Oxycodone Polpharma, Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji

Ulotka: Oxycodone Polpharma, Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Oxycodone Polpharma, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań lub infuzji

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy ml zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum) (równoważnik 9 mg oksykodonu).

• Każda ampulka 1 ml zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku (równoważnik 9 mg oksykodonu).
• Każda ampulka 2 ml zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku (równoważnik 18 mg oksykodonu).

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań lub infuzji (wstrzyknięcie lub infuzja).

Klarowny, bezbarwny roztwór, praktycznie bez cząstek stałych.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

W leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u pacjentów onkologicznych oraz bólu pooperacyjnego. W leczeniu bólu o nasileniu ciężkim wymagającym zastosowania opioidu o silnym działaniu.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Droga podania:

• Podskórne wstrzyknięcie lub infuzja.
• Dozylne wstrzyknięcie lub infuzja.

Dawkowanie:

Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu, ogólnego stanu pacjenta oraz stosowanych wcześniej lub obecnie leków.

Dorośli powyżej 18 lat:

Zaleca się niżej podane dawki początkowe. Wymagane może być stopniowe zwiększenie dawki, jeśli działanie przeciwbólowe jest niedostateczne lub, jeśli ból się nasila.

• iv. (bolus): Rozcieńczyć do stężenia 1 mg/ml w 0,9% roztworze soli fizjologicznej, 5% roztworze glukozy lub wodzie do wstrzykiwań. Bolus w dawce 1 mg do 10 mg podać powoli w ciągu 1-2 minut. Dawek nie należy podawać częściej, niż co 4 godziny.
• iv. (infuzja): Rozcieńczyć do stężenia 1 mg/ml w 0,9% roztworze soli fizjologicznej, 5% roztworze glukozy lub wodzie do wstrzykiwań. Zaleca się dawkę początkową 2 mg na godzinę.
• iv. (analgezja kontrolowana przez pacjenta, PCA): Rozcieńczyć do stężenia 1 mg/ml w 0,9% roztworze soli fizjologicznej, 5% roztworze glukozy lub wodzie do wstrzykiwań. Bolus w dawce 0,03 mg/kg mc. należy podawać z minimalnym czasem przerwy między podaniami wynoszącym 5 minut.
• sc. (bolus): Stosować w stężeniu 10 mg/ml. Zaleca się dawkę początkową 5 mg, powtarzaną w czterogodzinnych odstępach, wedle wymagań.
• sc. (infuzja): Rozcieńczyć w 0,9% roztworze soli fizjologicznej, 5% roztworze glukozy lub wodzie do wstrzykiwań, jeśli konieczne. U pacjentów, u których uprzednio nie stosowano opioidów, zaleca się dawkę początkową 7,5 mg na dobę, stopniowo ją zwiększając aż do opanowania objawów. Pacjenci onkologiczni, u których następuje zamiana z oksykodonu podawanego drogą doustną, mogą wymagać znacznie większych dawek (patrz poniżej).

Zamiana oksykodonu podawanego doustnie na podanie pozajelitowe:

Dawkę należy dobrać według następującej zasady: 2 mg oksykodonu podawanego doustnie stanowi równoważnik 1 mg oksykodonu podawanego drogą pozajelitową. Należy podkreślić, że jest to wartość orientacyjna wymaganej dawki. W związku z międzyosobniczą zmiennością u każdego chorego należy starannie dobierać odpowiednią dawkę.

Osoby w podeszłym wieku:

U osób w podeszłym wieku leczenie należy prowadzić z zachowaniem ostrożności. Należy podać najmniejszą dawkę, ostrożnie zwiększając ją aż do opanowania bólu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby:

Pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i (lub) łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby należy leczyć z zachowaniem ostrożności. Należy podać najmniejszą dawkę, ostrożnie zwiększając ją aż do opanowania bólu.

Dzieci poniżej 18 lat:

Brak danych dotyczących stosowania oksykodonu u pacjentów poniżej 18 roku życia.

