Ulotka: Diclofenac APTEO MED, Żel
Spis treści
1. Nazwa produktu leczniczego
Diclofenac APTEO MED, 10 mg/g, żel
2. Skład jakościowy i ilościowy
Jeden gram żelu Diclofenac APTEO MED zawiera 10 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jeden gram żelu zawiera 0,50 mg propylu parahydroksybenzoesanu (E 216), 0,50 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E 218) i 80 mg glikolu propylenowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.
3. Postać farmaceutyczna
Żel.
Biały, gładki, jednorodny żel, o lekkim charakterystycznym zapachu, do stosowania na skórę.
4. Szczegółowe dane kliniczne
4.1. Wskazania do stosowania
Diclofenac APTEO MED jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat. Produkt działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo.
Stosowany jest w miejscowym leczeniu:
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat:
- pourazowych stanów zapalnych ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. powstałych wskutek skręceń, nadwyrężeń lub stłuczeń),
- bólu pleców,
- ograniczonych stanów zapalnych tkanek miękkich takich jak: zapalenie ścięgien, łokieć tenisisty, zapalenie torebki stawowej, zapalenie okołostawowe.
Dorośli (w wieku powyżej 18 lat):
- ograniczonych i łagodnych postaci choroby zwyrodnieniowej stawów.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat
Diclofenac APTEO MED należy stosować miejscowo na skórę trzy lub cztery razy na dobę, delikatnie wcierając. Ilość zużytego żelu należy dostosować do rozmiarów miejsca zmienionego chorobowo. Na przykład ilość 2 g do 4 g produktu Diclofenac APTEO MED (ilość odpowiadająca wielkości owocu wiśni do rozmiarów orzecha włoskiego) jest wystarczająca do posmarowania powierzchni około 400 cm2 do 800 cm2. Po zastosowaniu produktu należy umyć ręce chyba, że to właśnie ręce są miejscem leczonym. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i ustami.
Czas trwania leczenia
Okres leczenia zależy od wskazań i od reakcji na leczenie.
U osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat w przypadku stosowania produktu bez konsultacji z lekarzem, nie należy go stosować dłużej niż przez 14 dni w przypadku nadwyrężeń i reumatyzmu tkanki miękkiej.
U osób dorosłych (w wieku powyżej 18 lat) w przypadku bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu przez dłużej niż 21 dni.
Zaleca się kontrolę lekarską po 7 dniach stosowania żelu w przypadku braku skuteczności leczenia lub z chwilą nasilenia się objawów chorobowych.
Stosowanie u dzieci (w wieku poniżej 14 lat)
Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat (patrz także punkt 4.3)
Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku powyżej 14 lat)
U młodzieży w wieku powyżej 14 lat, w razie konieczności stosowania produktu leczniczego przez dłużej niż 7 dni w leczeniu bólu lub w przypadku pogorszenia się objawów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.
Stosowanie u osób w podeszłym wieku
W przypadku stosowania produktu Diclofenac APTEO MED u osób w podeszłym wieku należy stosować dawkowanie jak u osób dorosłych.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Diclofenac APTEO MED jest także przeciwwskazany u tych pacjentów, u których napady astmy, pokrzywka, czy ostre zapalenie błony śluzowej nosa są wywoływane przez kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Trzeci trymestr ciąży.
Dzieci w wieku poniżej 14 lat.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych w przypadku stosowania produktu Diclofenac APTEO MED na duże powierzchnie skóry lub podczas stosowania długotrwałego.
Diclofenac APTEO MED należy stosować tylko na nieuszkodzoną powierzchnię skóry. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i błonami śluzowymi (np. jama ustna).
Należy zaprzestać stosowania produktu, jeśli po jego nałożeniu pojawi się wysypka.
Diclofenac APTEO MED może być stosowany jednocześnie z nieokluzyjnymi bandażami, ale nie należy stosować go z nieprzepuszczającymi powietrza opatrunkami okluzyjnymi.
Nie należy narażać na ekspozycję słoneczną miejsc, na które stosowany jest produkt leczniczy Diclofenac APTEO MED.
Informacje dotyczące substancji pomocniczych:
Diclofenac APTEO MED zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry. Z tego powodu nie należy stosować produktu leczniczego na otwarte rany lub duże powierzchnie zranionej lub uszkodzonej skóry (np. oparzonej) bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
Diclofenac APTEO MED zawiera także metylu parahydroksybenzoesan oraz propylu parahydroksybenzoesan. Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Po zastosowaniu żelu na skórę, ilość diklofenaku, która ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego jest niewielka, dlatego prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji z innymi lekami jest niewielkie.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego Diclofenac APTEO MED w czasie ciąży. Nawet jeśli narażenie ogólnoustrojowe jest mniejsze niż po podaniu doustnym, nie wiadomo, czy narażenie ogólnoustrojowe osiągnięte po podaniu miejscowym produktu leczniczego Diclofenac APTEO MED może być szkodliwe dla zarodka (płodu).
