Ulotka: Adatam XR, Tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Adatam XR, 0,4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.
Żółte, powlekane, okrągle o średnicy 9 mm, obustronnie wypukłe tabletki, z wytłoczonym „04” po jednej stronie.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. Lower Urinary Tract Symptoms, LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. Benign Prostatic Hyperplasia, BPH).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Jedna tabletka na dobę.
Zaburzenia czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Zaburzenia czynności wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3. Przeciwwskazania).
Dzieci i młodzież
Brak jest wskazań do stosowania tamsulosyny u dzieci i młodzieży. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Adatam XR można przyjmować niezależnie od posiłku.
Tabletkę należy polknąć w całości i nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ przeszkadza to w stopniowym uwalnianiu substancji czynnej.
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na tamsulosyny chlorowodorek, w tym polekowy obrzek naczynioruchowy wywołany lekami, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi obserwowane w przeszłości.
- Ciężka niewydolność wątroby.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego, w pojedynczych przypadkach podczas leczenia lekiem Adatam XR może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego i rzadko, w konsekwencji, omdlenie. Po wystąpieniu pierwszych objawach niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż objawy ustąpią.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Adatam XR należy zbadać pacjenta w celu wykluczenia obecności innych schorzeń, które mogą powodować objawy takie same jak objawy w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (ang. Prostate Specific Antigen – PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania.
Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów.
Podczas operacji usunięcia zachy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów przyjmujących tamsulosyny chlorowodorek lub leczonych nim w przeszłości, zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intra-operative Floppy Iris Syndrom, IFIS odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji.
Wydaje się, że przerwanie stosowania tamsulosyny na 1-2 tygodnie przed chirurgicznym leczeniem zachy lub jaskry może być pomocne, jednak nie określono dotychczas korzyści z zaprzestania leczenia. IFIS odnotowano również u pacjentów, którzy odstawili tamsulosynę na dłuższy czas przed operacją.
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja zachy lub jaskry. W trakcie oceny przedoperacyjnej, zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do operacji zachy lub jaskry jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego.
Nie należy stosować tamsulosyny w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem cytochromu CYP2D6.
Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
Pozostałości tabletki mogą pojawić się w kale.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
Nie obserwowano interakcji tamsulosyny chlorowodorku podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem, nifedyping ani teofiling.
Jednoczesne podawanie z cymetydyną zwiększa, a podawanie z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu, ale ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.
W badanich in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu. Również tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometazydu ani chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz Cmax tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. Nie należy stosować tamsulosyny chlorowodorku w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem cytochromu CYP2D6.
Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.
Jednoczesne stosowanie tamsulosyny chlorowodorku z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie Cmax i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednakże wzrosty te nie są uznane za klinicznie istotne.
Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Adatam XR nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
W krótko- i długotrwałych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano występowanie zaburzeń ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej lub braku ejakulacji zgłaszano po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań nad wpływem tamsulosyny chlorowodorku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.
4.8 Działania niepożądane
Tabelaryczna lista działań niepożądanych
Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano w następujący sposób:
bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (niemożliwa do określenia na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
| Klasyfikacja układów i narządów MedDRA | Często (>1/100 do <1/10) | Niezbyt często (>1/1 000 do <1/100) | Rzadko (>1/10 000 do <1/1000) | Bardzo rzadko (<1/10 000) | Nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) |
|---|---|---|---|---|---|
| Zaburzenia układu nerwowego | zawordy głowy (1,3%) | ból głowy | omdlenia | ||
| Zaburzenia oka | niewyraźne widzenie*, zaburzenia widzenia* | ||||
| Zaburzenia serca | kolatanie serca | ||||
| Zaburzenia naczyniowe | hipotonia ortostatyczna | ||||
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia | zapalenie błony śluzowej nosa | krwawienie z nosa* | |||
| Zaburzenia żołądka i jelit | zaparcia, biegunka, nudności, wymioty | suchość w jamie ustnej* | |||
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | wysypka, świąd, pokrzywka | obrzęk naczynioruchowy | zespół Stevensa- Johnsona | rumień wielopostaciowy*, złuszczające zapalenie skóry* | |
| Zaburzenia układu rozrodczego i piersi | zaburzenia wytrysku (1,0%) | zaburzenia erekcji | wsteczny wytrysk | priapizm | |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | osłabienie | ||||
| Badania diagnostyczne | obniżenie ciśnienia tętniczego krwi* |
*Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Zgłaszanie podejrzeń działań niepożądanych.