Stosowanie w bólu pochodzenia nienowotworowego:

Opioidy nie są leczeniem z wyboru w przewlekłym bólu pochodzenia nienowotworowego ani nie są zalecane jako jedyna metoda leczenia. Do typów przewlekłego bólu, dla których wykazano skuteczność silnie działających opioidów należy przewlekły ból wywołany chorobą zwyrodnieniową stawów i chorobą krążków międzykręgowych. Konieczność dalszego leczenia bólu pochodzenia nienowotworowego należy poddawać regularnej ocenie.

Zaprzestanie terapii:

Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia oksykodonem, zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów odstawiennych.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na oksykodon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Oksykodonu nie wolno stosować w przypadkach, w których opioidy są przeciwwskazane, takich jak: ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem; niedrożność porażenna jelit; zespół ostrego brzucha; ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc; serce płucne; ciężka astma oskrzelowa; podwyższone stężenie dwutlenku węgla we krwi; umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby; przewlekle zaparcia.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Głównym ryzykiem związanym ze zbyt intensywnym leczeniem opioidami jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon u osłabionych osób w podeszłym wieku, pacjentów z ciężką niewydolnością płuc, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; pacjentów z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy (chorobą Addisona), psychozami toksycznymi, przerostem stercza, niedoczynnością kory nadnerczy, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, zapalnymi chorobami jelit, niedociśnieniem tętniczym, hipowolemią, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, urazami czaszki (z uwagi na ryzyko podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego) lub u pacjentów przyjmujących benzodiazepiny, inne leki działające na OUN (w tym alkohol) lub inhibitory MAO.

Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i opioidów, może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Z powodu tych zagrożeń, jednoczesne przepisywanie tych leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki o podobnej budowie chemicznej i opioidów powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których zastosowanie alternatywnego leczenia nie jest możliwe.

Jeśli zostanie podjęta decyzją o przepisaniu benzodiazepin jednocześnie z opioidami, należy zastosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz również ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).

Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia przedmiotowych i podmiotowych objawów depresji oddechowej oraz sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się informowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia tych objawów (patrz punkt 4.5).

Oxycodone Polpharma nie należy stosować, gdy istnieje możliwość wystąpienia porażennej niedrożności jelit. W razie podejrzenia lub wystąpienia porażennej niedrożności jelit podczas stosowania produktu Oxycodone Polpharma, leczenie należy niezwłocznie przerwać.

Należy zachować ostrożność stosując Oxycodone Polpharma przed zabiegiem chirurgicznym lub w trakcie zabiegu oraz w ciągu pierwszych 12-24 godzin po zabiegu.

Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, produkty lecznicze zawierające oksykodon należy stosować ostrożnie po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy brzusznej, ponieważ wiadomo, że opioidy spowalniają perystaltykę jelit, i leków tych nie należy stosować dopóki lekarz nie stwierdzi, że u pacjenta została przywrócona normalna czynność jelit.

U pacjentów z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego opioidy należy stosować w ramach kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody leczenia. Zasadniczym elementem oceny pacjenta z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego jest uzależnienie lekowe pacjenta i wywiad dotyczący nadużywania substancji psychoaktywnych.

Jeśli terapię opioidami uzna się za wskazaną u danego pacjenta, wówczas głównym celem leczenia nie jest stosowanie jak najmniejszej dawki opioidu, ale takiej dawki, która zapewnia odpowiednie uśmierzenie bólu przy jak najmniejszych działaniach niepożądanych. Konieczne są częste kontakty lekarza z pacjentem, aby umożliwić wybór właściwej dawki. Zdecydowanie zaleca się, aby lekarz określił cele terapeutyczne zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Lekarz i pacjent mogą następnie uzgodnić przerwanie leczenia, jeśli te cele nie zostaną osiągnięte.

