Diclac 50, Czopki doodbytnicze

Ulotka: Diclac 50, Czopki doodbytnicze

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Diclac 50, 50 mg, czopki
Diclac 100, 100 mg, czopki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Diclac 50
Jeden czopek zawiera 50 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum).

Diclac 100
Jeden czopek zawiera 100 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Czopek

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie:

• zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów (choroba Stilla), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego;
• ostrych napadów dny;
• bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami, np. po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych;
• stanów bólowych i zapalnych w ginekologii, np. pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków;
• napadów migreny;
• wspomagające w ciężkich, bolesnych zakażeniach uszu, nosa lub gardła, np. zapalenie gardła i migdałków, zapalenie ucha). Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, w przypadku wyżej wymienionych chorób w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie przyczynowe. Gorączka, jako jedyny objaw, nie jest wskazaniem do stosowania.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt leczniczy w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).

Ogólna grupa docelowa

Zalecana początkowa dawka dobowa wynosi od 100 mg do 150 mg. W łagodniejszych przypadkach oraz w długotrwałym stosowaniu dawka do 100 mg na dobę jest na ogół wystarczająca.

Całkowitą dawkę dobową należy podawać w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podaniem czopka przed snem (nie przekraczając całkowitej maksymalnej dawki dobowej 150 mg).

W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu dawkę dobową należy ustalać indywidualnie. Zwykle wynosi ona od 50 mg do 150 mg. Początkowo należy podawać od 50 mg do 100 mg, a w razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć w ciągu kilku cykli menstruacyjnych do dawki maksymalnej 200 mg na dobę. Leczenie należy rozpocząć w momencie pojawienia się pierwszych objawów i, w zależności od ich nasilenia, kontynuować leczenie przez kilka dni.

Leczenie napadów migreny diklofenakiem w postaci czopków należy rozpocząć od dawki 100 mg podanej po wystąpieniu pierwszych objawów zwiastujących napad. W razie konieczności można tego samego dnia zastosować dodatkowo czopki, do 100 mg. Jeżeli pacjent wymaga dalszego leczenia w ciągu następnych dni, maksymalną dawkę dobową należy ograniczyć do 150 mg w dawkach podzielonych.

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież
Stosowanie produktu leczniczego Dielac w postaci czopków nie jest zalecane u dzieci i młodzieży.

Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
U osób w podeszłym wieku zmiana dawkowania początkowego nie jest konieczna (patrz punkt 4.4).

Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka
Leczenie diklofenakiem nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni diklofenakiem wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności nerek
Stosowanie produktu leczniczego Dielac 50 i Dielac 100 u pacjentów z niewydolnością nerek jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki.
U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Dielac 50 i Dielac 100 (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności wątroby
Stosowanie produktu leczniczego Dielac 50 i Dielac 100 u pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki.
U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Dielac 50 i Dielac 100 (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania
Podanie doodbytnicze.
Czopek należy prawidłowo umieścić w odbytnicy. Zaleca się stosowanie czopków po wypróżnieniu.
Nie wolno stosować doustnie.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Czynna lub podawana w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4).
• Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (co najmniej dwa odrębne przypadki potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
• Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
• Niewydolność wątroby.
• Niewydolność nerek.
• Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
• Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Dielac w postaci czopków u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa (tj. nadwrażliwość krzyżowa na NLZP), patrz punkty 4.4 i 4.8.
• Zapalenie odbytnicy lub odbytu.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ogólne
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).

Wpływ na przewód pokarmowy
Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, stosowanie produktu leczniczego Dielac 50 i Dielac 100 należy przerwać.

Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy Dielac 50 i Dielac 100 należy zalecać tym pacjentom szczególnie ostrożnie (patrz punkt 4.8).
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku, zwiększona jest częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne.

W celu zmniejszenia ryzyka działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie (zwłaszcza powikłaną krwotokami lub perforacją) oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.

U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem).

Pacjenci z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu (patrz punkt 4.8).

Wpływ na czynność wątroby
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować Diclac 50 i Diclac 100 pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego.

Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy regularnie kontrolować czynności wątroby.
Stosowanie diklofenaku należy przerwać, jeśli nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby utrzymują się lub pogarszają, a także gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np. cozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby spowodowane stosowaniem diklofenaku może wystąpić niepoprzedzone objawami prodromalnymi.

Należy zachować ostrożność, stosując Diclac 50 lub Diclac 100 u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać napad choroby.

