Zyrtec, Roztwór doustny

Ulotka: Zyrtec, Roztwór doustny

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Zyrtec, 1 mg/ml, roztwór doustny

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy ml roztworu zawiera 1 mg cetyryzyny dichlorowodorku.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

• jeden ml roztworu zawiera 315 mg sorbitolu (E 420)
• jeden ml roztworu zawiera 1,35 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E 218)
• jeden ml roztworu zawiera 0,15 mg propylu parahydroksybenzoesanu (E 216)
• jeden ml roztworu zawiera 50 mg glikolu propylenowego (E 1520)

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór doustny

Przezroczysty i bezbarwny płyn o słodkawym smaku i aromacie bananowym.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Zyrtec, 1 mg/ml, roztwór doustny jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i starszych:

• w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
• w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli: 10 mg raz na dobę [10 ml roztworu doustnego (2 pełne łyżki miarowe)].

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku: Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa.

Zaburzenia czynności nerek: Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą.

Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Grupa pacjentów	eGFR* (ml/min)	Dawka i częstość podawania
Prawidłowa czynność nerek	≥ 90	10 mg raz na dobę
Łagodne zaburzenia czynności nerek	60 – < 90	10 mg raz na dobę
Umiarkowane zaburzenia czynności nerek	30 – < 60	5 mg raz na dobę
Ciężkie zaburzenia czynności nerek	15 – <30, pacjent nie wymagający dializy	5 mg co drugi dzień
Schyłkowa choroba nerek	<15, pacjent wymagający dializy	Stosowanie przeciwwskazane

* Szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej (ang. estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR)

Zaburzenia czynności wątroby: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej: „Zaburzenia czynności nerek”).

Dzieci i młodzież:

• Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 2,5 mg dwa razy na dobę [2,5 ml roztworu doustnego dwa razy na dobę (pół łyżki miarowej dwa razy na dobę)].
• Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 mg dwa razy na dobę [5 ml roztworu doustnego dwa razy na dobę (pełna łyżka miarowa dwa razy na dobę)].
• Młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg raz na dobę [10 ml roztworu doustnego (2 pełne łyżki miarowe)].

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta.

Sposób podawania

Roztwór można przyjmować doustnie bez rozcieńczania.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, hydroksyzyńę lub pochodne piperazyny.

Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) poniżej 15 ml/min.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzony rdzeń kręgowy, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.

Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

W przypadku przerwania stosowania cetyryzyny może wystąpić świąd i (lub) pokrzywka, nawet, jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. W niektórych przypadkach objawy te mogą […]

Substancje pomocnicze

Ten produkt leczniczy zawiera 1 575 mg sorbitolu (E 420) w każdych 5 ml, co odpowiada 315 mg/ml. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.

Ten produkt leczniczy zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E 218) i parahydroksybenzoesan propylu (E 216), które mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Ten produkt leczniczy zawiera 250 mg glikolu propylenowego (E 1520) w każdych 5 ml, co odpowiada 50 mg/ml.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Dzieci i młodzież

Ze względu na zawartość niektórych substancji pomocniczych w produkcie, nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach interakcji lekowych nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę).

Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny.

U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo zmniejszać zdolność reagowania i koncentrację. Cetyryzyna nie nasila jednak działania alkoholu (w stężeniu 0,5 g/l we krwi).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Prospektywnie zebrane dane dotyczące stosowania cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na zwiększone działanie toksyczne w stosunku do matki, płodu lub zarodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży.

Karmienie piersią: Cetyryzyna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią nie można wykluczyć zagrożenia wystąpienia działań niepożądanych. Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących 25 do 90% stężenia leku w osoczu (w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu). Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny u kobiet karmiących piersią.

Płodność: Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone, nie stwierdzono jednak zagrożenia dla bezpieczeństwa. Dane z badań na zwierzętach nie wskazują na zagrożenie dla bezpieczeństwa w zakresie rozrodczości.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną. Pacjenci, u których wystąpiła senność powinni jednak unikać prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności oraz obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane.

4.8 Działania niepożądane

Badania kliniczne

Podsumowanie: W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.