Przy przewlekłym stosowaniu leku u pacjenta może dojść do rozwoju tolerancji oksykodonu, w wyniku której pacjent może wymagać coraz większych dawek w celu uzyskania kontroli bólu. Dłuższe stosowanie produktu Oxycodone Polpharma może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a po nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienny. Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszenie dawki, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów odstawiennych. Abstynencja opioidowa lub zespół odstawienny charakteryzuje się wystąpieniem wszystkich lub niektórych z następujących objawów: niepokój, łzawienie, wodnisty wyciek z nosa, ziewanie, potliwość, dreszcze, bóle mięśni i rozszerzenie źrenic. Mogą również wystąpić inne objawy m.in. drażliwość, stany lękowe, bóle pleców, bóle stawów, osłabienie, skurcze w jamie brzusznej, bezsenność, nudności, utrata apetytu, wymioty, biegunka, podwyższone ciśnienie krwi, zwiększona częstość oddechów lub częstość akcji serca.

Podczas leczenia oksykodonem, zwłaszcza przy podawaniu dużych dawek, może wystąpić hiperalgezja z brakiem odpowiedzi na dalsze zwiększenie dawki leku. W takim wypadku może być konieczne zmniejszenie dawki oksykodonu lub zastosowanie innego leku opioidowego.

W przypadku oksykodonu, podobnie jak i innych silnie działających agonistów receptora opioidowego, zachodzi ryzyko nadużywania, dlatego lek należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów uzależnionych od opioidów. Oksykodon może być lekiem poszukiwanym i nadużywanym przez osoby z ukrytymi lub jawnymi uzależnieniami. Stosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych towarzyszy ryzyko wywiązania się psychologicznego uzależnienia od opioidów, w tym oksykodonu. Oksykodon należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadużywanie alkoholu i narkotyków.

Podobnie jak w przypadku innych opioidów, nowonarodzone dzieci uzależnionych matek mogą wykazywać objawy odstawienne oraz może wystąpić u nich depresja oddechowa.

Spożywanie alkoholu w tym samym czasie co stosowanie Oxycodone Polpharma może nasilić niepożądane działania towarzyszące wstrzyknięciu leku; należy unikać jednoczesnego stosowania.

Oxycodone Polpharma zawiera około 3 mg sodu w 1 milliltrze, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Opioidy, takie jak oksykodonu chlorowodorek, mogą wpływać na osie podwzgórze-przysadka-nadnercza lub gonady. Niekiedy obserwowano zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy krwi i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu krwi. Te zmiany hormonalne mogą mieć swój wyraz w objawach klinicznych.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub leków podobnych do opioidów, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu ze względu na działanie addycyjne działanie depresyjne na OUN. Dawkowanie i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).

Leki wpływające na OUN, obejmują między innymi: leki trankwilizujące, znieczulające, nasenne, przeciwdepresyjne, uspokajające nie będące benzodiazepinami, fenotiazyny, leki neuroleptyczne, alkohol, inne opioidy, leki zwiotczające mięśnie i leki hipotensyjne.

Jednoczesne stosowanie oksykodonu z lekami antycholinergicznymi lub lekami o działaniu antycholinergicznym (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami antyhistaminowymi, lekami antypsychotycznymi, środkami zwiotczającymi mięśnie, lekami przeciwko chorobie Parkinsona) może powodować zwiększenie antycholinergicznych działań niepożądanych. Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów stosujących te leki może być konieczne zmniejszenie dawki.

Wiadomo, że inhibitory MAO wchodzą w interakcje z opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Inhibitory MAO powodują pobudzenie lub depresję OUN związane z przełomem nadciśnieniowym lub hipotensyjnym. (patrz punkt 4.4).

Alkohol może nasilać farmakodynamiczne działanie oksykodonu. Należy unikać jednoczesnego stosowania.

Oksykodon jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, przy udziale CYP2D6. Aktywność tych szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne leki podawane jednocześnie lub niektóre składniki diety.

Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna i sok grejpfrutowy mogą zmniejszać klirens oksykodonu, co może powodować zwiększenie stężenia oksykodonu w osoczu. Z tego względu może być konieczne odpowiednie dostosowanie dawki oksykodonu.

