bisfosfonianami, u pacjentów ze złym stanem uzębienia należy rozważyć badanie stomatologiczne z odpowiednimi zabiegami zapobiegawczymi.

Jeśli jest to możliwe tacy pacjenci podczas leczenia powinni unikać inwazyjnych zabiegów dentystycznych. U pacjentów, u których wystąpi martwica kości szczękowych po stosowaniu bisfosfonianów, dentystyczny zabieg operacyjny może pogorszyć istniejący stan. Brak jest dostępnych danych wskazujących czy zaprzestanie przyjmowania bisfosfonianów zmniejszy ryzyko wystąpienia martwicy kości szczękowych u pacjentów, którzy wymagają zabiegu dentystycznego.
Należy ustalić plan leczenia dla każdego pacjenta z osobna na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.

W trakcie leczenia bisfosfonianami wszystkich pacjentów należy zachęcać do utrzymywania właściwej higieny jamy ustnej, zgłaszania się na rutynowe przeglądy do dentysty oraz informowania o wszelkich objawach dotyczących jamy ustnej, takich jak ruchomy ząb, ból czy obrzęk.

Podczas stosowania bisfosfonianów notowano martwięc kości przewodu słuchowego zewnętrznego, głównie związaną z długotrwałym leczeniem. Możliwe czynniki ryzyka martwicy kości przewodu słuchowego zewnętrznego obejmują stosowanie steroidów i chemioterapii i (lub) czynniki ryzyka miejscowe, takie jak zakażenie lub uraz. Możliwość wystąpienia martwicy kości przewodu słuchowego zewnętrznego należy rozważyć u pacjentów przyjmujących bisfosfoniany, u których występują objawy związane z uchem, w tym przewlekłe zakażenia ucha.

U pacjentów przyjmujących bisfosfoniany odnotowano bóle kości, stawów i (lub) mięśni. Po wprowadzeniu bisfosfonianów do obrotu rzadko objawy te były ciężkie i (lub) powodowały niezdolność do poruszania (patrz punkt 4.8). Czas wystąpienia tych objawów był różny – od jednego dnia do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. U wielu pacjentów objawy te ustępowały po zaprzestaniu leczenia. Może jednak nastąpić nawrót objawów kiedy leczenie alendronianem lub innymi bisfosfonianami zostanie wznowione.

Zgłaszano przypadki nietypowych złamań podkrętarzowych i trzonu kości udowej u osób stosujących bisfosfoniany, głównie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu osteoporozy. Te poprzeczne lub krótkie skośne złamania mogą pojawić się w dowolnym miejscu wzdłuż całej kości udowej – od miejsca zlokalizowanego tuż pod krętarzem mniejszym aż do okolicy nadkryketowej. Do tego typu złamań dochodzi po minimalnym urazie lub bez urazu, a niektórzy pacjenci odczuwają ból uda lub ból w pachwinie. W badaniach obrazowych często na kilka tygodni lub miesięcy przed całkowitym złamaniem kości udowej widoczne są cechy złamań z przeciążenia. Złamania często występują obustronnie, dlatego u leczonych bisfosfonianami pacjentów, u których stwierdzono złamanie trzonu kości udowej, należy zbadać kość udową w drugiej kończynie. Zgłaszano również słabe gojenie się tych złamań. Na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów, u których podejrzewa się nietypowe złamanie kości udowej, należy rozważyć odstawienie bisfosfonianów do czasu przeprowadzenia oceny.

Należy zalecić pacjentom, żeby zgłaszali pojawienie się jakiegokolwiek bólu w obrębie uda, biodra lub pachwiny występującego w trakcie leczenia bisfosfonianami, a każdy pacjent zgłaszający się z takimi objawami powinien być zbadany pod względem obecności nicealkowitego złamania kości udowej.

W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano wystąpienie zespołu Stevensa-Johnsona oraz toksycznego martwiczego oddzielania naskórka.

Należy wyjaśnić pacjentom, że w przypadku pominięcia dawki alendronianu przyjmowanego raz na tydzień, należy przyjąć tabletkę rano następnego dnia po tym, jak przypomną sobie o konieczności przyjęcia tabletki. Nie należy przyjmować dwóch tabletek w tym samym dniu, lecz nadal przyjmować jedną tabletkę raz na tydzień w ustalonym wcześniej schematem dawkowania.

Nie zaleca się stosowania produktu u pacjentów z niewydolnością nerek, jeśli współczynnik filtracji klębuszkowej jest mniejszy niż 35 ml/min (patrz punkt 4.2).

