Viagra Connect, Tabletki powlekane

Ulotka: Viagra Connect, Tabletki powlekane

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Viagra Connect, 25 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera cytrynian sildenafilu w ilości równoważnej 25 mg sildenafilu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda tabletka o mocy 25 mg zawiera 0,9 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Niebieskie tabletki w kształcie zaokrąglonego rombu o wymiarach 9,2 mm × 6,7 mm, z napisem „PFIZER” po jednej stronie i „V 25” po drugiej.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Viagra Connect jest wskazany do stosowania u dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, czyli niezdolnością uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do satysfakcjonującej aktywności seksualnej.

Do skutecznego działania produktu leczniczego Viagra Connect konieczna jest stymulacja seksualna.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Stosowanie u dorosłych
Dawką zalecaną jest jedna tabletka o mocy 25 mg, którą należy przyjąć, popijając wodą, około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną.

Maksymalna zalecana częstość przyjmowania produktu leczniczego to raz na dobę. W przypadku przyjęcia produktu leczniczego Viagra Connect z posiłkiem początek działania może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia go na czczo (patrz punkt 5.2).

Pacjenta należy poinformować, że zanim będzie w stanie uzyskać erekcję prącia wystarczającą do podjęcia aktywności seksualnej, będzie musiał wpierw przyjąć produkt leczniczy Viagra Connect kilka razy w różnych okolicznościach (maksymalnie jedną tabletkę o mocy 25 mg na dobę). Pacjenta należy też poinformować, że jeśli po kilku próbach przyjmowania produktu w różnych okolicznościach nadal nie będzie w stanie uzyskać erekcji prącia wystarczającej do podjęcia satysfakcjonującej aktywności seksualnej, powinien on wówczas skonsultować się z lekarzem.

W przypadku terapii inicjowanej przez lekarza zalecona dawka może wynosić 50 mg, którą należy przyjąć około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. W zależności od wyniku, dokonanej przez lekarza, oceny skuteczności i tolerancji dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg.

Szczególne populacje pacjentów

• Osoby w podeszłym wieku
  U osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) modyfikowanie dawkowania nie jest konieczne.
• Zaburzenia czynności nerek
  U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne.
• Zaburzenia czynności wątroby
  U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest konieczne. Bezpieczeństwa stosowania sildenafilu nie badano u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, w związku z tym stosowanie go w tej grupie pacjentów jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
• Dzieci i młodzież
  Produkt leczniczy Viagra Connect nie jest wskazany do stosowania u osób w wieku poniżej 18 lat.
• Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze
  Analiza farmakokinetyczna danych z badań klinicznych wykazała zmniejszony klirens sildenafilu podawanego łącznie z inhibitorami CYP3A4 (np. rytonawirem, ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, cymetydyną).
  Z wyjątkiem rytonawiru, którego jednoczesne stosowanie z sildenafilem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3), u osób przyjmujących jednocześnie inhibitory CYP3A4 maksymalną zalecaną dawką leku jest 25 mg na dobę (dalsze informacje — patrz punkt 4.4).
  Aby zminimalizować możliwość wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów otrzymujących alfa-adrenolityki (np. alfuzosynę, doksazosynę lub tamsulozynę), przed rozpoczęciem stosowania sildenafilu, należy poczekać na ustabilizowanie stanu pacjenta po zastosowaniu wybranego alfa-adrenolityku. U pacjentów przyjmujących alfa-adrenolityki maksymalną zalecaną dawką leku jest 25 mg na dobę (dalsze informacje — patrz punkty 4.4 i 4.5).