Poniżej podane są niektóre konkretne przykłady:

• Itrakonazol, silnie działający inhibitor CYP3A4, podawany doustnie w dawce 200 mg przez pięć dni zwiększał AUC doustnego oksykodonu. Średnio biorąc, wartość AUC była około 2,4 razy większa (zakres 1,5-3,4).
• Worykonazol, inhibitor CYP3A4, podawany w dawce 200 mg dwa razy na dobę przez cztery dni (400 mg podanych jako dwie pierwsze dawki), zwiększał AUC doustnego oksykodonu. Średnio biorąc, wartość AUC była około 3,6 razy większa (zakres 2,7-5,6).
• Telitromycyna, inhibitor CYP3A4, podawana doustnie w dawce 800 mg przez cztery dni zwiększała AUC doustnego oksykodonu. Średnio biorąc, wartość AUC była około 1,8 razy większa (zakres 1,3-2,3).
• Sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, podawany w ilości 200 ml trzy razy na dobę przez pięć dni zwiększał AUC doustnego oksykodonu. Średnio biorąc, wartość AUC była około 1,7 razy większa (zakres 1,1-2,1).

Induktory CYP3A4, takie jak rytampicyna, karbamazepina, fenytoina i dziurawiec zwyczajny, mogą indukować metabolizm oksykodonu i powodować zwiększenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia oksykodonu w osoczu. Z tego względu może być konieczne odpowiednie dostosowanie dawki oksykodonu.

Poniżej podane są niektóre konkretne przykłady:

• Dziurawiec, induktor CYP3A4, podawany w dawce 300 mg trzy razy na dobę przez piętnaście dni zmniejszał AUC doustnego oksykodonu. Średnio biorąc, wartość AUC była o około 50% niższa (zakres 37-57%).
• Rytampicyna, induktor CYP3A4, podawana w dawce 600 mg raz na dobę przez siedem dni zmniejszała AUC doustnego oksykodonu. Średnio biorąc, wartość AUC była o około 86% niższa.

Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.

Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży. Noworodki urodzone przez matki, które otrzymywały opioidy w ciągu ostatnich 3 do 4 tygodni ciąży przed porodem, należy monitorować w kierunku depresji oddechowej. U nowonarodzonych dzieci matek leczonych oksykodonem można zaobserwować objawy odstawienne.

Nie przeprowadzono badań wpływu na płodność ani skutków wewnątrzmacicznego narażenia na działanie leku w okresie pourodzeniowym. Badania na szczurach i królikach po doustnych podaniu dawek oksykodonu równoważnych odpowiednio 3- i 47-krotności dawki dla dorosłych (160 mg na dobę) nie wykazały jednak szkodliwego wpływu oksykodonu na płód. Oxycodone Polpharma nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży i porodu.

Karmienie piersią
Oksykodon może przenikać do mleka ludzkiego i może powodować depresji oddechowej u noworodka. Oksykodonu nie należy stosować podczas karmienia piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Oksykodon może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Oksykodon może w różnym stopniu wpływać na reakcje pacjentów, zależnie od dawki i indywidualnej podatności. W przypadku stwierdzenia takiego oddziaływania produktu pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane produktu są typowe dla pełnych agonistów receptorów opioidowych. Mogą wystąpić tolerancja i uzależnienie (patrz punkt „Tolerancja i uzależnienie” poniżej). Zaparciom można zapobiec, stosując odpowiedni środek przeczyszczający. Jeśli nudności lub wymioty są zbyt uciążliwe, oksykodon można stosować w skojarzeniu z lekiem przeciwwymiotnym.

Następujące kategorie częstości występowania stanowią podstawę klasyfikacji działań niepożądanych:

Kategoria	Częstość
Bardzo często	≥1/10
Często	≥1/100 do <1/10
Niezbyt często	≥1/1000 do <1/100
Rzadko	≥1/10 000 do <1/1000
Bardzo rzadko	<1/10 000
Częstość nieznana	Częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

Zaburzenia układu immunologicznego:
Niezbyt często: nadwrażliwość.
Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Często: utrata apetytu.
Niezbyt często: odwodnienie.