Wpływ na czynność nerek
Podczas leczenia NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np. w fazie okolo- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). Podczas stosowania diklofenaku zaleca się u tych pacjentów kontrolowanie czynności nerek. Odstawienie produktu leczniczego powoduje zwykle powrót do stanu sprzed leczenia.

Wpływ na skórę
Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ obserwowano ciężkie reakcje skórne (niektóre zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji jest największe na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania. Produkt leczniczy należy odstawić natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości.

Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), po podaniu diklofenaku rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy ten produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.

Wpływ na układ krażenia i naczynia zaopatrujące mózg
Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi czas może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).

Stosowanie diklofenaku nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej należy podawać diklofenak wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko w dawce ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).

Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy.

Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt leczniczy należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie.

Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np. bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagłe. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku.

Wpływ na wskaźniki hematologiczne
Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), podczas długotrwałego stosowania diklofenaku zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy.

Astma w wywiadzie
U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie z objawami podobnymi do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. Dlatego u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką.

Osoby w podeszłym wieku
Diklofenak należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku i osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ)
Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.5).

Maskowanie objawów zakażenia
Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może maskować objawy zakażenia ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne.

Produkt leczniczy Diclac 50 i Diclac 100 zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w czopku, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Opisane interakcje uwzględniają obserwacje dotyczące stosowania diklofenaku w czopkach i (lub) w innych postaciach farmaceutycznych.

Silne inhibitory CYP2C9
Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), gdyż w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć.

Lit
Diklofenak może zwiększać stężenie w osoczu jednocześnie podawanego litu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu.

Digoksyna
Diklofenak podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny.

Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi
Tak jak inne NLPZ, diklofenak może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe jednocześnie stosowanych leków moczopędnych lub leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi (tj. leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory ACE). Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w trakcie jego trwania, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4).

Cyklosporyna
Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. Dlatego diklofenak należy podawać w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny.

Leki, które mogą wywoływać hiperkaliemię
Jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprimu może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z czym należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).

Chinolony przeciwbakteryjne
Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Przewidywane interakcje, które należy uwzględnić

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy
Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).

Leki przeciwzakrzepowe i przeciwptytkowe
Należy zachować ostrożność, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4).
Wprawdzie badania kliniczne nie wskazują, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
Jednoczesne stosowanie NLPZ (w tym diklofenaku) i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Leki przeciwcukrzycowe
Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. W pojedynczych przypadkach obserwowano jednak zarówno działanie hipoglikemizujące, jak i hiperglikemizujące, które spowodowało konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego względu podczas jednoczesnego leczenia konieczne jest kontrolowanie stężenia glukozy we krwi.

Fenytoina
Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu ze względu na spodziewane zwiększenie ekspozycji na fenytoinę.

Metotreksat
Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając przez to jego stężenie we krwi i działanie toksyczne. Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) w czasie krótszym niż 24 godziny, przed lub po leczeniu metotreksatem.

Kolesypol i kolesryramina
Związki te mogą spowodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego zaleca się stosowanie diklofenaku przynajmniej 1 godzinę przed lub od 4 do 6 godzin po przyjęciu kolestypolu lub kolestyraminy.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/phodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn (tj. NLPZ) we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i phodu.
Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować malowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku malowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia malowodzia lub zwężenia przewodu należy zaprzestać stosowania diklofenaku.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób:

• toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z malowodziem (patrz powyżej).

U matki i noworodka podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn pod koniec ciąży może prowadzić do:

• wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek;
• hamowania czynności skurczowej macicy, powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu.

W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3).

Karmienie piersią
Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Z tego względu produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Płodność
Dane dotyczące wpływu diklofenaku na płodność u ludzi są ograniczone. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że diklofenak nie wpływa na płodność żeńską. Dane dotyczące wpływu na płodność męską są ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu diklofenaku na płodność męską.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Zawroty głowy, senność, zaburzenia widzenia lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wystąpić po zastosowaniu produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100. W przypadku wystąpienia takich objawów pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane można ograniczyć, stosując produkt leczniczy w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).

Działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia diklofenakiem, podano poniżej, wg klas układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

• Niezbyt często: niedokrwistość (hemolityczna, aplastyczna), małopłytkowość, purpura małopłytkowa, eozynofilia.
• Rzadko: agranulocytoza, pancytopenia.

Zaburzenia układu immunologicznego

• Niezbyt często: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i wstrząs).
• Rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy).