W oparciu o doświadczenia dotyczące stosowania NLPZ i ich działanie ogólnoustrojowe zaleca się uwzględnić poniższe informacje:
Zahamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia w przypadku stosowania inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko wystąpienia wad rozwojowych serca zostaje zwiększone z 1% do 1,5%. Uważa się, że ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania terapii. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn skutkowało zwiększoną utratą płodów przed i po implantacji oraz śmiertelnością zarodków lub płodów. Dodatkowo zwiększenie ilości przypadków różnych wad wrodzonych, również układu sercowo-naczyniowego obserwowano u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn podczas okresu organogenezy.
W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy stosować produktu leczniczego Diclofenac APTEO MED, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania, należy podawać jak najmniejszą dawkę przez jak najkrótszy czas. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę należy stosować dawkę możliwie najmniejszą, a czas trwania terapii najkrótszy.
W trzecim trymestrze ciąży ogólnoustrojowe stosowanie inhibitorów syntetazy prostaglandyn, w tym diklofenaku, może mieć toksyczne działanie na układ krążeniowo-oddechowy i nerki u płodu. Pod koniec ciąży może wystąpić wydłużony czas krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może zostać opóźniony. W związku z tym stosowanie produktu leczniczego Diclofenac APTEO MED jest przeciwwskazane podczas ostatniego trymestru ciąży (patrz punkt 4.3).
Karmienie piersią
Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Mimo to stosowanie produktu Diclofenac APTEO MED w dawkach terapeutycznych nie wywiera wpływu na karmione dziecko. Ze względu na brak kontrolowanych badań dotyczących kobiet karmiących piersią, produkt należy stosować w czasie laktacji jedynie na zlecenie lekarza. W takich przypadkach produktu Diclofenac APTEO MED nie należy stosować na okolice piersi kobiet karmiących piersią ani też na duże powierzchnie skóry lub długotrwale (patrz punkt 4.4).
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Diclofenac APTEO MED nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8. Działania niepożądane
Działania niepożądane (Tabela 1) zostały zestawione według częstości ich występowania, zaczynając od najczęściej występujących, według następującej konwencji: bardzo często (≥1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasilaniem.
Tabela 1. Działania niepożądane, zestawione wg klasyfikacji układów i narządów MedDRA wraz z częstością występowania tych działań niepożądanych
| Klasyfikacja układów i narządów MedDRA | Często (≥ 1/100 do < 1/10) | Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) | Bardzo rzadko (< 1/10 000) | Częstość nieznana |
|---|---|---|---|---|
| Zakażenia i zarażenia pasożytnicze | wysypka grudkowata | |||
| Zaburzenia układu immunologicznego | nadwrażliwość (w tym pokrzywka) obrzęk naczynioruchowy | |||
| Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia | astma | |||
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | wysypka; wyprysk; rumień; zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry); świąd; | pęcherzykowe zapalenie skóry | reakcje nadwrażliwości na światło | uczucie pieczenia w miejscu zastosowania leku; suchość skóry |
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel. (22) 49 21 301, Faks (22) 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Przedawkowanie produktu jest mało prawdopodobne ze względu na niewielkie wchłanianie diklofenaku stosowanego miejscowo.
Po przypadkowym połknięciu produktu Diclofenac APTEO MED mogą wystąpić działania niepożądane, podobne do obserwowanych po przedawkowaniu diklofenaku w postaci tabletek (100 g produktu zawiera 1000 mg soli sodowej diklofenaku).
W razie przypadkowego połknięcia produktu, skutkującego działaniami niepożądanymi, należy zastosować leki i wdrożyć leczenie objawowe zwykle stosowane w przypadku leczenia zatruć niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Można wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny, zwłaszcza w początkowym okresie po spożyciu produktu.
5. Właściwości farmakologiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego
Kod ATC: M02AA15.
Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Podstawowy mechanizm działania diklofenaku polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn.
