Acard 150 mg, Tabletki dojelitowe

Ulotka: Acard 150 mg, Tabletki dojelitowe

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

ACARD 150 mg, 150 mg, tabletki dojelitowe

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka dojelitowa zawiera 150 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka dojelitowa

Tabletki są okrągłe, barwy białej lub prawie białej, obustronnie wypukłe, o gładkiej powierzchni.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Choroba niedokrwienna serca oraz wszelkie sytuacje kliniczne, w których celowe jest hamowanie agregacji płytek krwi:

• zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka,
• świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca,
• po przebytym epizodzie niestabilnej choroby wieńcowej,
• prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca,
• stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej,
• zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA,
• po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA,
• u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych,
• zapobieganie zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z mnogimi czynnikami ryzyka,
• zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki.

Decyzję o rozpoczęciu leczenia kwasem acetylosalicylowym i stosowanej dawce powinien podjąć lekarz.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletka dojelitowa produktu Acard 150 mg ma otoczkę i nie rozpada się w żołądku, przez co zmniejsza się drażniące działanie kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową żołądka.

Tabletki dojelitowe należy przyjmować po posiłku – połykać w całości.

Uwaga: w ostrym zawale serca lub podejrzeniu ostrego zawału serca tabletki dojelitowe mogą być stosowane, gdy nie jest dostępny kwas acetylosalicylowy w tabletkach niepowlekanych. W takim przypadku tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryźć, aby przyspieszyć wchłanianie.

• Zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka: Zwykle 1 tabletka dojelitowa (150 mg) na dobę.
• Świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca: Jednorazowo 2 tabletki dojelitowe (300 mg). Tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryźć, aby przyspieszyć wchłanianie!
• Po przebytym epizodzie niestabilnej choroby wieńcowej, prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca: Zwykle 1 tabletka dojelitowa (150 mg) na dobę.
• Stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej: Zwykle 1 tabletka dojelitowa (150 mg) na dobę.
• Zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA: Zwykle 1 tabletka dojelitowa (150 mg) na dobę.
• Po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA: 1 tabletka dojelitowa (150 mg) na dobę.
• U osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych: Zwykle 1 tabletka dojelitowa (150 mg) na dobę.
• Zapobieganie zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z mnogimi czynnikami ryzyka: Zalecana dawka dobowa: 1 tabletka dojelitowa (150 mg).
• Zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki: 1 tabletka dojelitowa (150 mg) na dobę.

4.3 Przeciwwskazania

Produktu Acard 150 mg nie należy stosować:

• w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
• u pacjentów ze skazą krwotoczną,
• u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy;
• u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek;
• u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby;
• u pacjentów z ciężką niewydolnością serca;
• u pacjentów z napadami tzw. astmy aspirynowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
• jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz punkt 4.5);
• w dawkach >100 mg na dobę podczas trzeciego trymestru ciąży (patrz punkt 4.6);
• u pacjentów z dną moczanową;
• u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
• u dzieci i młodzieży w wieku do 16 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadko występującej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie:

• w pierwszym i drugim trymestrze ciąży;
• w okresie karmienia piersią;
• w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące;
• podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych;
• podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu, który może wpływać na działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego;
• u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek;
• u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Kwas acetylosalicylowy może być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inne substancje alergizujące wyłącznie po rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści.

Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny z polipami błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje.

U pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień (hemofilia, niedobór witaminy K), przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (np. pochodne kumaryny lub heparynę – z wyjątkiem leczenia heparyną w małych dawkach) zastosowanie kwasu acetylosalicylowego należy rozważyć, uwzględniając stosunek ryzyka do korzyści.

Należy rozważyć stosowanie produktu leczniczego u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy, ponieważ może się uczynnić choroba wrzodowa oraz mogą wystąpić krwawienia z przewodu pokarmowego.

Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, może powodować wydłużenie czasu krwawienia podczas lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). Nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, zwłaszcza okulistycznym i otologicznym.

Produkt leczniczy Acard 150 mg zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Częstość występowania interakcji kwasu acetylosalicylowego stosowanego w małych dawkach nie jest dokładnie poznana. Większość dotychczas opisanych interakcji dotyczy podawania kwasu acetylosalicylowego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1 g do 3 g na dobę.

Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym:

• metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych

Nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3).

Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności:

• metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień
• ibuprofen
• leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna
• selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
• inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach (≥ 3 g na dobę)
• leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd
• digoksyna
• leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika
• leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna
• leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych
• glikokortykosteroidy systemowe, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona
• inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach 3 g na dobę i większych
• kwas walproinowy
• cyklosporyna, takrolimus
• metamizol
• alkohol

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Część dotycząca ciąży:

• Małe dawki (do 100 mg na dobę): Badania kliniczne wskazują, że dawki do 100 mg na dobę do ograniczonego stosowania w położnictwie, które wymaga specjalistycznego monitorowania, wydają się bezpieczne.
• Dawki od 100 mg na dobę do 500 mg na dobę: Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania dawek powyżej 100 mg na dobę do 500 mg na dobę jest niewystarczające.
• Dawki 500 mg na dobę i większe: Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie kwasu acetylosalicylowego może powodować malowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle jest odwracalne po jego przerwaniu.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu:

• toksyczne działanie na płuca i serce (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenie czynności nerek;

pod koniec ciąży u matki i noworodka:

• wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach;
• zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu.

W związku z tym kwas acetylosalicylowy w dawkach większych niż 100 mg na dobę jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Dawki do 100 mg na dobę włącznie mogą być stosowane wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarskim.

Karmienie piersią:

Kwas acetylosalicylowy przenika w małych stężeniach do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego nie należy stosować produktu leczniczego podczas karmienia piersią, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a u dziecka. W przypadku stosowania u kobiety karmiącej dużych dawek kwasu acetylosalicylowego może powodować zaburzenia czynności płytek krwi u dziecka.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Poniżej przedstawiono działania niepożądane związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego:

• Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia. Obserwowano krwawienia takie jak: krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienia z dróg moczowo-płciowych, krwawienia z dziąseł. Rzadko lub bardzo rzadko raportowano poważne krwawienia takie jak: krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy.
• Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, w tym: astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia serca i układu oddechowego. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne włączając wstrząs anafilaktyczny.
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Bardzo rzadko: hipoglikemia.
• Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania.
• Zaburzenia żołądka i jelit: Często: objawy niestrawności (zgaga, nudności, wymioty) i bóle brzucha. Rzadko: stany zapalne żołądka i jelit, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy bardzo rzadko prowadzące do krwotoków i perforacji charakteryzujące się odpowiednimi objawami klinicznymi i wynikami badań laboratoryjnych.
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz.
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bardzo rzadko: zaburzenia czynności nerek.

4.9 Przedawkowanie

Przedawkowanie u osób w podeszłym wieku i u małych dzieci wymaga szczególnej uwagi, gdyż może ono w tych grupach pacjentów prowadzić do zgonu.

Z uwagi na niewielką dawkę kwasu acetylosalicylowego, przypadkowe przedawkowanie produktu Acard 150 mg jest mało prawdopodobne.

Objawy:

Objawami przedawkowania są zwykle: szumy uszne, hiperwentylacja, gorączka, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia, bóle i zawroty głowy, stan splątania, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i elektrolitowej, hipoglikemia, wykwity skórne.

W przypadku ostrego przedawkowania mogą wystąpić: delirium, drżenie, duszność, nadmierna potliwość, pobudzenie, śpiączka.

Leczenie:

Postępowanie lecznicze polega na zmniejszeniu wchłaniania produktu leczniczego poprzez usunięcie zawartości żołądka (wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka – jeśli od połknięcia tabletek nie upłynęła jedna godzina), przyspieszeniu wydalania produktu leczniczego, monitorowaniu równowagi wodno-elektrolitowej oraz unormowaniu temperatury ciała i czynności oddechowej.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakrzepowe; inhibitory krzepnięcia; kwas acetylosalicylowy, kod ATC: B01AC06

Kwas acetylosalicylowy jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy, enzymu powodującego syntezę prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Mechanizm ten jest odpowiedzialny za działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe oraz przeciwbólowe.

Najważniejszym działaniem kwasu acetylosalicylowego w dawce 150 mg jest hamowanie syntezy tromboksanu A2, związku zwiększającego agregację płytek i kurczącego naczynia. Zahamowanie cyklooksygenazy płytek prowadzi do zmniejszenia ich zdolności do agregacji.