Zaburzenia psychiczne

• Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja, niepokój, splątanie, zaburzenia snu, drażliwość.
• Rzadko: dezorientacja, zaburzenia osobowości, zaburzenia snu, koszmary senne.
• Częstość nieznana: omamy.

Zaburzenia układu nerwowego

• Często: ból głowy, zawroty głowy.
• Niezbyt często: senność.
• Rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, zaburzenia czucia (w tym hipestezja), drżenie, przemijające zaburzenia czynności mózgu (w tym przemijające niedokrwienie mózgu), zaburzenia smaku.
• Częstość nieznana: udar mózgu.

Zaburzenia oka

• Niezbyt często: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie).
• Rzadko: zaburzenia oka (ból oka).
• Częstość nieznana: ślepota przemijająca.

Zaburzenia ucha i błędnika

• Często: zawroty głowy.
• Niezbyt często: zaburzenia słuchu (np. szum w uszach).

Zaburzenia serca

• Niezbyt często: niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca.
• Rzadko: zawał mięśnia sercowego.
• Częstość nieznana: niemiarowość (np. migotanie przedsionków).

Zaburzenia naczyniowe

• Niezbyt często: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń.
• Rzadko: niedociśnienie tętnicze.
• Częstość nieznana: udar mózgu.

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia

• Niezbyt często: duszność, astma (w tym skurcz oskrzeli), zapalenie krtani.
• Rzadko: obrzęk płuc, zapalenie płuc.

Zaburzenia żołądka i jelit

• Często: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, utrata apetytu.
• Niezbyt często: krwawienie z przewodu pokarmowego (krwotoczne), wymioty krwawe, biegunka krwawa, melena, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, wrzód żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja żołądka i (lub) dwunastnicy, zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku.
• Rzadko: zapalenie trzustki, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, zaostrzenie choroby Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, zwężenie jelit i okrężnicy, zaparcie, zapalenie języka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej.
• Częstość nieznana: zapalenie uchyłków jelita.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

• Niezbyt często: zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.
• Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby.
• Bardzo rzadko: ciężkie uszkodzenie wątroby (w tym śmiertelne zapalenie wątroby i ostra niewydolność wątroby).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• Często: wysypka.
• Niezbyt często: pokrzywka, świąd, wyprysk, rumień, łysienie, zapalenie skóry, fotouczulenie, osutka plamisto-grudkowa.
• Rzadko: pęcherzyce, wyprysk łojotokowy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
• Bardzo rzadko: złuszczające zapalenie skóry.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

• Niezbyt często: zaburzenia czynności nerek (zespół nerczycowy, białkomocz, krwiomocz).
• Rzadko: ostra niewydolność nerek.
• Częstość nieznana: śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, martwica brodawek nerkowych.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

• Niezbyt często: obrzęk, zmęczenie.
• Rzadko: miejscowe reakcje (np. podrażnienie błony śluzowej odbytnicy).

Badania diagnostyczne

• Niezbyt często: zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy.
• Rzadko: zwiększenie stężenia potasu w surowicy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Dzięki temu możliwy jest stały monitoring stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: NLPZ, pochodne kwasu fenylooctowego, kod ATC: M01AB05.

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn, które są głównymi mediatorami stanu zapalnego, bólu i gorączki.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doodbytniczym diklofenak jest dobrze wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 30 minutach. Biodostępność diklofenaku po podaniu doodbytniczym wynosi około 50% w porównaniu z podaniem doustnym. Wiązanie z białkami osocza wynosi ponad 99%. Diklofenak jest metabolizowany głównie w wątrobie. T1/2 wynosi 1-2 godziny. Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów, a mniej niż 1% w postaci niezmienionej. Reszta jest wydalana z żółcią w postaci metabolitów.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Substancje pomocnicze: stały tłuszcz witepsol.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Brak szczególnych.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania

Czopki pakowane w blistry z folii PVC/PVDC lub PVC/PE/PVDC, umieszczone w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 5, 10 czopków.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Instrukcja użycia i postępowania

Brak szczególnych zaleceń.

7. POSIADACZ POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Novartis Poland Sp. z o.o.

8. NUMER(P) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Diclac 50: R/3243
Diclac 100: R/3244

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA ODNOWIENIA POZWOLENIA

Diclac 50: 1994-09-29 / 2013-11-29
Diclac 100: 1994-09-29 / 2013-11-29

10. DATA ZATWIERDZENIA TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

2023-10-24