Sposób podawania
Podanie doustne.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Zgodnie z poznanym już wcześniej wpływem sildenafilu na szlak metaboliczny zależny od tlenku azotu i cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) (patrz punkt 5.1) wykazano, że sildenafil nasila działanie hipotensyjne azotanów i w związku z tym jego równoczesne podawanie z substancjami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotynem amylu) lub azotanami w dowolnej postaci jest przeciwwskazane.
• Stosowanie produktu leczniczego Viagra Connect z rytonawirem (silnym inhibitorem cytochromu P450) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
• Stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), w tym sildenafilu, z substancjami pobudzającymi cyklazę guanylanową, np. riocyguatem, jest przeciwwskazane, gdyż może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego (patrz punkt 4.5).
• Substancji używanych w leczeniu zaburzeń erekcji, w tym sildenafilu, nie należy stosować u mężczyzn, u których podejmowanie aktywności seksualnej może nie być wskazane. Pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Do grupy tej należą pacjenci z ciężkimi chorobami układu krążenia, np. niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub udarem mózgu (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), niestabilną dławicą piersiową lub ciężką niewydolnością serca.
• Sildenafilu nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie tętnicze poniżej 90/50 mm Hg) oraz stwierdzonymi dziedzicznymi chorobami zwyrodnieniowymi siatkówki, np. retinitis pigmentosa (gdyż u niektórych pacjentów z tą chorobą występują genetyczne zaburzenia fosfodiesteraz siatkówkowych). Powyższe zalecenia podyktowane są tym, że we wspomnianych podgrupach pacjentów sildenafil nie został przebadany pod kątem bezpieczeństwa stosowania i w związku z tym jest on u nich przeciwwskazany.
• Sildenafil jest przeciwwskazany u pacjentów, u których doszło do utraty wzroku w jednym oku z powodu niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION, ang. non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy) — bez względu na to, czy epizod ten miał związek z wcześniejszą ekspozycją na inhibitory PDE5 (patrz punkt 4.4).
• Produktu leczniczego Viagra Connect nie należy stosować u pacjentów z deformacjami anatomicznymi prącia (np. skrzywieniem prącia, zwłóknieniem ciał jamistych lub chorobą Peyroniego).
• Produkt leczniczy Viagra Connect nie jest wskazany do stosowania przez kobiety.
• Produkt nie jest wskazany do stosowania przez mężczyzn bez zaburzeń erekcji.
• Produkt ten nie jest wskazany do stosowania przez mężczyzn w wieku poniżej 18 lat.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Z zaburzeniami erekcji może być związany szereg schorzeń, które się do nich przyczyniają, np. nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, hipercholesterolemia lub choroby układu krążenia. Każdemu mężczyźnie z zaburzeniami erekcji należy zatem zalecić konsultacje z lekarzem w ciągu 6 miesięcy w celu oceny klinicznej potencjalnych schorzeń powodujących zaburzenia erekcji oraz czynników ryzyka z nią związanych. Pacjenta należy poinformować, że powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy zaburzeń erekcji nie ulegną złagodzeniu po kilku kolejnych próbach podjęcia aktywności seksualnej po przyjęciu produktu leczniczego Viagra Connect lub jeśli zaburzenia erekcji nasilą się.

Czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego
Należy wziąć pod uwagę stan układu krążenia pacjenta przed rozpoczęciem leczenia, ponieważ z aktywnością seksualną wiąże się pewne ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności serca.

Nie zaleca się stosowania substancji używanych do leczenia zaburzeń erekcji, w tym sildenafilu, u mężczyzn, u których aktywność fizyczna o małej lub umiarkowanej intensywności, np. 20-minutowy szybki chód lub wejście na 2 piętro, wywołuje silną duszność lub ból w klatce piersiowej.

Do grupy niskiego ryzyka sercowo-naczyniowego związanego z aktywnością seksualnej zalicza się: pacjentów, u których przeprowadzono skuteczną rewaskularyzację (np. pomostowanie aortalno-wieńcowe, stentowanie lub angioplastykę), pacjentów z bezobjawowym, prawidłowo leczonym nadciśnieniem tętniczym oraz pacjenci z łagodnymi wadami zastawkowymi serca. Pacjenci ci mogą kwalifikować się do leczenia tym produktem leczniczym, ale przed wznowieniem aktywności seksualnej, powinni skonsultować się z lekarzem.

