Ulotka: Amotaks, Tabletki
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Amotaks, 1 g, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 1 g amoksycyliny (Amoxicillinum) w postaci amoksycyliny trójwodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
Tabletki barwy białej do jasnokremowej, owalne, obustronnie wypukłe z rowkiem ułatwiającym podział na dwie równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Amotaks wskazany jest do leczenia następujących zakażeń u dzieci i dorosłych (patrz punkty 4.2, 4.4 i 5.1):
- ostre bakteryjne zapalenie zatok
- ostre zapalenie ucha środkowego
- ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
- pozaszpitalne zapalenie płuc
- ostre zapalenie pęcherza moczowego
- bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży
- ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
- dur brzuszny i dur rzekomy
- ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej
- zakażenia związane z protezowaniem stawów
- eradykacja Helicobacter pylori
- choroba z Lyme
Amotaks jest również wskazany w zapobieganiu zapaleniu wsierdzia.
Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Określając dawkę produktu Amotaks do stosowania w leczeniu poszczególnych zakażeń należy brać pod uwagę:
- przewidywane patogeny i ich prawdopodobną wrażliwość na leki przeciwbakteryjne (patrz punkt 4.4)
- ciężkość i umiejscowienie zakażenia
- wiek, masę ciała i czynność nerek pacjenta, jak podano poniżej.
Czas prowadzonego leczenia należy określić na podstawie rodzaju zakażenia i reakcji pacjenta na leczenie i powinien on być możliwie jak najkrótszy. W niektórych zakażeniach konieczne jest dłuższe leczenie (patrz punkt 4.4 odnośnie przedłużonego leczenia).
Dorośli i dzieci o masie ciała >40 kg
| Wskazanie* | Dawka* |
|---|---|
| Ostre bakteryjne zapalenie zatok | 250 mg do 500 mg co 8 godzin lub 750 mg do 1 g co 12 godzin |
| Bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży | |
| Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek | |
| Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej | W ciężkich zakażeniach 750 mg do 1 g co 8 godzin |
| Ostre zapalenie pęcherza moczowego | Ostre zapalenie pęcherza moczowego można leczyć dawką 3 g dwa razy na dobę przez jeden dzień |
| Ostre zapalenie ucha środkowego | 500 mg co 8 godzin, 750 mg do 1 g co 12 godzin |
| Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła | W ciężkich zakażeniach 750 mg do 1 g co 8 godzin przez 10 dni |
| Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli | |
| Pozaszpitalne zapalenie płuc | 500 mg do 1 g co 8 godzin |
| Dur brzuszny i dur rzekomy | 500 mg do 2 g co 8 godzin |
| Zakażenia związane z protezowaniem stawów | 500 mg do 1 g co 8 godzin |
| Zapobieganie zapaleniu wsierdzia | 2 g doustnie w pojedynczej dawce na 30 do 60 minut przed zabiegiem |
| Eradykacja Helicobacter pylori | 750 mg do 1 g dwa razy na dobę w skojarzeniu z inhibitorem pompy protonowej (na przykład omeprazolem, lanzoprazolem) i innym antybiotykiem (na przykład klarytromycyną, metronidazolem) przez 7 dni |
| Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4) | Wczesna postać: 500 mg do 1 g co 8 godzin do maksymalnej dawki 4 g na dobę w dawkach podzielonych przez 14 dni (10 do 21 dni) Późna postać (objawy układowe): 500 mg do 2 g co 8 godzin do maksymalnej dawki 6 g na dobę w dawkach podzielonych przez 10 do 30 dni |
| * Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych wskazaniach. | |
Dzieci o masie ciała poniżej 40 kg
Dzieci można leczyć amoksycyling w postaci kapsułek, tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej lub granulatu do sporządzania zawiesiny.
U dzieci o masie ciała 40 kg lub większej należy stosować dawkę jak u dorosłych.
