Ulotka: Posela, Tabletki
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
POSELA, 3 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 3 mg iwermektyny (Ivermectinum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka.
Okrągle, białe lub prawie białe tabletki, płasko ścięte, o średnicy 5,5 mm i grubości 2,1 mm.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
- Leczenie strongyloidozy jelitowej (anguillulosis).
- Leczenie w przypadku podejrzenia lub rozpoznania mikrofilaremii u pacjentów z filariozą limfatyczną wywołaną przez Wuchereria bancrofit.
- Leczenie świerzbu skórnego u ludzi. Leczenie jest uzasadnione, gdy rozpoznanie świerzbu zostało ustalone klinicznie i (lub) na podstawie badania parazytologicznego. Bez formalnej diagnozy leczenie świądu nie jest uzasadnione.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Leczenie strongyloidozy jelitowej
Zalecana dawka to jednorazowa dawka doustna 200 mikrogramów iwermektyny na kg masy ciała.
Orientacyjne ustalenie dawki na podstawie masy ciała pacjenta:
| MASA CIAŁA (kg) | DAWKA (liczba tabletek 3 mg) |
|---|---|
| 15 do 24 | jedna |
| 25 do 35 | dwie |
| 36 do 50 | trzy |
| 51 do 65 | cztery |
| 66 do 79 | pięć |
| ≥ 80 | sześć |
Leczenie mikrofilaremii wywołanej przez Wuchereria bancrofit
Zalecana dawka doustna to około 150 do 200 µg/kg masy ciała przyjmowana w jednorazowej dawce raz na 6 miesięcy.
Na obszarach endemicznych, gdzie leczenie może być podawane raz na 12 miesięcy, zaleca się stosowanie dawki doustnej od 300 do 400 µg/kg masy ciała. Taka dawka umożliwia utrzymanie supresji mikrofilaremii u leczonych pacjentów.
Dawka określana jest na podstawie masy ciała pacjenta (tabela orientacyjna):
| MASA CIAŁA (kg) | DAWKOWANIE przy podawaniu raz na 6 miesięcy (liczba tabletek 3 mg) | DAWKOWANIE przy podawaniu raz na 12 miesięcy (liczba tabletek 3 mg) |
|---|---|---|
| 15 do 25 | jedna | dwie |
| 26 do 44 | dwie | cztery |
| 45 do 64 | trzy | sześć |
| 65 do 84 | cztery | osiem |
W przypadku braku możliwości ustalenia masy ciała pacjenta dawkę iwermektyny należy określić na podstawie wzrostu pacjenta (do stosowania w kampaniach masowej chemioterapii):
| WZROST (cm) | DAWKOWANIE przy podawaniu raz na 6 miesięcy (liczba tabletek 3 mg) | DAWKOWANIE przy podawaniu raz na 12 miesięcy (liczba tabletek 3 mg) |
|---|---|---|
| 90 do 119 | jedna | dwie |
| 120 do 140 | dwie | cztery |
| 141 do 158 | trzy | sześć |
| > 158 | cztery | osiem |
Leczenie świerzbu skórnego ludzkiego
Zalecana dawka to jednorazowa dawka doustna iwermektyny 200 µg/kg masy ciała.
Świerzb zwyczajny:
Powrót do zdrowia u pacjenta następuje po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Mogą utrzymywać się świąd lub otarcia, jednak nie uzasadnia to powtórzenia kuracji przed upływem tego terminu.
Należy rozważyć podanie drugiej dawki w ciągu 2 tygodni od podania pierwszej dawki w przypadku, gdy:
a) pojawią się nowe specyficzne zmiany,
b) badanie parazytologiczne dało wynik pozytywny.
Świerzb norweski lub skorupiakowy:
W przypadku takich silnych postaci zakażeń może być konieczna druga dawka iwermektyny podana w ciągu od 8 do 15 dni i (lub) jednoczesne leczenie miejscowe.
Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 15 kg dla wszystkich wskazań.
Sposób podawania
Podanie doustnie.
U dzieci w wieku poniżej 6 lat tabletki należy rozgnieść przed polknięciem.
Leczenie polega na przyjęciu pojedynczej dawki doustnej popijanej wodą na pusty żołądek.
