Bisocard, Tabletki powlekane (5 mg)

Ulotka: Bisocard, Tabletki powlekane (5 mg)

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bisocard, 5 mg, tabletki powlekane
Bisocard, 10 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Bisocard, 5 mg, tabletki powlekane:
Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna w ilości 120 mg.

Bisocard, 10 mg, tabletki powlekane:
Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna w ilości 115 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

• 5 mg: Jasnożółte, okrągle, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczoną linią podziału po jednej stronie oraz znakiem „5” po drugiej stronie.
• 10 mg: Jasnoróżowe, okrągle, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczoną linią podziału po jednej stronie oraz znakiem „10” po drugiej stronie.

Tabletkę powlekaną można podzielić na dwie równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

• Nadciśnienie tętnicze.
• Dławica piersiowa.
• Stabilna, umiarkowana do ciężkiej, przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤ 35% w ocenie echokardiograficznej), w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz, w razie konieczności, z glikozydami naparstnicy.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę częstość tętna pacjenta i skuteczność leczenia.
Zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.
W niektórych, łagodniejszych, przypadkach nadciśnienia tętniczego może być wystarczające podawanie dawki 2,5 mg raz na dobę.

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka nie może być większa niż 10 mg na dobę.
Doświadczenie dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, ale nie dowiedziono, aby zmiana dawkowania była u nich konieczna.

Przerwanie leczenia
Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia (patrz pkt. 4.4.) Zmniejszanie dawki powinno odbywać się stopniowo, co tydzień o połowę, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Stabilna przewlekła niewydolność serca
W standardowym leczeniu przewlekłej niewydolności serca stosuje się inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny II, jeśli pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), lek beta-adrenolityczny, leki moczopędne i w uzasadnionych przypadkach, glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez ostrej niewydolności serca).
Leczenie przewlekłej niewydolności serca powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w tej dziedzinie.

Faza dostosowania dawki
Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca wymaga etapu dostosowania dawki.
Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki, zgodnie z poniższym schematem:

• 1,25 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tygodnie. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym.

Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę.

W trakcie i po okresie ustalania dawki może wystąpić przejściowe nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia.

W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (ciśnienie tętnicze, tętno) oraz objawów nasilenia niewydolności serca.
Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia.

Modyfikacja leczenia
Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe.
Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie.
W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy ponownie rozważyć dawkę jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia.
Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i (lub) zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta.
Jeśli rozważane jest zakończenie leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ nagłe odstawienie leku może prowadzić do ostrego pogorszenia stanu pacjenta.

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności.

Wszystkie wskazania

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowania dawki.

Dzieci i młodzież
Brak doświadczenia dotyczącego stosowania bisoprololu u dzieci, dlatego nie zaleca się jego podawania w tej grupie pacjentów.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy przyjmować rano. Można je przyjmować zarówno w trakcie posiłku, jak i przed jedzeniem.
Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając płynem.

4.3 Przeciwwskazania

Bisoprolol jest przeciwskazany w przypadku:

• nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1,
• ostrej niewydolności serca lub podczas okresów niewyrównania niewydolności serca, wymagających dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim,
• wstrząsu kardiogennego,
• bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia (bez stymulatora serca),
• zespołu chorego węzła zatokowego,
• bloku zatokowo-przedsionkowego,
• objawowej bradykardii,
• objawowego niedociśnienia tętniczego,
• ciężkiej astmy oskrzelowej lub ciężkiej przewleklej obturacyjnej choroby płuc,
• ciężkich postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkich postaci zespołu Raynauda,
• nieleczonego guza chromochłonnego (patrz punkt 4.4),
• kwasicy metabolicznej.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przewlekła niewydolność serca
Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć od fazy dostosowania dawki (patrz punkt 4.2). Podczas rozpoczynania i kończenia leczenia stabilnej, przewlekłej niewydolności serca konieczne jest ścisłe kontrolowanie stanu pacjenta.

Brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie następujące choroby i stany:

• cukrzyca insulinozależna (typu I);
• ciężkie zaburzenia czynności nerek;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• kardiomiopatia restrykcyjna;
• wrodzona wada serca;
• organiczne wady zastawek powodujące znaczne zaburzenia hemodynamiki;
• zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy;
• wiek powyżej 80 lat.

Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa
Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiowa, z towarzysząca niewydolnością serca.

Wszystkie wskazania
Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły bez zdecydowanej konieczności (zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca), gdyż może to prowadzić do przemijającego nasilenia choroby serca (patrz punkt 4.2).

Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów:

• ze skłonnością do skurczu oskrzeli, np. z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych (należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela, a w przypadku zwiększenia się oporu w drogach oddechowych, które może okresowo występować u pacjentów z astmą, należy rozważyć zwiększenie dawki beta2-adrenominetyków);
• z cukrzycą, ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii);
• stosujących ścisłą dietę;
• z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia;
• z dławicą piersiową typu Prinzmetala;
• z chorobą zarostową tętnic obwodowych (możliwe nasilenie dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia);
• z alergią w wywiadzie (bisoprolol, podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji alergicznych);
• z nadczynnością tarczycy (leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy);
• z guzem chromochłonnym nadnerczy (bisoprolol można stosować dopiero po podaniu leków alfaadrenolitycznych);
• z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie (bisoprolol można zastosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka);
• podczas leczenia odczulającego;
• poddawanych znieczuleniu ogólnemu (zablokowanie receptorów beta-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do znieczulania i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie blokady receptora beta-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o stosowaniu beta-adrenolityku ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami, prowadzących do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii i zmniejszenia zdolności do kompensacji utraty krwi. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia beta-adrenolitykiem, produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo, tak, aby proces odstawiania zakończył się na około 48 godzin przed znieczuleniem).

Substancje pomocnicze
Produkt Bisocard zawiera laktozę. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leczenie skojarzone przeciwwskazane

• Floktafenina: leki beta-adrenolityczne mogą opóźniać kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem, wywołanym przez floktafeninę.
• Sultopryd: bisoprololu nie należy stosować jednocześnie z sultopydem ze względu na zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca.

Leczenie skojarzone niezalecane

Wszystkie wskazania

• Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu typu diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom otrzymującym leki beta-adrenolityczne może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz bloku przedsionkowo-komorowego.
• Ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak klonidyna i inne (np. metylodopa, moksonidyna, rylmendyna): jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych może zmniejszyć napięcie układu współczulnego, w konsekwencji prowadząc do spowolnienia rytmu serca i zmniejszenia pojemności minutowej serca oraz do rozszerzenia naczyń krwionośnych i nasilenia niewydolności serca. Nagłe odstawienie tych leków, szczególnie jeśli nastąpi przed zakończeniem podawania leków beta-adrenolitycznych, może zwiększyć ryzyko nadciśnienia z „odbicia”.

Tylko przewlekła niewydolność serca

• Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ujemnego działania inotropowego.

Leczenie skojarzone wymagające ostrożności

Wszystkie wskazania

• Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina: jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z niewydolnością serca nie można wykluczyć ryzyka dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór.
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu.
• Leki parasympatykomimetyczne (w tym takryna): jednoczesne stosowanie może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo – komorowego i zwiększać ryzyko bradykardii.
• Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie czynności serca.
• Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry): ich działanie może się sumować z układowym działaniem bisoprololu.
• Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
• Beta-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może osłabiać działanie obydwu leków.
• Sympatykomimetyki, które pobudzają receptory zarówno beta- jak i alfa-adrenergiczne (np. adrenalina, noradrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawniać ich działanie zwężające naczynia krwionośne za pośrednictwem receptorów alfa-adrenergicznych, które prowadzi do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uznaje się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków.
• Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak również z innymi lekami, mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia.
• Leki stosowane do znieczulenia ogólnego: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego (dalsze informacje na temat znieczulenia ogólnego, patrz także punkt 4.4).
• Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilone działanie hipoglikemizujące. Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.

Tylko nadciśnienie tętnicze/dławica piersiowa

• Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe jest wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilenie ujemnego działania inotropowego.

Leczenie skojarzone do rozważenia

• Meflochina: zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii.
• Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie działania hipotensyjnego leków beta-adrenolitycznych, lecz także ryzyko przełomu nadciśnieniowego.
• Ryfampicyna: nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu w wyniku pobudzenia aktywności enzymów biorących udział w metabolizmie leku w wątrobie. Modyfikacja dawki nie jest zazwyczaj konieczna.
• Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciaża
Bisoprolol wykazuje działanie farmakologiczne mogące mieć niekorzystny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu lub noworodka.
Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną płodu, poronieniem lub przedwczesnym porodem.
U płodu lub noworodka mogą również wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia).
Jeżeli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, korzystniej jest zastosować leki o selektywnym działaniu beta-1-adrenolitycznym.

Nie zaleca się stosowania produktu Bisocard w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za konieczne, zaleca się kontrolowanie przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu zaleca się rozważenie zmiany sposobu leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją.
Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu.

Karmienie piersią
Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania produktu Bisocard.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy to rozważyć szczególnie na początku leczenia, po zmianie leku oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.

