Ulotka: Mydocalm, Tabletki powlekane
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Mydocalm, 50 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg tolperyzonu chlorowodorku (Tolperisoni hydrochloridum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 48,892 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, lekko błyszczące tabletki powlekane z nadrukiem „50” po jednej stronie. Po przełamaniu tabletki powlekanej widoczna biała powierzchnia.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
- Leczenie objawowe spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli:
Zalecana średnia doustna dawka dobowa: 150 do 450 mg, w trzech dawkach podzielonych, zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta.
Zaburzenia czynności nerek
Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności nerek. Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Zaburzenia czynności wątroby
Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności wątroby. Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci.
Sposób podawania
Do podawania doustnego.
Produkt leczniczy należy przyjmować po posiłkach, popijając szklanką wody. Niedostateczna ilość spożytego pokarmu może zmniejszyć dostępność biologiczną tolperyzomu.
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną (tolperyzon) lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Miastenia.
- Karmienie piersią.
Względne przeciwwskazania:
- ciąża, szczególnie w pierwszym trymestrze (patrz punkt 4.6 ).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Reakcje nadwrażliwości
Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości miały nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, w tym wstrząsu anafilaktycznego.
Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka.
W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę, należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych.
Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy natychmiast zaprzestać stosowania tolperyzonu i zasięgnąć porady lekarza. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie wolno go ponownie stosować.
Substancja pomocnicza
Produkt leczniczy zawiera w swoim składzie laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie tolperyzonu może zwiększać stężenie we krwi produktów leczniczych, które są metabolizowane głównie przez izoenzym CYP2D6, takich jak: tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol i perfenazyna.
Dostępność biologiczna tolperyzonu zmniejsza się, jeżeli jest on przyjmowany poza posiłkami. Dlatego zaleca się przyjmowanie tolperyzonu w czasie posiłku.
W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami zwiotczającymi mięśnie działającymi ośrodkowo, należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu.
Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego też w przypadku jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu niflumowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jeżeli są stosowane.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Produktu leczniczego Mydocalm nie należy stosować w okresie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze), chyba że bilans spodziewanych korzyści uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.
Karmienie piersią
Istnieje przeciwwskazanie do stosowania produktu leczniczego Mydocalm w okresie laktacji.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Mydocalm nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Pacjent, który odczuwa zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, ma padaczkę, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśniowe podczas stosowania produktu leczniczego Mydocalm powinien skonsultować się z lekarzem.
4.8 Działania niepożądane
Profil bezpieczeństwa stosowania tabletek zawierających tolperyzon jest poparty danymi uzyskanymi od ponad 12 000 pacjentów. Reakcje nadwrażliwości związane z podawaniem tolperyzonu odpowiadają za około 50-60% zgłaszanych przypadków.
Poniższa tabela systematyzuje działania niepożądane:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Bardzo rzadko: anemia, powiększenie węzłów chłonnych
Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko: reakcja nadwrażliwości*, reakcja anafilaktyczna
Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często: brak łaknienia
Bardzo rzadko: polidypsja (zwiększone pragnienie)
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: bezsenność, zaburzenia snu
Rzadko: obniżona aktywność, depresja
Bardzo rzadko: splątanie
Zaburzenia układu nerwowego
Niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy, senność
Rzadko: zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, hipoestezja (zmniejszenie reakcji na bodźce), parestezje, letarg
Zaburzenia oka
Rzadko: nieostre widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: szumy uszne, zawroty głowy
Zaburzenia serca
Rzadko: dławica piersiowa, tachykardia, palpitacje
Bardzo rzadko: bradykardia
Zaburzenia naczyniowe
Niezbyt często: hipotensja
Rzadko: wypieki
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Rzadko: duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często: uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja, nudności
Rzadko: ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: łagodne uszkodzenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: osłabienie mięśniowe, ból mięśniowy, ból kończyny
Rzadko: uczucie dyskomfortu w kończynach
Bardzo rzadko: osteopenia (utrata masy kostnej)
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Rzadko: mimowolne oddawanie moczu, białkomocz
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często: osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie
Rzadko: uczucie bycia nietrzeźwym, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie
Bardzo rzadko: uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej
Badania diagnostyczne
Rzadko: zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszona liczba trombocytów, zwiększona liczba leukocytów
Bardzo rzadko: zwiększone stężenie kreatyniny we krwi
* Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano następujące reakcje (częstość nieznana): obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy, warg).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
4.9 Przedawkowanie
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność, objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu), tachykardię, nadciśnienie, bradykinezję i zawroty głowy. W ciężkich przypadkach zgłaszano napady drgawkowe, depresję oddechową, bezdech i śpiączkę.
Nie ma specjalnej odtrutki na tolperyzon, zaleca się leczenie objawowe.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki zwiotczające mięśnie, Inne leki działające ośrodkowo; kod ATC: M03BX04
Mechanizm działania
Tolperyzon jest lekiem zwiotczającym mięśnie działającym ośrodkowo. Dokładny mechanizm działania tolperyzonu nie jest w pełni poznany.
Działanie farmakodynamiczne
Wykazuje on duże powinowactwo do tkanki nerwowej osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Najważniejszym działaniem tolperyzonu jest jego hamujące działanie na czynność odruchową rdzenia kręgowego.
Struktura chemiczna tolperyzonu przypomina strukturę lidokainy. Tolperyzon działa hamująco w sposób zależny od dawki na kanały wapniowe napięciowo-zależne. Wykazuje również małe właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów alfa-adrenergicznych i muskarynowych.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Skuteczność tolperyzonu została udowodniona u pacjentów ze spastycznością poudarową.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie, dystrybucja i metabolizm
Po podaniu doustnym tolperyzon jest dobrze wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga od 0,5 do 1,5 godziny od przyjęcia. Biodostępność wynosi około 20 %. Spożycie posiłku o dużej zawartości tłuszczu zwiększa dostępność biologiczną doustnie podanego tolperyzonu o ok. 100%.
Tolperyzon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i nerkach.
Eliminacja
Wydalany jest prawie wyłącznie w moczu (ponad 99 %) w postaci metabolitów.
Okres półtrwania wynosi około 2,5 godziny.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki:
Kwas cytrynowy jednowodny, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas stearynowy, talk, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna.
Otoczka:
Krzemionka koloidalna bezwodna, tytanu dwutlenek, laktoza jednowodna, makrogol 6000, hypromeloza.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Produkt leczniczy nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
W tekturowym pudełku znajduje się 30 tabletek powlekanych pakowanych w blistry PVC/Aluminium. 1 blister zawiera 10 tabletek powlekanych.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út 19-21
1103 Budapest
Węgry
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr: R/2279
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU /DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 06.07.1978 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15.10.2013 r.