W zapaleniach pochodzenia urazowego lub reumatycznego produkt leczniczy Diclofenac APTEO MED łagodzi ból, zmniejsza obrzęk i skraca czas powrotu do stanu normalnego funkcjonowania. Dane z badań klinicznych przeprowadzonych wśród pacjentów z ostrym bólem karku wykazały, że diklofenak w postaci żelu redukuje ostry ból (p<0,0001 w porównaniu z placebo w postaci żelu) w ciągu godziny po zastosowaniu. Po dwóch dniach leczenia 94% pacjentów potwierdziło działanie diklofenaku w postaci żelu w porównaniu z 8% pacjentów, którzy odczuli poprawę po zastosowaniu placebo w postaci żelu (p<0,0001). Przywrócenie sprawności ruchowej oraz redukcja bólu nastąpiło po 4 dniach stosowania diklofenaku w postaci żelu (p<0,0001 w porównaniu z placebo w postaci żelu).
Ze względu na wodno-alkoholowe podłoże Diclofenac APTEO MED wykazuje również działanie kojące i chłodzące.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Ilość wchłanianego przez skórę diklofenaku po zastosowaniu diklofenaku w postaci żelu zależy od czasu kontaktu żelu ze skórą, od rozmiarów leczonego miejsca, jak również od całkowitej użytej miejscowo dawki oraz od stopnia nawilżenia skóry. Po zastosowaniu miejscowym 2,5g diklofenaku w postaci żelu na powierzchnię 500 cm², ilość wchłoniętego diklofenaku odpowiada około 6% dawki podanej jako diklofenak tabletki. Określana jest ona w stosunku do ilości diklofenaku w ogólnej eliminacji nerkowej. Okluzja prowadzona przez 10 godzin prowadzi do trzykrotnego zwiększenia ilości wchłoniętego diklofenaku.
Dystrybucja
Po zastosowaniu miejscowym diklofenaku w postaci żelu na stawy kolanowe i na stawy rąk można oznaczyć stężenie diklofenaku w osoczu krwi, w maziówce i w płynie maziówkowym. Jego maksymalne stężenie w osoczu krwi jest około 100 razy mniejsze niż stężenie osiągane po doustnym podaniu diklofenaku w tabletkach. 99,7% diklofenaku wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminami (99,4%).
Diklofenak gromadzi się w skórze, która działa jak rezerwuar, z którego uwalniany jest on w sposób ciągły do głębiej znajdujących się tkanek. Diklofenak jest preferencyjnie dystrybuowany i pozostaje w głębi tkanek objętych stanem zapalnym, gdzie osiąga stężenie do 20 razy wyższe niż w osoczu krwi.
Metabolizm
Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, jednak przede wszystkim ulega on pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji, w wyniku czego powstają metabolity fenolowe, z których większość jest sprzęgana z glukuronidami. Dwa metabolity fenolowe są biologicznie czynne, wykazują jednak znacznie mniejszy stopień aktywności w porównaniu z diklofenakiem.
Eliminacja
Całkowity klirens nerkowy diklofenaku wynosi 263 ± 56 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, włączając dwa metabolity biologicznie czynne, mają także krótki osoczowy okres półtrwania wynoszący 1 do 3 godzin. Piąty z metabolitów, 3-hydroksy-4-metoksy-diklofenak, ma dłuższy okres półtrwania. Jest to jednak metabolit nieaktywny biologicznie.
Diklofenak i jego metabolity ulegają wydalaniu głównie z moczem.
Nie zaobserwowano występowania kumulacji diklofenaku i jego metabolitów u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby, kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u pacjentów bez chorób wątroby.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne z badań toksyczności ostrej i po podaniu dawki wielokrotnej, a także z badań genotoksyczności, potencjału mutagennego i rakotwórczego wykazały, że w zakresie dawek terapeutycznych diklofenak nie wykazuje specyficznego zagrożenia dla ludzi. Nie wykazano teratogennego działania diklofenaku u myszy, szczurów i królików. Diklofenak nie wpływa na płodność u szczurów. Rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie był zaburzony.
W wielu badaniach diklofenak w postaci żelu był dobrze tolerowany. Produkt nie wykazywał działania fotouczulającego, oraz nie powodował uczuleń skórnych.
6. Dane farmaceutyczne
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
- Glikol propylenowy
- Sodu wodorotlenek
- Triglicerydy kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha
- Karbomer
- Hydroksyetyloceluloza
- Propylu parahydroksybenzoesan (E 216)
- Metylu parahydroksybenzoesan (E 218)
- Woda oczyszczona
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
2 lata – opakowanie 60 g
3 lata – opakowanie 100 g
Po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 6 miesięcy.
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Tuba aluminiowa z membraną, od wewnątrz pokryta lakierem epoksydowo-fenolowym z zakrętką z HDPE z przebijakiem, w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowania: 60 g żelu lub 100 g żelu.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania
Bez specjalnych wymagań.
7. Podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
Synoptis Pharma Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa
8. Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu
Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu nr 25795
9. Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu / data przedłużenia pozwolenia
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13.03.2020
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 25.07.2024