Pacjentom, u których rozpoznano następujące schorzenia, należy polecić ponowne skonsultowanie się z lekarzem przed wznowieniem aktywności seksualnej: źle kontrolowane nadciśnienie tętnicze, umiarkowana lub ciężka wada zastawkowa serca, dysfunkcja lewej komory, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu i inne rodzaje kardiomiopatii lub istotne klinicznie arytmie.

Sildenafil wykazuje właściwości rozszerzające naczynia i wywołuje łagodne i przemijające spadki ciśnienia tętniczego (patrz punkt 5.1). Do grupy pacjentów o zwiększonej podatności na substancje rozszerzające naczynia należą pacjenci, u których stwierdzono zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aortalnej) oraz pacjenci z rzadko występującym zespołem o nazwie „zanik wieloukładowy” objawiającym się ciężkim zaburzeniem kontroli ciśnienia tętniczego przez autonomiczny układ nerwowy. Mężczyźni z tymi zaburzeniami nie powinni stosować tego produktu leczniczego bez konsultacji z lekarzem.

Sildenafil nasila działanie hipotensyjne azotanów (patrz punkt 4.3).

Po wprowadzeniu sildenafilu do obrotu opisywano ciężkie działania niepożądane dotyczące układu krążenia, dla których wykazano związek czasowy z przyjęciem sildenafilu, w tym zawał mięśnia sercowego, niestabilną dławicę piersiową, nagłą śmierć sercową, arytmie komorowe, krwotok naczyniowo-mózgowy, przemijający napad niedokrwienny mózgu, niedociśnienie tętnicze i nadciśnienie tętnicze. U większości, ale nie u wszystkich, tych pacjentów stwierdzono już wcześniej czynniki ryzyka chorób sercowo-naczyniowego. Wiele z tych działań wystąpiło w trakcie stosunku płciowego lub zaraz po jego zakończeniu, część natomiast miała miejsce niedługo po przyjęciu sildenafilu, zanim doszło do stosunku. Nie jest możliwe ustalenie, czy wspomniane działania były bezpośrednio związane z tymi czy też z innymi czynnikami.

Priapizm
U pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka), zastosowanie substancji używanych w leczeniu zaburzeń erekcji, w tym sildenafilu powinno odbywać się ostrożnie i tylko po wcześniejszej konsultacji z lekarzem.

Po wprowadzeniu sildenafilu do obrotu opisywano sporadyczne przypadki przedłużającej się erekcji i priapizmu. Jeśli erekcja będzie utrzymywała się dłużej niż 4 godziny, pacjent powinien niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Jeśli leczenie priapizmu nie zostanie podjęte niezwłocznie, może dojść do uszkodzenia tkanek prącia i trwałej utraty potencji.

Stosowanie w skojarzeniu z innymi substancjami używanymi w leczeniu zaburzeń erekcji
Nie badano bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności skojarzonego leczenia sildenafilem i innymi substancjami używanymi w leczeniu zaburzeń erekcji. Nie zaleca się zatem ich jednoczesnego stosowania.

Wpływ na wzrok
Spontanicznie zgłaszano przypadki zaburzeń widzenia po zastosowaniu sildenafilu i innych inhibitorów PDE5 (patrz punkt 4.8). Przypadki rzadko występującego schorzenia, niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, pochodziły ze zgłoszeń spontanicznych i badań obserwacyjnych w związku z przyjmowaniem wszystkich inhibitorów PDE5. W większości przypadków pacjenci mieli czynniki ryzyka, takie jak niski stosunek tarczy nerwu wzrokowego do plamki, wiek powyżej 50 lat, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, hiperlipidemia i palenie tytoniu. Pacjenci, u których doszło do utraty wzroku w jednym oku z powodu NAION, są w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia NAION w drugim oku. Nie wiadomo, czy inhibitory PDE5 mogą wpływać na to ryzyko. Pacjentów z NAION w wywiadzie nie należy leczyć inhibitorami PDE5. Pacjenci, u których wystąpi nagła utrata wzroku, powinni natychmiast przerwać stosowanie wszystkich inhibitorów PDE5 i skontaktować się z lekarzem.