Zalecane dawkowanie
| Wskazanie+ | Dawka+ |
|---|---|
| Ostre bakteryjne zapalenie zatok | 20 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych* |
| Ostre zapalenie ucha środkowego | |
| Pozaszpitalne zapalenie płuc | |
| Ostre zapalenie pęcherza moczowego | |
| Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek | |
| Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej | |
| Ostre pacjorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła | 40 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych * |
| Dur brzuszny i dur rzekomy | 100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych |
| Zapobieganie zapaleniu wsierdzia | 50 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce na 30 do 60 minut przed zabiegiem |
| Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4) | Wczesna postać: 25 do 50 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych przez 10 do 21 dni Późna postać (objawy układowe): 100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych przez 10 do 30 dni |
| + Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych wskazaniach. * Schemat podawania w dwóch dawkach podzielonych należy brać pod uwagę jedynie w przypadku stosowania dawek z górnego zakresu. | |
Osoby w podeszłym wieku
Modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Zaburzenia czynności nerek
| GFR [ml/min] | Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg | Dzieci o masie ciała <40 kg# |
|---|---|---|
| Większy niż 30 | modyfikacja dawki nie jest konieczna | modyfikacja dawki nie jest konieczna |
| Od 10 do 30 | maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę | 15 mg/kg mc. podawane dwa razy na dobę (maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę) |
| Mniejszy niż 10 | maksymalnie 500 mg/dobę | jedna dawka 15 mg/kg mc. podawana raz na dobę (maksymalnie 500 mg) |
| #W większości przypadków preferowane jest leczenie produktem do stosowania pozajelitowego. | ||
Pacjenci poddawani hemodializie
Amoksycylinę można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
| Hemodializa | |
|---|---|
| Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg | Jedna dawka 15 mg/kg mc. podawana raz na dobę. Przed hemodializą należy podać dodatkową dawkę 15 mg/kg mc. W celu przywrócenia stężenia antybiotyku we krwi należy podać kolejną dawkę 15 mg/kg mc. po zakończeniu hemodializy. |
Pacjenci poddawani dializie otrzewnowej
Maksymalna dawka amoksycyliny wynosi 500 mg na dobę.
Zaburzenia czynności wątroby
Należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie kontrolować czynność wątroby (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Sposób podawania
Amotaks jest przeznaczony do podawania doustnego.
Pokarm nie zaburza wchłaniania amoksycyliny.
Amotaks można przyjmować przed posiłkiem, w trakcie lub po posiłku.
Leczenie można rozpocząć od zastosowania postaci pozajelitowych zgodnie z zaleconym dawkowaniem dla postaci do podawania dożylnego i kontynuować podając amoksycylinę w postaci doustnej.
Tabletkę produktu leczniczego Amotaks należy poknąć, popijając wodą. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki, w miejscu widocznego wgłębienia.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek z pencylin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Wystąpienie w przeszłości ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (tj. anafilaksji) na inny lek beta-laktamowy (tj. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Reakcje nadwrażliwości
Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na pencyliny, cefalosporyny lub inne leki beta-laktamowe (patrz punkty 4.3 i 4.8).
U pacjentów leczonych pencylinami notowano występowanie ciężkich reakcji uczuleniowych (w tym anafilaktoidalnych i ciężkich reakcji skórnych), sporadycznie zakończonych zgonem. Reakcje nadwrażliwości mogą prowadzić do rozwinięcia się zespołu Kounisa, czyli poważnej reakcji alergicznej, która może prowadzić do zawalu serca (patrz punkt 4.8).Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na pencyliny oraz u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy przerwać leczenie amoksycyliną i wdrożyć alternatywny stosowny sposób leczenia.
Zapalenie jelit indukowane lekami (ang. drug-induced enterocolitis syndrome, DIES) raportowano głównie u dzieci otrzymujących amoksycylinę (patrz punkt 4.8). Jest to reakcja alergiczna, której wiodącym objawem są przewlekłe wymioty (1-4 godziny po przyjęciu leku), z jednoczesnym brakiem objawów alergii: skórnych lub oddechowych. Dalsze objawy mogą obejmować ból brzucha, biegunkę, niedociśnienie lub leukocytozę z neutrofilią. Raportowano ciężkie przypadki, w tym z progresją do wstrząsu.
Niewrażliwe drobnoustroje
Amoksycylina nie jest odpowiednia do stosowania w leczeniu niektórych rodzajów zakażeń, chyba że wcześniej określono patogen i wiadomo, że jest on wrażliwy lub podejrzewa się, że najbardziej prawdopodobny patogen będzie reagować na leczenie amoksycyliną (patrz punkt 5.1). Należy to wziąć pod uwagę, zwłaszcza gdy rozważane jest leczenie pacjentów z zakażeniami układu moczowego i ciężkimi zakażeniami ucha, nosa i gardła.