Należy uwzględnić również inne przyczyny osteoporozy poza niedoborem estrogenów i wiekiem.

Przed rozpoczęciem leczenia należy całkowicie wyrównać zaburzenia gospodarki wapniowej (patrz punkt 4.3). Należy wyleczyć również inne zaburzenia gospodarki mineralnej (takie jak niedobór witaminy D i niedoczynność przytarczyć). Podczas leczenia alendronianem pacjentów z tymi zaburzeniami, należy monitorować stężenie wapnia w surowicy oraz objawy hipokalcemii.

Podczas leczenia alendronianem może wystąpić niewielkie bezobjawowe zmniejszenie stężenia wapnia i fosforanów w osoczu, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy, u których wehłanianie wapnia może być zmniejszone. Donoszono jednak o występowaniu hipokalcemii objawowej, niekiedy o ciężkim przebiegu, najczęściej u pacjentów predysponowanych (np. z niedoczynnością przytarczyć, niedoborem witaminy D, zespołem złego wehłaniania wapnia).

Podczas leczenia alendronianem (szczególnie ważne u pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy) konieczne jest zapewnienie odpowiedniej ilości wapnia i witaminy D.

Substancje pomocnicze
Ostemax 70 comfort zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wehłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Istnieje prawdopodobieństwo, że jednoczesne przyjęcie preparatów wapnia (lub wody mineralnej), leków zobojętniających sok żołądkowy oraz niektórych innych leków stosowanych doustnie może zaburzać wehłanianie alendronianu. Dlatego po podaniu produktu należy odczekać co najmniej pół godziny zanim zostanie podany doustnie kolejny lek (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Nie są spodziewane inne interakcje o znaczeniu klinicznym. W badaniach klinicznych wielu pacjentów jednocześnie z alendronianem otrzymywało estrogen (podawany doustnie, dopochwowo lub w postaci plastrów). Nie stwierdzono działań niepożądanych, które można przypisać jednoczesnemu stosowaniu obu produktów leczniczych.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania alendronianu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi ze względu na ich drażniący wpływ na błonę śluzową przewodu pokarmowego.

Podczas badań klinicznych alendronian podawano pacjentom jednocześnie z innymi często stosowanymi lekami. Nie stwierdzono objawów klinicznych potwierdzających występowanie interakcji, chociaż nie przeprowadzono specyficznych badań.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Produktu nie należy stosować u kobiet w ciąży.
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania alendronianu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni szkodliwy wpływ alendronianu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu lub rozwój powodzeniowy. Podawanie alendronianu ciężarnym szczurom było przyczyną utrudnienia porodu związanego z hipokalcemią (patrz punkt 5.3).

Karmienie piersią
Ze względu na brak odpowiednio kontrolowanych badań u kobiet karmiących piersią, produktu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak danych wskazujących na wpływ produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pewne działania niepożądane, jakie obserwowano po przyjęciu alendronianu, mogą u niektórych pacjentów zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Indywidualne reakcje na produkt leczniczy mogą być różne (patrz punkt 4.8).

4.8 Działania niepożądane

W badaniu trwającym jeden rok, z udziałem kobiet po menopauzie, z osteoporozą, stwierdzono podobny rodzaj i częstość występowania działań niepożądanych podczas stosowania alendronianu raz w tygodniu w dawce 70 mg (n = 519) oraz podczas stosowania w dawce 10 mg raz na dobę (n = 370).

W dwóch badaniach trwających trzy lata, niemal identycznie zaplanowanych, w których uczestniczyły kobiety po menopauzie (alendronian n = 196, placebo n = 397), ogólne wyniki dotyczące bezpieczeństwa stosowania alendronianu w dawce 10 mg na dobę i placebo były podobne.

Działania niepożądane zgłoszone przez przeprowadzających badania jako możliwe, prawdopodobnie lub zdecydowanie związane z substancją czynną zostały zaprezentowane poniżej, jeśli wystąpiły u ≥1% pacjentów w którejkolwiek z grup poddanych terapii w okresie rocznego badania lub u ≥1% pacjentów, którzy byli leczeni alendronianem 10 mg raz na dobę i z częstością większą niż pacjenci leczeni placebo w ciągu trzyletniej próby:

	badanie trwające jeden rok		badania trwające trzy lata
	alendronian w dawce 70 mg raz na tydzień (n = 519) %	alendronian w dawce 10 mg na dobę (n = 370) %	alendronian w dawce 10 mg na dobę (n= 196) %	placebo (n = 397) %
Zaburzenia żołądka i jelit
ból brzucha	3.7	3.0	6.6	4.8
dyspepsia	2,7	2,2	3,6	3,5
zarzucanie treści pokarmowej do przelyku	1,9	2,4	2,0	4,3
nudności	1,9	2,4	3,6	4,0
wzdecia	1,0	1,4	1,0	0,8
zaparcie	0,8	1,6	3,1	1,8
biegunka	0,6	0,5	3,1	1,8
dysfagia	0,4	0,5	1,0	0,0
oddawanie gazów	0,4	1,6	2,6	0,5
zapalenie błony śluzowej żołądka	0,2	1,1	0,5	1,3
choroba wrzodowa żołądka	0,0	1,1	0,0	0,0
owrzodzenie przełyku	0,0	0,0	1,5	0,0
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
ból mięśniowo-kostny (kości, mięśni lub stawów)	2,9	3,2	4,1	2,5
kurcze mięśni	0,2	1,1	0,0	1,0
Zaburzenia układu nerwowego
ból głowy	0,4	0,3	2,6	1,5

Podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniu alendronianu do obrotu odnotowano następujące działania niepożądane:

[Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000)]

Kategoria	Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego:	Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i obrzek naczynioruchowy
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:	Rzadko: objawowa hipokalcemia, często związana z czynnikami predysponującymi.§
Zaburzenia układu nerwowego:	Często: ból głowy, zawroty głowy† Niezbyt często: zaburzenia smaku†
Zaburzenia oka:	Niezbyt często: zapalenie struktur oka (zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie twardówki lub zapalenie nadtwardówki)
Zaburzenia ucha i błędnika:	Często: zawroty głowy†
Zaburzenia żołądka i jelit:	Często: ból brzucha, niestrawność, zaparcia, biegunka, wzdęcia z oddawaniem gazów, owrzodzenie przełyku*, zaburzenia połykania*, wzdęcia, zarzucanie treści żołądkowej do przełyku Niezbyt często: nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku*, nadżerki przełyku*, smoliste stołce† Rzadko: zwężenie przełyku*, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej i gardła*, perforacje, wrzody i krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego§
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:	Często: łysienie†, świąd† Niezbyt często: wysypka, rumień Rzadko: wysypka z nadwrażliwością na światło, ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka‡
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:	Bardzo często: bóle mięśniowo-szkieletowe (kości, mięśni lub stawów), czasami o ciężkim nasileniu†§ Często: obrzęk stawów† Rzadko: martwica kości szczęki‡§; nietypowe złamania podkrętarzowe i trzonu kości udowej (działanie niepożądane leków należących do klasy bisfosfonianów)⁴ Bardzo rzadko: martwica kości przewodu słuchowego zewnętrznego (działanie niepożądane związane ze stosowaniem leków z grupy bisfosfonianów).
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:	Często: osłabienie†, obrzęki obwodowe† Niezbyt często: przemijające objawy jak w reakcji ostrej fazy (bóle mięśniowe, złe samopoczucie i rzadko gorączka) są zazwyczaj związane z początkiem leczenia†

§Patrz punkt 4.4
†Częstość obserwowana w badaniach klinicznych była zbliżona w grupie placebo i w grupie przyjmującej alendronian.
*Patrz punkty 4.2 i 4.4
‡To działanie niepożądane stwierdzono na podstawie obserwacji w okresie po wprowadzeniu alendronianu do obrotu. Rządkie występowanie działania oszacowano w oparciu o wyniki stosownych badań klinicznych.
⁴ Zidentyfikowano po wprowadzeniu alendronianu do obrotu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie ma specyficznego leczenia przedawkowania produktu Ostemax 70 comfort. Podanie doustne w dawce 300 mg spowodowało pojawienie się działań niepożądanych ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego, takich jak niestrawność, zgaga, zapalenie błony śluzowej żołądka i owrzodzenie błony śluzowej żołądka. Podanie dożylne alendronianu szczurom i psom w dawce 1 mg/kg spowodowało obniżenie stężenia wapnia w surowicy, któremu towarzyszyło wystąpienie drgawek.

Pacjentowi, który przyjął więcej niż jedną dawkę w ciągu tygodnia, należy zalecić przyjmowanie posiłków w odstępach co najmniej 3-godzinnych i zachowanie pozycji stojącej lub siedzącej przez co najmniej 30 minut (do czasu pierwszego posiłku) oraz obserwowanie ewentualnego wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, takich jak opisane powyżej.