Wpływ na słuch
Spontanicznie zgłaszano przypadki nagłego upośledzenia lub utraty słuchu w związku z przyjmowaniem inhibitorów PDE5, w tym sildenafilu (patrz punkt 4.8). Pacjenci, u których wystąpi nagłe upośledzenie lub utrata słuchu, powinni natychmiast przerwać stosowanie wszystkich inhibitorów PDE5 i skontaktować się z lekarzem.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności modyfikowania dawki (patrz punkt 4.2).

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Childa-Pugha) nie badano farmakokinetyki sildenafilu, dlatego stosowanie u nich tego produktu leczniczego jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Stosowanie u pacjentów przyjmujących inhibitory CYP3A4
U pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, cymetydyna) maksymalną zalecaną dawką leku jest 25 mg na dobę (patrz punkt 4.5).

Stosowanie u pacjentów przyjmujących alfa-adrenolityki
Aby zminimalizować możliwość wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów otrzymujących alfa-adrenolityki (np. alfuzosynę, doksazosynę lub tamsulozynę), przed rozpoczęciem stosowania sildenafilu, należy poczekać na ustabilizowanie stanu pacjenta po zastosowaniu wybranego alfa-adrenolityku. U pacjentów przyjmujących alfa-adrenolityki maksymalną zalecaną dawką leku jest 25 mg na dobę (patrz punkt 4.5).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
U niektórych pacjentów po przyjęciu sildenafilu mogą wystąpić zawroty głowy lub zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Substancje pomocnicze
Produkt zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Azotany
Sildenafil nasila działanie hipotensyjne azotanów. Jednoczesne stosowanie sildenafilu z azotanami lub substancjami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotynem amylu) w dowolnej postaci jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Inhibitory CYP3A4
Sildenafil jest metabolizowany głównie przez izoenzymy cytochromu P450 CYP3A4 (główna droga) i CYP2C9 (droga pomocnicza). Stosowanie sildenafilu z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, cymetydyną) może powodować zwiększenie stężenia sildenafilu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z rytonawirem (silnym inhibitorem CYP3A4) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). U pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, cymetydyna) maksymalną zalecaną dawką leku jest 25 mg na dobę (patrz punkt 4.2).

Induktory CYP3A4
Stosowanie sildenafilu z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyną, karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia sildenafilu w osoczu.

Alfa-adrenolityki
Sildenafil może nasilać działanie hipotensyjne niektórych alfa-adrenolityków (np. alfuzosyny, doksazosyny, tamsulozyny), co może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego u niektórych pacjentów. Aby zminimalizować możliwość wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów otrzymujących alfa-adrenolityki, przed rozpoczęciem stosowania sildenafilu, należy poczekać na ustabilizowanie stanu pacjenta po zastosowaniu wybranego alfa-adrenolityku. U pacjentów przyjmujących alfa-adrenolityki maksymalną zalecaną dawką leku jest 25 mg na dobę (patrz punkt 4.2).

Riocyguat
Stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), w tym sildenafilu, z substancjami pobudzającymi cyklazę guanylanową, np. riocyguatem, jest przeciwwskazane, gdyż może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3).

Inhibitory CYP2C9
Stosowanie sildenafilu z inhibitorami CYP2C9 (np. tolbutamidem, warfaryną) może powodować zwiększenie stężenia sildenafilu w osoczu.

Alkohol
Sildenafil nie nasila działania alkoholu na zdolność psychomotoryczną (maksymalne stężenie alkoholu we krwi wynosiło 0,08%).