Dzgawki
Dzgawki mogą wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki, lub u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące (np. występowanie drgawek w przeszłości, leczona padaczka lub zaburzenia oponowe (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawki w zależności od stopnia zaburzenia czynności nerek (patrz punkt 4.2).
Reakcje skórne
Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalised exanthemous pustulosis) (patrz punkt 4.8). Jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie amoksycyliny i jest przeciwwskazane wszelkie dalsze podawanie amoksycyliny.
Należy unikać stosowania amoksycyliny, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną, ponieważ u pacjentów z mononukleozą zakaźną stwierdzono związek pomiędzy występowaniem odropodobnych wysypek, a zastosowaniem amoksycyliny.
Reakcja Jarischa-Herxheimera
Podczas stosowania amoksycyliny w leczeniu choroby z Lyme może wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimera (patrz punkt 4.8). Wynika ona z bezpośredniego, bakteriologicznego działania amoksycyliny na komórki bakterii Borrelia burgdorferi, wywołującej chorobę z Lyme. Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w leczeniu choroby z Lyme.
Nadmiemy wzrost drobnoustrojów niewrażliwych
Długotrwałe stosowanie może czasami powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych.
Podczas stosowania prawie każdego z leków przeciwbakteryjnych opisywano występowanie związanego z antybiotykiem zapalenia jelita grubego, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest, aby wziąć pod uwagę to rozpoznanie u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania jakiegokolwiek antybiotyku. Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem, należy natychmiast odstawić amoksycylinę, przeprowadzić badanie lekarskie pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.
Długotrwałe leczenie
W czasie długotrwałego leczenia zaleca się okresowe badania czynności narządów wewnętrznych, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zmiany w morfologii krwi (patrz punkt 4.8).
Leki przeciwzakrzepowe
U pacjentów otrzymujących amoksycylinę rzadko notowano wydłużenie czasu protrombinowego. Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych należy prowadzić odpowiednie kontrole. Może być konieczna modyfikacja dawek doustnych leków przeciwzakrzepowych w celu utrzymania właściwego zmniejszenia krzepliwości krwi (patrz punkty 4.5 i 4.8).
Krystaluria
U pacjentów ze zmniejszoną objętością wydalanego moczu bardzo rzadko obserwowano krystalurię (obejmującą ostre uszkodzenie nerek), szczególnie podczas leczenia parenteralnego. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny, zaleca się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zminimalizować możliwość tworzenia się krystalków amoksycyliny w moczu. U pacjentów z cewnikiem w pęcherzu moczowym, należy regularnie sprawdzać drożność cewnika (patrz punkty 4.8 i 4.9).
Wpływ na testy diagnostyczne
Zwiększone stężenie amoksycyliny w surowicy krwi i w moczu może wpływać na wyniki niektórych testów laboratoryjnych. Duże stężenie amoksycyliny w moczu może prowadzić do występowania fałszywie dodatnich wyników testów prowadzonych metodami chemicznymi.
Jeśli w czasie leczenia amoksycyliną oznacza się glukozę w moczu, należy stosować metody enzymatyczne z zastosowaniem oksydazy glukozowej.
Amoksycylina może zaburzać wynik testów oznaczających stężenie estriolu u kobiet w ciąży.
Produkt leczniczy Amotkas zawiera sód.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wołny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Probenecyd
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania probencydu. Probenecyd zmniejsza nerkowe wydzielanie kanalikowe amoksycyliny. Jednoczesne stosowanie probencydu może powodować zwiększone i długo utrzymujące się stężenie amoksycyliny we krwi.
Allopurynol
Podawanie allopurynolu w czasie leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.
Tetracykliny
Tetracykliny i inne leki bakteriostatyczne mogą wpływać na bakteriobójcze działanie amoksycyliny.
Doustne leki przeciwzakrzepowe
Doustne leki przeciwzakrzepowe i antybiotyki z grupy penicylin były szeroko stosowane w lecznictwie, bez doniesień o interakcjach. Jednak w literaturze są opisane przypadki zwiększania się międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u leczonych acenokumarolem lub warfaryną pacjentów, u których zastosowano leczenie amoksycyliną. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy ściśle kontrolować czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania amoksycyliny. Ponadto może być konieczna modyfikacja dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Metotreksat
Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, co może powodować zwiększenie toksyczności.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ reprodukcję. Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wrodzonych wad rozwojowych. Amoksycylina może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają ryzyko związane z leczeniem.