Zaburzenia psychiczne:
Często: stany lękowe, splątanie, depresja, bezsenność, nerwowość, zaburzenia myślenia, koszmary senne.
Niezbyt często: pobudzenie, chwiejność emocjonalna, euforia, omamy, zmniejszone libido, uzależnienie od narkotyków (patrz punkt 4.4), dezorientacja, zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia nastroju.
Częstość nieznana: agresja.

Zaburzenia układu nerwowego:
Bardzo często: senność, zawroty głowy, ból głowy.
Często: drżenie, letarg, sedacja.
Niezbyt często: amnezja, drgawki, hipertonia (wzmozone napięcie mięśni), zaburzenia czucia (niedoczulica), mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezie, zaburzenia smaku, hipotonia.
Częstość nieznana: hiperalgezja.

Zaburzenia oka:
Niezbyt często: zaburzenia widzenia, zwężenie źrenic.

Zaburzenia ucha i błędnika:
Niezbyt często: zawroty głowy.

Zaburzenia serca:
Niezbyt często: kołatanie serca (jako objaw zespołu odstawiennego), częstoskurcz nadkomorowy.

Zaburzenia naczyniowe:
Niezbyt często: rozszerzenie naczyń, zaczerwienienie twarzy.
Rzadko: hipotensja, hipotensja ortostatyczna.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Często: duszność, skurcz oskrzeli, osłabienie odruchu kaszlowego.
Niezbyt często: depresja oddechowa, czkawka.

Zaburzenia żołądka i jelit:
Bardzo często: zaparcia, nudności, wymioty.
Często: ból brzucha, biegunka, suchość w ustach, niestrawność.
Niezbyt często: dysfagia, wzdęcia, odbijanie, niedrożność jelit, zapalenie żołądka.
Częstość nieznana: próchnica zębów.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kolka żółciowa.
Częstość nieznana: cholestaza.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Bardzo często: świąd.
Często: wysypka, potliwość.
Niezbyt często: suchość skóry, złuszczające zapalenie skóry.
Rzadko: pokrzywka.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Niezbyt często: zatrzymanie moczu, skurcz moczowodu.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:
Niezbyt często: zaburzenia wzwodu, hipogonadyzm.
Częstość nieznana: brak miesiączki.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Często: astenia, zmęczenie.
Niezbyt często: zespół odstawienny, złe samopoczucie, obrzęk, obrzęki obwodowe, tolerancja leku, pragnienie, gorączka, dreszcze.
Częstość nieznana: zespół odstawienny u noworodków.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: ndl@urpl.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania
Ostre przedawkowanie oksykodonu może przejawiać się zwężeniem źrenic, depresji oddechowej, hipotensją i omamami. W lżejszych przypadkach często występują nudności i wymioty. Po dożylnym wstrzyknięciu opioidowych leków przeciwbólowych szczególnie często występuje niekardiogenny obrzęk płuc i rabdomioliza (rozpad mięśni prążkowanych). W cięższych przypadkach może wystąpić niewydolność krążenia i senność postępująca do ostupienia lub śpiączki, hipotonia, bradykardia, obrzęk płuc, zatrzymanie oddechu i śmierć.