Dawkę można przyjmować o dowolnej porze dnia, ale nie należy przyjmować posiłku w ciągu dwóch godzin przed lub po podaniu, ponieważ wpływ pokarmu na wchłanianie nie jest znany.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na iwermektynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Specjalne ostrzeżenia
Skuteczność i schemat dawkowania iwermektyny u pacjentów z obniżoną odpornością leczonych z powodu strongyloidozy jelitowej nie zostały ustalone na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Odnotowano przypadki, które wskazują na utrzymywanie się infestacji po podaniu pojedynczej dawki iwermektyny, szczególnie u tego typu pacjentów.
Iwermektyna nie jest leczeniem profilaktycznym zakażenia filariae lub anguillulosis; nie ma dostępnych danych wskazujących na skuteczność iwermektyny w zwalczaniu lub zapobieganiu dojrzewaniu zakaźnych larw u ludzi.
Nie wykazano, aby iwermektyna działała przeciwko dorosłym osobnikom jakiegokolwiek gatunku filariae.
Nie wykazano, aby iwermektyna miała jakikolwiek korzystny wpływ na zespół tropikalnej eozynofilii plucnej, zapalenie węzłów chłonnych lub zapalenie naczyń chłonnych obserwowane w przypadku zakażenia filariami.
Po podaniu iwermektyny, nasilenie i ciężkość objawów działań niepożądanych jest prawdopodobnie związana z gęstością mikrofilarii przed leczeniem, zwłaszcza we krwi. U pacjentów z współistniejącym zakażeniem Loa loa gęstość mikrofilarii, zwłaszcza we krwi, jest najczęściej wysoka, co predysponuje leczonych do zwiększonego ryzyka wystąpienia poważnych działań niepożądanych.
Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (encefalopatie) były rzadko zgłaszane u pacjentów leczonych iwermektyną i jednocześnie zakażonych dużą liczbą mikrofilarii Loa loa. W związku z tym na obszarach endemicznych Loa loa należy zastosować specjalne środki ostrożności przed jakimkolwiek leczeniem iwermektyną (patrz punkt 4.8).
Podczas stosowania iwermektyny przez pacjentów bez zakażenia Loa loa zgłaszano przypadki toksyczności neurologicznej, takie jak zaburzenia świadomości i śpiączka. Zdarzenia te zazwyczaj ustępowały po zastosowaniu środków podtrzymujących i przerwaniu stosowania iwermektyny (patrz punkty 4.8 i 4.9).
Nie zaleca się jednoczesnego leczenia cytrynianem dietylokarbamazyny (DEC) i iwermektyny w kampaniach masowej chemioterapii filariozy wywoływanej przez Wuchereria bancrofit w Afryce.
Współzakażenie innymi mikrofilariami, takimi jak Loa loa, może powodować wysoką mikrofilaremię u zakażonych pacjentów.
Ogólnoustrojowa ekspozycja na DEC u takich pacjentów może powodować wystąpienie poważnych działań niepożądanych związanych z szybkim i skutecznym działaniem mikrofilarobójczym tego produktu leczniczego.
Po podaniu produktów leczniczych o szybkim działaniu mikrofilarobójczym, takich jak DEC, u pacjentów z onchocerciozą, zgłaszano reakcje skórne i (lub) ogólnoustrojowe o różnym nasileniu (reakcja Mazzottiego) oraz reakcje okulistyczne.
Reakcje te są prawdopodobnie spowodowane reakcjami zapalnymi spowodowanymi uwalnianiem produktów degradacji po śmierci mikrofilarii.
U pacjentów leczonych ivermektyną z powodu onchocerozy mogą również wystąpić takie reakcje podczas pierwszego leczenia. Po leczeniu lekiem mikrofilarobójczym u pacjentów z nadaktywnym zapaleniem skóry lub „Sowda” (observowanym szczególnie w Jemenie) może wystąpić większe prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich skórnych reakcji niepożądanych (obrzęk i zaostrzenie onchodermatitis).
Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR)
W związku z leczeniem ivermektyną notowano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych, takich jak: zespół Stevensa-Johnsona (SJS, ang. Stevens-Johnson syndrome) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN, toxic epidermal necrolysis), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.8).