Karmienie piersią
Amoksycylina przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach, co może stanowić ryzyko wystąpienia uczulenia u oseska. W rezultacie, może wystąpić biegunka i zakażenie grzybicze błon służowych u karmionego piersią dziecka, w związku z tym może być konieczne zaprzestanie karmienia piersią. Amoksycylinę można stosować w czasie karmienia piersią jedynie po przeprowadzeniu przez lekarza prowadzącego oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Płodność
Brak danych na temat wpływu amoksycyliny na płodność u ludzi. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak mogą wystąpić działania niepożądane (np. reakcje alergiczne, zawroty głowy, drgawki), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).
4.8 Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożadanymi są biegunka, nudności i wysypka skórna.
Działania niepożądane opisane w trakcie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu amoksycyliny do obrotu przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA.
Następującą terminologię zastosowano w celu klasyfikacji częstości występowania działań niepożądanych:
bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
bardzo rzadko (<1/10 000)
częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
| Zakażenia i zarażenia pasożytnicze | |
|---|---|
| Bardzo rzadko | Kandydoza skóry i błon służowych |
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | |
|---|---|
| Bardzo rzadko | Przemijająca leukopenia (w tym ciężka neutropenia lub agranulocytoza), przemijająca maloplytkowość i niedokrwistość hemolityczna. Wydłużony czas krwawienia i czas protrombinowy (patrz punkt 4.4). |
| Zaburzenia układu immunologicznego | |
|---|---|
| Bardzo rzadko | Cieżkie reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zespół choroby posurowiczej i alergiczne zapalenie naczyń (patrz punkt 4.4). |
| Częstość nieznana | Reakcja Jarischa-Herxheimera (patrz punkt 4.4). |
| Zaburzenia układu nerwowego | |
|---|---|
| Bardzo rzadko | Hiperkinezja, zawroty głowy i drgawki (patrz punkt 4.4). |
| Częstość nieznana | Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych |
| Zaburzenia serca | |
|---|---|
| Częstość nieznana | Zespół Kounisa |
| Zaburzenia żołądka i jelit | |
|---|---|
| Dane z badań klinicznych | |
| Często | Biegunka i nudności |
| Niezbyt często | Wymioty |
| Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu | |
| Bardzo rzadko | Związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego oraz krwotoczne zapalenie jelita grubego, patrz punkt 4.4). Czarny, włochaty język. |
| Częstość nieznana | Zapalenie jelit indukowane lekami |
| Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych | |
|---|---|
| Bardzo rzadko | Zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa, niewielkie zwiększenie aktywności AspAT i (lub) AIAT. |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | |
|---|---|
| Dane z badań klinicznych | |
| Często | Wysypka skórna |
| Niezbyt często | Pokrzywka i świąd |
| Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu | |
| Bardzo rzadko | Reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), wyprysk, osutka plamisto-grudkowa i złuszczające zapalenie skóry (patrz punkt 4.4). |
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | |
|---|---|
| Bardzo rzadko | Krwiomocz i krystaluria (patrz punkt 4.4). Śródmiąższowe zapalenie nerek. |
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po uzyskaniu pozwolenia na dopuszczenie do obrotu produktu leczniczego jest ważne, ponieważ pozwala na nieprzerwany monitoring stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
4.9 Przedawkowanie
Objawy przedawkowania mogą obejmować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i biegunka, oraz zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Mogą wystąpić również drgawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów otrzymujących duże dawki (patrz punkt 4.8).
W przypadku wystąpienia drgawek należy przerwać podawanie amoksycyliny i wdrożyć leczenie objawowe. W razie potrzeby można podać benzodiazepiny.
Amoksycylinę można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
Należy prowadzić odpowiednie leczenie podtrzymujące, w razie potrzeby należy wyrównać zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Pencyliny o szerokim spektrum działania, kod ATC: J01CA04.