Inne interakcje
Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji sildenafilu z tolbutamidem (inhibitorem CYP2C9) lub warfaryną (nie stwierdzono wpływu na czas protrombinowy).

Stosowanie sildenafilu (100 mg) z amlodypiną u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powodowało średnie dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego w pozycji stojącej o 8 mm Hg (skurczowego) i 7 mm Hg (rozkurczowego).

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji sildenafilu z kwasem acetylosalicylowym.

4.6 Ciąża i laktacja

Produkt leczniczy Viagra Connect nie jest wskazany do stosowania przez kobiety.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

U niektórych pacjentów po przyjęciu sildenafilu mogą wystąpić zawroty głowy lub zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Poniżej wymieniono działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Działania niepożądane są wymienione według klasy układów narządów MedDRA i częstości występowania. Częstość występowania definiuje się jako: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Rzadko: niedokrwistość.
Częstość nieznana: małopłytkowość.

Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk skóry i dróg oddechowych, skurcz oskrzeli).

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często: obrzęk, obrzęk obwodowy.
Rzadko: obrzęk miejscowy.

Zaburzenia psychiczne
Często: bezsenność.
Niezbyt często: niepokój.
Rzadko: uczucie lęku, depresja, senność.

Zaburzenia układu nerwowego
Często: ból głowy, zawroty głowy.
Niezbyt często: senność, migrena, parestezje, hipertonia, drżenie.
Rzadko: przemijający napad niedokrwienny mózgu, krwotok naczyniowo-mózgowy, drgawki, napad padaczkowy, omdlenie, nerwoból.
Bardzo rzadko: przemijająca amnezja globalna.

Zaburzenia oka
Często: zaburzenia widzenia (w tym zaburzenia widzenia barw, niewyraźne widzenie, zwiększona wrażliwość na światło, zmiany w postrzeganiu koloru niebieskiego/zielonego lub trudności w odróżnieniu odcieni niebieskiego i zielonego).
Niezbyt często: ból oka, przekrwienie spojówek, fotofobia, łzawienie, zwiększenie rozmiaru źrenicy, zapalenie spojówek, krwotok do siatkówki, zaćma, suchość oka, obrzęk oka, uczucie ucisku w oku, zaburzenia wzroku związane z odblaskiem.
Rzadko: podwójne widzenie, obrzęk powiek, ból gałki ocznej, zwężenie pola widzenia, podrażnienie oka, krwawienie z oka, pojawienie się mętów w polu widzenia, ślepota przemijająca, obrzęk plamki, zapalenie nerwu wzrokowego, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, retinopatia, zaburzenia widzenia w nocy, zaburzenia akomodacji, oczopląs, zez.
Częstość nieznana: niezwiązana z zapaleniem tętnic przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION), zamknięcie naczyń siatkówki, odwarstwienie naczyniówki.

Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często: zawroty głowy, szum w uszach, ból ucha, nagła utrata słuchu lub upośledzenie słuchu.
Rzadko: uczucie ucisku w uchu, krwawienie z ucha.

Zaburzenia serca
Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia.
Rzadko: dławica piersiowa, niedokrwienie mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego, nagła śmierć sercowa, zaburzenia rytmu serca, migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków, niestabilna dławica piersiowa, kardiomiopatia, niewydolność serca, wady zastawek serca, zapalenie osierdzia.
Bardzo rzadko: zatrzymanie akcji serca.

Zaburzenia naczyniowe
Często: uderzenia gorąca, zaczerwienienie twarzy.
Niezbyt często: niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, omdlenie.
Rzadko: zapaść, żylaki.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: przekrwienie błony śluzowej nosa.
Niezbyt często: krwawienie z nosa, nieżyt nosa, zapalenie zatok, ból gardła, duszność, astma.
Rzadko: uczucie ucisku w gardle, zapalenie krtani, skurcz oskrzeli, kaszel, zwiększenie wydzieliny w oskrzelach.