Leczenie przedawkowania
W przypadku podejrzenia przedawkowania oksykodonu, należy natychmiast przerwać podawanie leku. Leczenie przedawkowania oksykodonu polega na podtrzymywaniu podstawowych funkcji życiowych. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych, wspomaganie oddychania i krążenia. Należy wdrożyć standardowe metody leczenia wstrząsu. W przypadku depresji oddechowej wskazane jest podanie antagonisty opioidów, takiego jak nalokson. Nalokson jest konkurencyjnym antagonistą receptorów opioidowych i odwraca działanie opioidów, w tym depresję oddechową. Ponieważ czas działania naloksonu jest krótszy niż oksykodonu, może być konieczne powtarzanie dawek antagonisty. Należy ściśle monitorować stan pacjenta przez co najmniej 24 godziny po ostatnim podaniu antagonisty. Nalokson nie powinien być podawany w przypadku braku klinicznie istotnej depresji oddechowej lub układu krążenia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z podejrzeniem uzależnienia fizycznego od oksykodonu. W takich przypadkach nagłe lub całkowite odwrócenie działania opioidów może wywołać zespół odstawienny. Należy również pamiętać, że ryzyko nawrotu depresji oddechowej utrzymuje się po ustąpieniu działania naloksonu.

W przypadku hipotensji i bradykardii wskazane może być podanie płynów dożylnie i leków wazopresyjnych.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Opioidy, pochodne morfiny, kod ATC: N02AA05

Oksykodon jest silnie działającym agonistą receptora opioidowego μ o działaniu przeciwbólowym. Oksykodon wykazuje działanie przeciwbólowe głównie poprzez wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Oksykodon wykazuje również działanie uspokajające i przeciwlękowe.

Oksykodon wiąże się z receptorami opioidowymi w ośrodkowym układzie nerwowym, hamując przewodzenie impulsów bólowych. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów μ i κ. Oksykodon wykazuje słabe powinowactwo do receptorów δ.

Oksykodon wykazuje działanie przeciwbólowe już po 2-3 minutach po dożylnym podaniu leku. Maksymalne działanie przeciwbólowe występuje po około 5-10 minutach. Czas działania przeciwbólowego wynosi około 3-4 godziny.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po dożylnym podaniu oksykodonu, jego biodostępność wynosi 100%.

Oksykodon jest metabolizowany głównie w wątrobie. Głównymi metabolitami oksykodonu są noroksykodon i oksymorfon. Noroksykodon powstaje w wyniku N-demetylacji, a oksymorfon w wyniku O-demetylacji. O-demetylacja oksykodonu do oksymorfonu jest katalizowana przez CYP2D6, a N-demetylacja do noroksykodonu przez CYP3A4.

Oksykodon i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. T1/2 eliminacji oksykodonu wynosi około 3 godziny.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

• Kwas cytrynowy jednowodny
• Cytrynian sodu
• Chlorek sodu
• Woda do wstrzykiwań

6.2 Niezgodności

Nie mieszać z roztworami o odczynie zasadowym (pH powyżej 8,5).

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania

Ampułki szklane typu I, po 1 ml lub 2 ml, w opakowaniach po 5 lub 10 ampułek.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Wykazano, że Oxycodone Polpharma jest zgodny z następującymi lekami:

• Hioscyny butylobromek
• Hioscyny hydrobromek
• Sól sodowa fosforanu deksametazonu
• Haloperydol
• Midazolamu chlorowodorek
• Metoklopramidu chlorowodorek
• Lewomepromazyny chlorowodorek

Oxycodone Polpharma, nierozcieńczony lub rozcieńczony do stężenia 1 mg/ml 0,9% w/v (stężenie masowo-objętościowe) roztworem soli fizjologicznej, 5% w/v roztworem glukozy, jest fizycznie i chemicznie stabilny w kontakcie z reprezentatywnymi markami strzykawek polipropylenowych lub poliwęglanowych, przewodów polietylenowych lub PVC oraz worków infuzyjnych z PVC lub EVA, w 24-godzinnym okresie w temperaturze pokojowej.

Roztwory do wstrzyknięć, nierozcieńczone lub rozcieńczone do stężenia 1 mg/ml w płynach infuzyjnych stosowane w tych badaniach i zawarte w różnych zestawach, nie wymagają ochrony przed światłem.

Niewłaściwe obchodzenie się z nierozcieńczonym roztworem po otwarciu oryginalnej ampulki lub z rozcieńczonymi roztworami może ujemnie wpłynąć na jałowość produktu.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 22711

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 28.09.2015 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

06.06.2019 r.