4.8 Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Badania diagnostyczne
Rzadko: zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AIAT, AspAT)

Zaburzenia serca
Bardzo często: Bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca)
Często: Nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca)
Niezbyt często: Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową)

Zaburzenia układu nerwowego
Często: Zawroty głowy*, ból głowy*
Rzadko: Omdlenie

Zaburzenia oka
Rzadko: Zmniejszone wydzielanie łez
Bardzo rzadko: Zapalenie spojówek

Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: Zaburzenia słuchu

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: Skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie
Rzadko: Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa

Zaburzenia żołądka i jelit
Często: Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: Reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd, nagłe zaczerwienienie skóry, wysypka
Bardzo rzadko: Leki beta-adrenolityczne mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczyco-podobną; łysienie

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: Osłabienie mięśni, kurcze mięśni

Zaburzenia naczyniowe
Często: Uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie tętnicze zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca

Zaburzenia ogólne
Często: Uczucie zmęczenia*, astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca)
Niezbyt często: Astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową)

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: Zapalenie wątroby

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Rzadko: Zaburzenia potencji

Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: Zaburzenia snu, depresja
Rzadko: Koszmary senne, omamy

Dotyczy tylko pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową:
– Objawy te występują zwłaszcza na początku leczenia. Mają na ogół łagodny przebieg i ustępują zwykle w ciągu 1 do 2 tygodni.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9. Przedawkowanie

Objawy
Najczęstszymi objawami, które mogą wystąpić po przedawkowaniu leku beta-adrenolitycznego są bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia.
Istnieją duże różnice osobnicze we wrażliwości na działanie pojedynczej, dużej dawki bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie wysoką wrażliwość.

Leczenie
Z reguły w razie przedawkowania należy przerwać podawanie bisoprololu i zastosować leczenie podtrzymujące i objawowe. Ograniczone dane wskazują, że bisoprolol prawie wcale nie ulega dializie.

5 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki.
Kod ATC: C 07AB07

Mechanizm działania
Bisoprolol jest kardioselektywnym lekiem beta₁-adrenolitycznym. Jego powinowactwo do receptorów β₂-adrenergicznych mięśniówki gładkiej oskrzeli i naczyń oraz receptorów β₂ odpowiedzialnych za regulacje procesów metabolicznych jest niewielkie, dlatego tylko w niewielkim stopniu wpływa na opory w drzewie oskrzelowym oraz na procesy metaboliczne regulowane przez receptory beta. Selektywność w stosunku do receptora beta₁ utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych.

Podobnie jak w przypadku innych leków beta₁-adrenolitycznych, dokładny mechanizm działania bisoprololu w nadciśnieniu tętniczym nie jest do końca poznany. Wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu.

W dławicy piersiowej bisoprolol zmniejsza częstość rytmu serca, kurczliwość mięśnia sercowego i ciśnienie tętnicze, zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku fizycznego, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

W niewydolności serca zmniejszenie aktywności układu współczulnego, który jest nadmiernie pobudzony, zmniejsza częstość rytmu serca i kurczliwość mięśnia sercowego, co prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego serca.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Bisoprolol jest prawie całkowicie (ponad 90%) wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność wynosi około 90% wskutek niewielkiego efektu pierwszego przejścia. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin, co pozwala na podawanie leku raz na dobę. Równowaga stężeń w osoczu osiągana jest w ciągu 5-7 dni po rozpoczęciu leczenia.

Bisoprolol jest metabolizowany w wątrobie na dwa główne metabolity, które są farmakologicznie nieczynne i wydalane przez nerki. Około 50% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, a pozostała część w postaci metabolitów. Klirens bisoprololu wynosi około 15 l/h.

Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku.

U pacjentów z marskością wątroby lub z zaburzeniami czynności nerek farmakokinetyka bisoprololu nie ulega znaczącym zmianom. Jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) lub z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (np. z marskością wątroby z wodobrzuszem) stężenie bisoprololu w osoczu może być wyższe, a okres półtrwania może ulec wydłużeniu. Maksymalna dawka dobowa u tych pacjentów wynosi 10 mg.

5.3 Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Badania toksyczności ostrej, podostrej, przewlekłej i genotoksyczności nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania embriotoksycznego ani teratogennego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Substancje pomocnicze:

• Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, sól magnezowa kwasu stearynowego.
• Otoczka: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek żółty (E 172) – tylko w tabletkach 5 mg, żelaza tlenek czerwony (E 172) – tylko w tabletkach 10 mg.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie stwierdzono.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj opakowania i zawartość

Bisocard, 5 mg, tabletki powlekane
Bisocard, 10 mg, tabletki powlekane

Opakowania:

• Blister Al/PVC, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100 tabletek.
• Butelka z tworzywa sztucznego (HDPE) z zakrętką z PP, 50, 100 tabletek.

6.6 Inne informacje

Podmiot odpowiedzialny:
Gedeon Richter Polska Sp. z o.o.
ul. ks. J. Poniatowskiego 5, 05-825 Grodzisk Mazowiecki

Wytwórca:
Gedeon Richter Plc., 1103 Budapest, Gyömrői út 19-21, Węgry

Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

• Bisocard, 5 mg, tabletki powlekane – 19331
• Bisocard, 10 mg, tabletki powlekane – 19332

Data wydania pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27 września 2005 r.

Data ostatniej aktualizacji charakterystyki: 2023-09-11