Zaburzenia żołądka i jelit
Często: niestrawność, nudności, wymioty.
Niezbyt często: ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, zapalenie przełyku, wzdęcia, zaparcie, biegunka.
Rzadko: uczucie pełności w brzuchu, krwawienie z odbytu.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: wysypka, pokrzywka.
Rzadko: nadmierna potliwość, świąd, złuszczanie się naskórka, pęcherze, obrzęk twarzy, pokrzywka barwnikowa, obrzęk naczynioruchowy.
Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: ból pleców, ból mięśni, ból kończyn, ból szyi.
Rzadko: zapalenie stawów, artropatia, przykurcz mięśni, bóle ścięgien, obrzęk stawów.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Niezbyt często: zakażenie dróg moczowych, krwiomocz, częstomocz, nykturia.
Rzadko: zatrzymanie moczu, kamica nerkowa, zaburzenia czynności nerek.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Często: priapizm (patrz punkt 4.4).
Niezbyt często: wydłużenie czasu erekcji, ból w obrębie prącia, zaburzenia wytrysku, obrzęk prącia.
Rzadko: krwisty wytrysk, zaburzenia orgazmu, zwłóknienie prącia, krwawienie z prącia, zwiększenie rozmiaru prącia.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: zmęczenie.
Niezbyt często: ból w klatce piersiowej, ból, uczucie gorąca, obrzęk, osłabienie, złe samopoczucie, grypopodobne objawy.
Rzadko: ból w miejscu podania, dreszcze, nietypowe odczucia w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała, zwiększenie temperatury ciała.

Badania diagnostyczne
Niezbyt często: zmniejszenie lub zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Rzadko: zwiększenie stężenia kreatyniny, zwiększenie stężenia kinazy kreatynowej.

4.9 Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki podtrzymujące. Hemodializa nie przyspiesza eliminacji sildenafilu.

W badaniach klinicznych pojedyncze dawki do 800 mg były dobrze tolerowane. Profile działań niepożądanych po przyjęciu wyższych dawek były podobne do obserwowanych po przyjęciu dawek niższych, jednak częstość i ciężkość niektórych działań niepożądanych były zwiększone.

W przypadku przedawkowania należy zapewnić opiekę medyczną. Leczenie powinno polegać na ogólnych środkach podjętych w przypadku przedawkowania leku, takich jak utrzymanie czynności życiowych i monitorowanie stanu pacjenta. Nie ma specyficznej odtrutki na sildenafil.

U większości pacjentów z przedawkowaniem sildenafilu mogą wystąpić działania niepożądane wymienione w punkcie 4.8. W przypadku ciężkiego przedawkowania może wystąpić niedociśnienie tętnicze wymagające podania płynów dożylnie i leków obkurczających naczynia.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w zaburzeniach erekcji, inhibitory fosfodiesterazy typu 5. Kod ATC: G04BE03.

Sildenafil jest silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) zależnej od cGMP. Mechanizm działania sildenafilu polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i napływu krwi do prącia, a w konsekwencji do erekcji.

Sildenafil wykazuje powinowactwo do PDE5 około 4000-krotnie większe niż do PDE3. Selektywność wobec PDE6 (znajdującej się w siatkówce) jest 10-krotnie mniejsza, a wobec PDE1 – 80-krotnie mniejsza. W przypadku PDE2, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10 i PDE11 powinowactwo jest ponad 1000-krotnie mniejsze. W przypadku PDE11A1 selektywność jest 10-krotnie mniejsza.

Sildenafil rozszerza naczynia krwionośne u ludzi, co prowadzi do łagodnego i przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Sildenafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga średnio w ciągu 60 minut (30–120 minut) po podaniu doustnym na czczo. Biodostępność absolutna wynosi około 40%.

Wchłanianie sildenafilu z przewodu pokarmowego spowalnia się po podaniu z posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu, co prowadzi do zmniejszenia Cmax o średnio 29% i wydłużenia Tmax o średnio 60 minut, jednak ogólny stopień wchłaniania (AUC) nie ulega istotnej zmianie.