Agregacja płytek jest podstawowym procesem, od którego zależy stopniowe zwężenie się naczynia wieńcowego w przebiegu choroby niedokrwiennej serca. Osadzanie się agregatów płytkowych na zmienionym miażdżycowo odcinku naczynia prowadzi do powstania zakrzepów, stopniowo pogarszających perfuzję mięśnia sercowego aż do jego zawału.

Wyniki licznych badań kontrolowanych świadczą, że optymalne hamowanie cyklooksygenazy płytkowej w stosunku do naczyniowej można uzyskać stosując małe dawki kwasu acetylosalicylowego, tj. od 40 mg do 150 mg na dobę.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie:

Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego z tabletek dojelitowych przebiega nieco inaczej w porównaniu z formami konwencjonalnymi. Rozpoczyna się po 3-6 godzinach od chwili podania leku, co dowodzi, że otoczka skutecznie blokuje rozpad produktu leczniczego w żołądku.

Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 6 godzinach i wynosi średnio 12,7 µg/ml dla tabletek 150 mg.

Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym opóźnia wchłanianie produktu leczniczego, ale nie zmniejsza dostępności biologicznej kwasu acetylosalicylowego.

Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%.

Dystrybucja:

Kwas acetylosalicylowy szybko i w znacznym stopniu rozmieszcza się w większości tkanek i płynów ustrojowych.

Względna objętość dystrybucji wynosi około 0,15-0,2 l/kg i zwiększa się wraz ze zwiększeniem stężenia leku w surowicy.

Około 33% leku wiąże się z białkami osocza jeśli stężenie wynosi 120 µg/ml.

Stopień wiązania leku z białkami zależy od stężenia albumin; u zdrowych osobników zmniejsza się wraz z zmniejszeniem się tego stężenia.

W niewydolności nerek, w ciąży i u noworodków, wiązanie się kwasu acetylosalicylowego z białkami osocza zmniejsza się nie tylko z powodu hipoalbuminemii, ale także wskutek kumulowania się czynników endogennych, które wypierają produkt z wiązań z białkami.

Metabolizm:

Kwas acetylosalicylowy jest częściowo metabolizowany podczas wchłaniania. Proces ten zachodzi pod wpływem esterazy, głównie w wątrobie, ale także w surowicy krwi, erytrocytach i w mazi stawowej.

Salicylany sprzęgają się głównie z glicyną do kwasu salicylurowego i z kwasem glukuronowym do glukuronianu salicylo-fenolowego i salicylo-acylowego; tylko niewielka ich część ulega hydroksylacji do kwasu gentyzynowego, kwasu 2,3-dihydroksybenzoesowego i 2,3,5-trihydroksybenzoesowego.

U kobiet, proces hydroksylacji zachodzi wolniej (mniejsza aktywność esterazy w surowicy krwi).

Eliminacja:

Okres półtrwania w fazie eliminacji kwasu acetylosalicylowego w osoczu wynosi około 2-3 godziny.

W przeciwieństwie do innych salicylanów, niezhydrolizowany kwas acetylosalicylowy nie kumuluje się w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu.

Tylko około 1% doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego wydala się w moczu jako niezhydrolizowany lek, pozostała część wydala się w postaci salicylanów i ich metabolitów.

U chorych z prawidłową czynnością nerek, 80-100% jednorazowej dawki produktu leczniczego wydala się w moczu w ciągu 24-72 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania przeprowadzone na zwierzętach z użyciem kwasu acetylosalicylowego nie wykazały działania rakotwórczego.

Przeprowadzone badania in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego.

W badaniach na zwierzętach kwas acetylosalicylowy wykazywał działanie teratogenne. Opisywano zaburzenia zagnieżdżenia się jaja, działanie embrio- i fetotoksyczne oraz trudności w uczeniu się u potomstwa, jeżeli lek został zastosowany przed porodem.

Kwas acetylosalicylowy hamował owulację u szczurów. Badania związane ze stosowaniem u ludzi, patrz punkt 4.6.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

• Celuloza proszek
• Skrobia kukurydziana
• Karboksymetyloskrobia sodowa

Otoczka:

• Hypromeloza
• Acryl Eze-White:
• Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1)
• Talk
• Tytanu dwutlenek (E 171)
• Krzemionka koloidalna bezwodna
• Sodu wodorowęglan
• Sodu laurylosiarczan
• Trietylu cytrynian
• Symetykon emulsja

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku.

Opakowanie zawiera 30, 60, 90 lub 120 tabletek dojelitowych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania

Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 23375

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 24.08.2016 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 29.07.2021 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

11