Zestawienie działań niepożądanych: Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny). W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą:

Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO)	Cetyryzyna 10 mg (n=3260)	Placebo (n=3061)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Zmęczenie	1,63%	0,95%
Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy / Ból głowy	1,10% / 7,42%	0,98% / 8,07%
Zaburzenia żołądka i jelit: Ból brzucha / Suchość błony śluzowej jamy ustnej / Nudności	0,98% / 2,09% / 1,07%	1,08% / 0,82% / 1,14%
Zaburzenia psychiczne: Senność	9,63%	5,00%
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Zapalenie gardła	1,29%	1,34%

Mimo iż senność występowała statystycznie częściej u pacjentów stosujących cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego.

Dzieci i młodzież: Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, stwierdzone w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, to:

Działania niepożądane (wg WHO)	Cetyryzyna (n=1656)	Placebo (n=1294)
Zaburzenia żołądka i jelit: Biegunka	1,0%	0,6%
Zaburzenia psychiczne: Senność	1,8%	1,4%
Zaburzenia układu oddechowego: Zapalenie błony śluzowej nosa	1,4%	1,1%
Zaburzenia ogólne: Zmęczenie	1,0%	0,3%

Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu

Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana.

• Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: trombocytopenia.
• Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje nadwrażliwości; Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny.
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Częstość nieznana: zwiększenie apetytu.
• Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: pobudzenie; Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność; Bardzo rzadko: tiki; Częstość nieznana: myśli samobójcze, koszmary senne.
• Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często: parestezja; Rzadko: drgawki; Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza; Częstość nieznana: amnezja, osłabienie pamięci.
• Zaburzenia oka: Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, napad mimowolnego patrzenia w górę z rotacją gałek.
• Zaburzenia ucha i błędnika: Częstość nieznana: zawroty głowy.
• Zaburzenia serca: Rzadko: tachykardia.
• Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: biegunka.
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby; Częstość nieznana: zapalenie wątroby.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często: świąd, wysypka; Rzadko: pokrzywka; Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa; Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa.
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: Częstość nieznana: bóle stawów, bóle mięśni.
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu; Częstość nieznana: zatrzymanie moczu.
• Zaburzenia ogólne: Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie; Rzadko: obrzęki.
• Badania diagnostyczne: Rzadko: zwiększenie masy ciała.

Opis wybranych działań niepożądanych: Zgłaszano przypadki świądu (intensywnego swędzenia) i (lub) pokrzywki po przerwaniu stosowania cetyryzyny.

4.9 Przedawkowanie

Objawy: Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój ruchowy, sedację, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu.

Postępowanie po przedawkowaniu: Nie jest znane swoiste antidotum dla cetyryzyny. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia dawki leku upłynęło niewiele czasu, można rozważyć wykonanie płukania żołądka. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą hemodializy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny, kod ATC: R06A E07

Mechanizm działania: Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1.

Działanie farmakodynamiczne: Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę hamuje napływ do skóry i spojówek komórek późnej fazy reakcji zapalnej (eozynofili).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie: Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i występuje w ciągu 1,0 ± 0,5 h. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość wchłaniania.

Dystrybucja: Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%.

Metabolizm: Cetyryzyna nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia.

Eliminacja: Końcowy okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Około dwie trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u zdrowych ochotników.

Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby okres półtrwania wydłużył się o 50%, a klirens zmniejszył o 40%.

Dzieci i młodzież: U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosił około 6 godzin, a u dzieci w wieku od 2 do 6 lat – 5 godzin.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sorbitol ciekły 70% (niekrystalizujący) (E 420), Glicerol (E 422), Glikol propylenowy (E 1520), Sacharyna sodowa, Metylu parahydroksybenzoesan (E 218), Propylu parahydroksybenzoesan (E 216), Aromat bananowy 54.330/A (Firmenich), Sodu octan, Kwas octowy lodowaty, Woda oczyszczona.

6.3 Okres ważności

5 lat. Po pierwszym otwarciu opakowania: 3 miesiące.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka ze szkła oranżowego (typ III) zawierająca: 60, 75, 100, 150 lub 200 ml roztworu. W opakowaniu znajduje się 5 ml łyżka miarowa z podziałką wyznaczającą objętość 2,5 ml.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

VEDIM Sp. z o.o., ul. Kruczkowskiego 8, 00-380 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

7815

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia: 6 sierpnia 1998. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30 marca 2012.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

22/09/2023