Dystrybucja
Średnia objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) wynosi 105 l. Sildenafil i jego główne krążące metabolity N-demetylowe są w około 96% związane z białkami osocza. Wiązanie z białkami jest niezależne od stężenia całkowitego.

Metabolizm
Sildenafil jest metabolizowany głównie przez izoenzymy cytochromu P450 CYP3A4 (główna droga) i CYP2C9 (droga pomocnicza). Głównym metabolitem krążącym jest N-desmetylosildenafil, który jest dalej metabolizowany. N-desmetylosildenafil jest inhibitorem PDE5 selektywnym wobec izoenzymu PDE5, a jego powinowactwo do PDE5 wynosi około 50% powinowactwa sildenafilu. Stężenie N-desmetylosildenafilu w osoczu wynosi około 40% stężenia sildenafilu. Dlatego metabolity przyczyniają się do około 20% całkowitego działania farmakologicznego sildenafilu.

Eliminacja
Całkowity klirens sildenafilu wynosi 41 l/h, a końcowy okres półtrwania wynosi 3–5 godzin. Po podaniu doustnym sildenafil jest wydalany głównie z kałem (około 80% dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (około 13% dawki).

Wiek
U zdrowych ochotników w podeszłym wieku (65 lat lub więcej) klirens sildenafilu był obniżony, a stężenia wolnego leku w osoczu były o około 40% wyższe niż u młodszych ochotników (18–45 lat).

Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤80 ml/min) stężenia sildenafilu w osoczu były podwyższone. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stężenie sildenafilu w osoczu było podwyższone o 100%, a stężenie N-desmetylosildenafilu o 200%, w porównaniu z osobami w tym samym wieku bez zaburzeń czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B w skali Childa-Pugha) klirens sildenafilu był obniżony, co prowadziło do zwiększenia stężenia sildenafilu w osoczu (AUC) o 84%, w porównaniu z osobami w tym samym wieku bez zaburzeń czynności wątroby. Wpływ zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę N-desmetylosildenafilu był większy (AUC zwiększone o 128%).

5.3 Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Dane przedkliniczne oparte na konwencjonalnych badaniach toksyczności, genotoksyczności i rakotwórczości nie ujawniły szczególnego zagrożenia dla ludzi.

W badaniach toksyczności reprodukcyjnej u szczurów i królików nie stwierdzono embriotoksyczności, teratogenności ani toksyczności dla rozwoju. W badaniu toksyczności dla rozwoju postnatalnego u szczurów nie stwierdzono wpływu na przeżywalność lub rozwój fizyczny potomstwa.

W badaniu na szczurach, w którym samcom podawano sildenafil przez 36 lub 102 tygodnie w dawkach powodujących stężenia w osoczu 29–42 razy wyższe niż u ludzi po dawce 50 mg, stwierdzono zwiększoną częstość występowania zwyrodnienia kanalików plemnikotwórczych. Nie zaobserwowano tego w badaniu 32-tygodniowym u szczurów ani w badaniu 52-tygodniowym u myszy. Znaczenie tego dla ludzi jest nieznane.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skład tabletki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

Skład otoczki: hypromeloza, ditlenek tytanu (E171), makrogol 400, talk, laurosiarczan sodu, barwnik indygotyn (E132).

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania

Blister Alu/PVC. Opakowania: 4, 8 lub 12 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Instrukcja stosowania

Nie dotyczy.

7. POSIADACZ POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pfizer Europe MA EEIG
Boulevard de la Plaine 17
1050 Bruksela
Belgia

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(-A) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/17/1226/001-003

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data pierwszego pozwolenia: 12 stycznia 2018 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA TREŚCI CHARAKTERYSTYKI

12.01.2024

11. ODPOWIEDNIE SYMBOLE KL

OTC – produkt leczniczy wydawany bez przepisu lekarza.