Mleko lub leki zobojętniające sok żołądkowy powinny być podane w celu wiązania alendronianu. Z powodu ryzyka podrażnienia przełyku nie należy wywoływać wymiotów, a pacjent powinien pozostać w pozycji pionowej.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach kości – bisfosfoniany, kod ATC: M05BA04

Alendronian jest silnym specyficznym inhibitorem resorpcji kości, należy do grupy bisfosfonianów. Działa głównie na kość, hamując aktywność osteoklastów, co powoduje zmniejszenie tempa przebudowy kości u kobiet po menopauzie.

U kobiet po menopauzie alendronian zmniejsza zwiększone tempo przebudowy kości do poziomu obserwowanego u kobiet przed menopauzą. Zmniejszenie tempa przebudowy kości pod wpływem alendronianu powoduje stopniowy wzrost masy kostnej, zarówno w kości gąbczastej, jak i zbitej, oraz zmniejszenie utraty masy kostnej.

W badaniach klinicznych z udziałem kobiet po menopauzie z osteoporozą alendronian zmniejszał częstość złamań kręgów, biodra i nadgarstka.

W badaniu FIT (Fracture Intervention Trial) u kobiet po menopauzie z niską masą kostną i przynajmniej jednym złamaniem kręgu przed włączeniem do badania, leczenie alendronianem przez trzy lata zmniejszyło częstość nowych złamań kręgów o 47% i kilku złamań kręgów o 90%, a także zmniejszyło częstość hospitalizacji o 60% w porównaniu z placebo. W tym samym badaniu zmniejszyło częstość złamań biodra o 51% i złamań nadgarstka o 48%.

W badaniu FOSIT (Fosamax International Trial) z udziałem 1908 kobiet po menopauzie z osteoporozą, leczonych przez jeden rok, alendronian zmniejszył częstość nowych złamań kręgów o 47% w porównaniu z placebo.

W badaniu z udziałem mężczyzn z osteoporozą leczenie alendronianem przez dwa lata zmniejszyło częstość nowych złamań kręgów o 47% w porównaniu z placebo.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wehłanianie doustne alendronianu u ludzi jest słabe i wynosi około 0,7% u pacjentów na czczo. Wehłanianie zmniejsza się o około 40% w przypadku podania alendronianu na godzinę przed lub po posiłku. Wehłanianie alendronianu jest zmniejszone o ponad 95% w przypadku podania z posiłkiem lub napojami innymi niż woda. Woda mineralna zawierająca wapń zmniejsza wehłanianie o około 60%.

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach stwierdzono, że alendronian przejściowo rozprowadza się w tkankach miękkich, a następnie szybko redystrybuuje do kości lub jest wydalany z moczem.

Około 50% wchłoniętej dawki leku jest wydalane z moczem w ciągu 72 godzin, a tylko niewielka ilość jest wydalana z kałem. Ilość leku, która ulega wchłonięciu, ale nie jest związana z kością, jest wydalana z moczem bez przemian metabolicznych. Nie przeprowadzono badań dotyczących metabolizmu alendronianu u ludzi.

Stwierdzono, że alendronian wiąże się z białkami osocza in vitro w stopniu około 78% w zakresie stężeń farmakologicznych.

Po podaniu dożylnym klirens nerkowy alendronianu u ludzi wynosi 71 ml/min, a klirens ogólnoustrojowy nie przekracza 200 ml/min. Okres półtrwania we krwi jest krótszy niż jedna godzina, a okres półtrwania w głębokiej puli, prawdopodobnie kości, wynosi ponad 10 lat.

5.3 Dane przedkliniczne

W badaniach toksyczności ostrej, powtarzanej i przewlekłej główne zmiany obserwowane u zwierząt były związane z farmakodynamicznym działaniem alendronianu na kości i występowały tylko przy dawkach znacznie wyższych niż dawki stosowane u ludzi.

W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania genotoksicznego alendronianu.

W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania rakotwórczego alendronianu.

W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu alendronianu na płodność.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Tabletka rdzeniowa: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), sól magnezowa kwasu stearynowego.

Otoczka: hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171).

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie stwierdzono.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania

Opakowanie jednostkowe: 1 lub 4 blistry po 7 tabletek każdy w tekturowym pudełku.
Opakowanie zbiorcze: 100 (10 x 10) blistrów po 7 tabletek każdy.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Brak szczególnych zaleceń.

7. POSIADACZ POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

8. NUMER(Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Ostemax 70 comfort, 70 mg, tabletki
4 x 7 tabletek – Rz 17763
1 x 7 tabletek – Rz 17764

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA ODNOWIENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25 kwietnia 2007 r.
Data odnowienia pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25 kwietnia 2012 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

20 stycznia 2022 r.

11. INNE INFORMACJE

Brak.