Bilagra, Tabletki

Ulotka: Bilagra, Tabletki

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bilagra, 20 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.

Okrągle, białe lub prawie białe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy około 7 mm.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Bilagra jest wskazana do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)
20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1 i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek
Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania produktu Bilagra u dorosłych pacjentów (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

• Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
  W tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna 2,5 mg/ml w postaci roztworu doustnego.
• Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
  Aktualnie dostępne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy połykać popijając wodą.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących bilastyne (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTe zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastyne pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu QT/QTe jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTe.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P.

Bilagra zawiera sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki przedstawiono poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i rytampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp (glikoproteina P) i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka (patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny podczas ciąży.

Karmienie piersią: Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy podjąć decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Płodność: brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie przeprowadzone z udziałem osób dorosłych w celu oceny wpływu bilastyny na zdolność prowadzenia pojazdów wykazało, że stosowanie w dawce 20 mg nie wpływało na zdolność prowadzenia pojazdów.
Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży chorych na alergiczne zapalenie blony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań niepożądanych odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjęło bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg we wskazaniu alergicznego zapalenia blony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych (N = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
bardzo często (≥ 1/10)
często (≥ 1/100 do < 1/10)
niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
bardzo rzadko (< 1/10 000)
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono reakcji rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów		Bilastyna 20 mg N=1697	Bilastyna niezależnie od dawki N=2525	Placebo N=1362
Częstość	Działanie niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często	Opryszczka jamy ustnej	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często	Żwiększony apetyt	10 (0,59%)	11 (0,44%)	7 (0,51%)
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często	Lęk	6 (0,35%)	8 (0,32%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Bezsenność	2 (0,12%)	4 (0,16%)	0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często	Senność	52 (3,06%)	82 (3,25%)	39 (2,86%)
Często	Ból głowy	68 (4,01%)	90 (3,56%)	46 (3,38%)
Niezbyt często	Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego	14 (0,83%)	23 (0,91%)	8 (0,59%)
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często	Szumy uszne	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Zawroty głowy pochodzenia obwodowego	3 (0,18%)	3 (0,12%)	0 (0,0%)
Zaburzenia serca
Niezbyt często	Blok prawej odnogi pęczka Hisa	4 (0,24%)	5 (0,20%)	3 (0,22%)
Niezbyt często	Arytmia zatokowa	5 (0,30%)	5 (0,20%)	1 (0,07%)
Niezbyt często	Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie*	9 (0,53%)	10 (0,40%)	5 (0,37%)
Niezbyt często	Inne nieprawidłowości w zapisie EKG	7 (0,41%)	11 (0,44%)	2 (0,15%)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często	Duszność	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Uczucie dyskomfortu w nosie	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Uczucie suchości w nosie	3 (0,18%)	6 (0,24%)	4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często	Ból w nadbrzuszu	11 (0,65%)	14 (0,55%)	6 (0,44%)
Niezbyt często	Ból brzucha	5 (0,30%)	5 (0,20%)	4 (0,29%)
Niezbyt często	Nudności	7 (0,41%)	10 (0,40%)	14 (1,03%)
Niezbyt często	Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej	3 (0,18%)	4 (0,16%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Biegunka	4 (0,24%)	6 (0,24%)	3 (0,22%)
Niezbyt często	Suchość w jamie ustnej	2 (0,12%)	6 (0,24%)	5 (0,37%)
Niezbyt często	Niestrawność	2 (0,12%)	4 (0,16%)	4 (0,29%)
Niezbyt często	Zapalenie błony śluzowej żołądka	4 (0,24%)	4 (0,16%)	0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często	Świąd	2 (0,12%)	4 (0,16%)	2 (0,15%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często	Zmęczenie	14 (0,83%)	19 (0,75%)	18 (1,32%)
Niezbyt często	Pragnienie	3 (0,18%)	4 (0,16%)	1 (0,07%)
Niezbyt często	Złagodzenie dotychczasowych objawów	2 (0,12%)	2 (0,08%)	1 (0,07%)
Niezbyt często	Gorączka	2 (0,12%)	3 (0,12%)	1 (0,07%)
Niezbyt często	Osłabienie	3 (0,18%)	4 (0,16%)	5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt często	Zwiększona aktywność gamma-glutamylotransferazy	7 (0,41%)	8 (0,32%)	2 (0,15%)
Niezbyt często	Zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej	5 (0,30%)	5 (0,20%)	3 (0,22%)
Niezbyt często	Zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej	3 (0,18%)	3 (0,12%)	3 (0,22%)
Niezbyt często	Zwiększone stężenia kreatyniny w krwi	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Zwiększone stężenia triglicerydów w krwi	2 (0,12%)	2 (0,08%)	3 (0,22%)
Niezbyt często	Zwiększenie masy ciała	8 (0,47%)	12 (0,48%)	2 (0,15%)

* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

kolatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy, zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32% w przypadku zmęczenia.

Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży w wieku 12 – 17 lat były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w tej populacji (młodzież) w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań klinicznych.
Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2 – 11 lat) przyjmujących bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono reakcji rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów		Bilastyna 10 mg N=291	Placebo N=249
Częstość	Działanie niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Bardzo często	Gorączka	40 (13,75%)	33 (13,25%)
Często	Zapalenie gardła	13 (4,47%)	15 (6,02%)
Często	Zapalenie migdałków	10 (3,44%)	5 (2,01%)
Często	Zapalenie ucha środkowego	8 (2,75%)	5 (2,01%)
Często	Zapalenie oskrzeli	5 (1,72%)	7 (2,81%)
Często	Zapalenie żołądka i jelit	5 (1,72%)	3 (1,20%)
Często	Zakażenie górnych dróg oddechowych	4 (1,37%)	4 (1,61%)
Często	Zapalenie płuc	4 (1,37%)	3 (1,20%)
Często	Zakażenie wirusowe	3 (1,03%)	3 (1,20%)
Często	Zapalenie zatok	3 (1,03%)	1 (0,40%)
Niezbyt często	Zapalenie krtani	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Zapalenie krtani i tchawicy	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Zapalenie ucha zewnętrznego	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Niezbyt często	Niedokrwistość	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często	Ból głowy	27 (9,28%)	21 (8,43%)
Niezbyt często	Zawroty głowy	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Senność	1 (0,34%)	1 (0,40%)
Zaburzenia ucha i błędnika
Często	Zawroty głowy pochodzenia obwodowego	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często	Alergiczne zapalenie spojówek	18 (6,19%)	14 (5,62%)
Często	Zapalenie błony śluzowej nosa	17 (5,84%)	15 (6,02%)
Często	Astma	10 (3,44%)	8 (3,21%)
Często	Kaszel	8 (2,75%)	7 (2,81%)
Często	Nieżyt nosa	4 (1,37%)	4 (1,61%)
Często	Krwiak śródgardłowy	3 (1,03%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Zapalenie zatok przynosowych	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Krwiak	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często	Ból brzucha	16 (5,50%)	14 (5,62%)
Często	Biegunka	6 (2,06%)	7 (2,81%)
Często	Wymioty	5 (1,72%)	5 (2,01%)
Często	Nudności	3 (1,03%)	2 (0,80%)
Niezbyt często	Zaparcie	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Ból w nadbrzuszu	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Zaburzenia trawienia	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często	Pokrzywka	5 (1,72%)	4 (1,61%)
Często	Wysypka	3 (1,03%)	3 (1,20%)
Niezbyt często	Wyprysk	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Niezbyt często	Sucha skóra	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Niezbyt często	Zakażenie dróg moczowych	1 (0,34%)	0 (0,0%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często	Gorączka	40 (13,75%)	33 (13,25%)
Często	Zmęczenie	3 (1,03%)	1 (0,40%)

Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania: Urząd Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl

4.9 Przedawkowanie

W badaniach klinicznych z udziałem osób dorosłych podawano pojedyncze dawki do 400 mg i wielokrotne dawki do 200 mg raz na dobę przez 14 dni. Nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych, które byłyby związane z przedawkowaniem. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu bilastyny z organizmu, ponieważ bilastyna jest silnie związana z białkami osocza.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX29.

Bilastyna jest lekiem przeciwhistaminowym, który wykazuje silne i selektywne powinowactwo do receptora H1. Bilastyna jest lekiem przeciwhistaminowym, który nie przenika przez barierę krew-mózg, co wykazano w badaniach z pozytonową tomografią emisyjną (PET).

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną wykazano, że bilastyna w dawce 20 mg raz na dobę jest skuteczna w leczeniu objawów tych chorób. Skuteczność bilastyny w dawce 20 mg była porównywalna z ceteryzyną w dawce 10 mg i feksofenadyną w dawce 120 mg.

U dzieci w wieku od 2 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną skuteczność bilastyny w dawce 10 mg raz na dobę była porównywalna z placebo.

W badaniach klinicznych z udziałem osób dorosłych nie zaobserwowano klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie po podaniu bilastyny w dawce 20 mg. Jednak w badaniach z udziałem zdrowych ochotników po podaniu bilastyny w dawce 100 mg (5-krotność zalecanej dawki) obserwowano niewielkie wydłużenie odstępu QTc (średnio 7,5 ms). W badaniach z udziałem dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QT po podaniu bilastyny w dawce 10 mg.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Bilastyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiąga po około 1 godzinie. Pokarm znacząco zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Dlatego bilastynę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego.

Bilastyna jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie. Głównym metabolitem jest bilastyna glukuronid. Bilastyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z kałem (ok. 66%) i w mniejszym stopniu z moczem (ok. 33%). Okres półtrwania bilastyny wynosi około 14 godzin.

U osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) farmakokinetyka bilastyny jest podobna jak u osób młodych. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) stężenie bilastyny we krwi może być zwiększone. Jednak ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa bilastyny nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby farmakokinetyka bilastyny nie ulega istotnym zmianom. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

5.3 Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Dane przedkliniczne uzyskane w badaniach na zwierzętach nie wskazują na szczególne zagrożenie dla ludzi. W badaniach toksyczności wielokrotnego podawania u szczurów i psów obserwowano zmiany w wątrobie i nerkach, które były odwracalne po zaprzestaniu podawania bilastyny. W badaniach toksyczności rozrodu nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu bilastyny na płodność, przebieg ciąży, rozwój embrionalny i postnatalny. Bilastyna nie wykazywała działania genotoksycznego ani kancerogennego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Tabletka zawiera następujące substancje pomocnicze:

• Mannitol (E421)
• Kroskarmeloza sodowa
• Polisorbat 80
• Magnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Brak szczególnych zaleceń.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania

Tabletki pakowane są w blistry z folii PVC/PVDC i aluminium. Opakowania zawierają 10, 20, 30, 50, 60, 90 lub 100 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Instrukcja stosowania i postępowania

Brak szczególnych zaleceń.

7. POSIADACZ POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

FAES FARMA, S.A.
Maximino Bringas, 27
48940 Leioa, Vizcaya
Hiszpania

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Bilagra, 20 mg, tabletki
Rk 12197

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA ODNOWIENIA POZWOLENIA

Data pierwszego pozwolenia: 2021-01-29

10. DATA ZATWIERDZENIA TEKSTU

2024-06-10