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzeń działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
4.9 Przedawkowanie
Objawy: Ostry spadek ciśnienia tętniczego krwi.
Postępowanie: W razie wystąpienia niedociśnienia tętniczego należy zastosować leczenie podtrzymujące. W razie potrzeby należy podawać leki zwiększające napięcie naczyń krwionośnych. Ponieważ tamsulosyna jest silnie związana z białkami osocza, dializa nie jest skuteczna.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych gruczołu krokowego, antagoniści receptorów alfa-adrenergicznych.
Kod ATC: G04CA02.
Mechanizm działania: Tamsulosyna chlorowodorek jest antagonistą receptorów α1A-adrenergicznych zlokalizowanych w sterczu, torebce stercza, szyi pęcherza moczowego i cewce moczowej. Działanie to powoduje rozkurcz mięśni gładkich i obniżenie oporu w drogach moczowych, co ułatwia oddawanie moczu i zmniejsza objawy związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
W badaniach klinicznych wykazano, że tamsulosyna chlorowodorek powoduje statystycznie istotną poprawę objawów ze strony dolnych dróg moczowych oraz zwiększa maksymalny przepływ cewkowy. Efekt kliniczny utrzymuje się przez cały okres leczenia.
Farmakokinetyka/efekt kliniczny: Tamsulosyna chlorowodorek wykazuje selektywność wobec receptorów α1A-adrenergicznych, które stanowią około 70% receptorów α1-adrenergicznych w gruczole krokowym. Powinowactwo tamsulosyny chlorowodorku do receptorów α1A-adrenergicznych jest około 12 razy większe niż do receptorów α1B-adrenergicznych zlokalizowanych w naczyniach krwionośnych. Dzięki temu tamsulosyna chlorowodorek działa głównie na gruczoł krokowy, a nie na naczynia krwionośne.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie: Po podaniu doustnym tamsulosyna chlorowodorek jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 4-6 godzinach od podania. Biodostępność wynosi około 100%.
Dystrybucja: Tamsulosyna chlorowodorek wiąże się w około 99% z białkami osocza, głównie z albuminą. Objętość dystrybucji wynosi około 16 litrów.
Metabolizm: Tamsulosyna chlorowodorek jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4 i CYP2D6. Głównymi metabolitami są hydroksylowane pochodne tamsulosyny, które są następnie sprzęgane z kwasem glukuronowym. Metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej.
Eliminacja: Tamsulosyna chlorowodorek jest wydalana głównie z moczem w postaci metabolitów. Niezmieniona tamsulosyna stanowi mniej niż 10% podanej dawki. Okres półtrwania wynosi około 9-13 godzin. Klirens całkowity wynosi około 2,9 l/h.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie obserwowano istotnych zmian farmakokinetycznych, które wymagałyby dostosowania dawkowania.
5.3 Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa
Dane toksykologiczne nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi, opierając się na konwencjonalnych badaniach toksykologii, genotoksyczności i rakotwórczości.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
- Jądro tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, sodu chlorek, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.
- Otoczka tabletki: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), tlenek żelaza żółty (E172).
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Brak istotnych informacji.
6.3 Okres ważności
3 lata.
6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania
Opakowania: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Instrukcja stosowania
Brak szczególnych zaleceń.
7. POSIADACZ POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Medi-Sfera Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 28
02-672 Warszawa
Polska
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(-A) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Rzeczpospolita Polska: 22855
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA/ODNOWIENIA POZWOLENIA
Data pierwszego pozwolenia: 24.11.2014 r.
Data odnowienia pozwolenia: 24.11.2019 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA TREŚCI CHARAKTERYSTYKI
Data ostatniej aktualizacji: 08.2023