Amoksycylina jest półsyntetyczną antybiotykiem beta-laktamowym z grupy aminopenicylin o działaniu bakteriobójczym. Działa na wiele Gram-dodatnich i Gram-ujemnych drobnoustrojów.
Amoksycylina jest wrażliwa na hydrolizę przez beta-laktamazy, a zatem spektrum działania amoksycyliny nie obejmuje drobnoustrojów wytwarzających te enzymy.
Mechanizm działania
Mechanizm działania amoksycyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii.
Mechanizm oporności
Głównym mechanizmem oporności na amoksycylinę jest hydroliza antybiotyku przez beta-laktamazy.
Granice punktowe dotyczące wrażliwości
Granice punktowe dotyczące wrażliwości dla amoksycyliny zgodnie z European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) w wersji 13.0 z dnia 2023-01-01.
| Drobnoustrój | Wrażliwość | Oporność |
|---|---|---|
| Staphylococcus spp. | – | – |
| Enterococcus spp. | ≤2 mg/l | >4 mg/l |
| Streptococcus grupy A, B, C i G | ≤0,25 mg/l | >0,25 mg/l |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,5 mg/l | >2 mg/l |
| Haemophilus influenzae | ≤1 mg/l | >1 mg/l |
| Moraxella catarrhalis | – | >0,125 mg/l |
| Gram-ujemne bakterie beztlenowe | ≤0,125 mg/l | >0,125 mg/l |
| Gram-dodatnie bakterie beztlenowe | ≤0,125 mg/l | >0,125 mg/l |
| Inne gatunki | ≤0,125 mg/l | >0,125 mg/l |
Preparaty złożone z inhibitorem beta-laktamaz
W przypadku stosowania amoksycyliny w połączeniu z inhibitorem beta-laktamaz, takim jak kwas klawulanowy, należy stosować granice punktowe określone dla tego połączenia.
Prewalencja oporności
Prewalencja oporności może się różnić w zależności od regionu geograficznego i czasu dla poszczególnych gatunków drobnoustrojów, dlatego pożądane jest posiadanie informacji o prewalencji oporności w danym regionie, szczególnie w leczeniu ciężkich zakażeń.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Amoksycylina jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Wchłanianie amoksycyliny jest całkowite i niezmienione przez pokarm. Stężenie w surowicy osiąga wartość maksymalną około 1 do 2 godzin po podaniu. Biodostępność amoksycyliny po podaniu doustnym wynosi około 80%.
Rozprowadzanie
Wiązanie amoksycyliny z białkami osocza wynosi około 18%. Amoksycylina przenika do większości tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem mózgu i płynu mózgowo-rdzeniowego, chyba że opony mózgowe są objęte stanem zapalnym. Stężenie amoksycyliny w żółci jest znacznie wyższe niż w osoczu. Amoksycylina przenika przez łożysko i w niewielkich ilościach do mleka kobiecego.
Metabolizm
Około 10% podanej doustnie dawki amoksycyliny jest metabolizowane do kwasu penicylowego.
Wydalanie
Amoksycylina jest wydalana głównie przez nerki. Około 60–80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 6 do 8 godzin. Wydalanie amoksycyliny z moczem może się zmniejszyć równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny. Okres półtrwania amoksycyliny w surowicy wynosi około 1 godziny. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania amoksycyliny może być wydłużony.
5.3 Dane przedkliniczne
Dane przedkliniczne nie ujawniły szczególnego zagrożenia dla ludzi, opartego na konwencjonalnych badaniach bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu pojedynczej dawki i powtarzanych dawek oraz genotoksyczności.
W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego ani embriotoksycznego amoksycyliny.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
- Karboksymetyloskrobia sodowa typ A
- Skrobia kukurydziana 1500
- Celuloza mikrokrystaliczna 1500
- Kwas stearynowy
- Magnezu stearynian
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od wilgoci.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Al/PVC lub butelka HDPE w tekturowym pudełku.
- 16 tabletek: dwa blistry po 8 tabletek
- 20 tabletek: dwa blistry po 10 tabletek lub butelka z HDPE zamknięta zakrętką (zewnętrzna i wewnętrzna warstwa z PP, pierścień gwarancyjny z LDPE, korek z LDPE i wkładka żelowa o właściwościach higroskopijnych).
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna
ul. A. Fleminga 2
03-176 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/6913
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 09.12.1996 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15.10.2013 r.