Przepisując produkt leczniczy należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować reakcje skórne. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczące o tych reakcjach, należy natychmiast przerwać stosowanie ivermektyny i rozważyć inne leczenie. Jeśli u pacjenta w wyniku stosowania ivermektyny wystąpiły ciężkie skórne działania niepożądane, takie jak SJS lub TEN, nigdy u tego pacjenta nie należy wznawiać leczenia ivermektyną.
Specjalne ostrzeżenia
Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 15 kg.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Dane dotyczące ograniczonej liczby kobiet w ciąży (około 300) podczas masowego leczenia onchocerkozy wykazały brak działań niepożądanych, takich jak wady wrodzone, poronienia samoistne, poronienia martwe i śmiertelność niemowląt, które mogą być związane z leczeniem ivermektyną w pierwszym trymestrze ciąży. Do chwili obecnej nie są dostępne żadne inne dane epidemiologiczne.
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3), jednak potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane.
Iwermektyna powinna być stosowana tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią
Mniej niż 2% podanej dawki ivermektyny przenika do mleka kobiecego.
Bezpieczeństwo stosowania u noworodków nie zostało ustalone. Dlatego lek ten powinno się podawać matkom karmiącym piersią tylko wtedy, gdy korzystne działanie dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla karmionego piersią niemowlęcia. Leczenie kobiet planujących karmić piersią niemowlę należy opóźnić 1 tydzień od narodzin dziecka.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie wiadomo, czy ivermektyna wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie można wykluczyć u niektórych pacjentów możliwości wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność i drżenie, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).
4.8 Działania niepożądane
Zgłaszano przemijającą hipercozynofilię, zaburzenia czynności wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperbilirubinemię i krwiomocz.
Bardzo rzadko opisywano również martwieç toksyczno-rozpływną naskórka i zespół Stevensa-Johnsona.
Zgłaszano przypadki toksyczności neurologicznej, takie jak zaburzenia świadomości i śpiączka (patrz punkty 4.4 i 4.9).
U pacjentów z onchocerkozą po leczeniu ivermektyną mogą wystąpić reakcje skórne i (lub) ogólnoustrojowe o różnym nasileniu (reakcja Mazzottiego) oraz reakcje okulistyczne.
Reakcje te są prawdopodobnie spowodowane reakcjami zapalnymi spowodowanymi uwalnianiem produktów degradacji po śmierci mikrofilarii.
Po leczeniu lekiem mikrofilarobójczym u pacjentów z nadaktywnym zapaleniem skóry lub „Sowda” (observowanym szczególnie w Jemenie) może wystąpić większe prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich skórnych reakcji niepożądanych (obrzęk i zaostrzenie onchodermatitis).
U pacjentów z loazą, którzy mają wysoką gęstość mikrofilarii, mogą wystąpić poważne działania niepożądane, w tym encefalopatia.
W trakcie masowego leczenia onchocerkozy w Afryce Zachodniej, u pacjentów zakażonych Loa loa obserwowano poważne działania niepożądane, w tym encefalopatię, a nawet zgon.
Poniżej przedstawiono listę działań niepożądanych zgłaszanych w związku ze stosowaniem ivermektyny w leczeniu onchocerkozy. Częstość występowania działań niepożądanych jest klasyfikowana w następujący sposób:
Bardzo często (≥ 1/10); Często (≥ 1/100 do < 1/10); Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100); Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); Bardzo rzadko (< 1/10 000), w tym pojedyncze przypadki.
| Układ narządów | Częstość | Działanie niepożądane |
|---|---|---|
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | Niezbyt często | Eozynofilia |
| Zaburzenia układu nerwowego | Bardzo często | Zawroty głowy, senność |
| Często | Drżenie | |
| Niezbyt często | Ból głowy, drgawki, zaburzenia koordynacji | |
| Zaburzenia żołądka i jelit | Bardzo często | Biegunka, nudności, wymioty |
| Często | Ból brzucha | |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | Bardzo często | Świąd, pokrzywka, wysypka |
| Często | Uogólniona wysypka, obrzęk twarzy, obwodowy obrzęk | |
| Bardzo rzadko | Martwieć toksyczno-rozpływną naskórka, zespół Stevensa-Johnsona | |
| Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej | Bardzo często | Bóle stawów, bóle mięśni, ból szyi, ból pleców |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | Bardzo często | Gorączka, obrzęk węzłów chłonnych |
| Często | Osłabienie, złe samopoczucie |
4.9 Przedawkowanie
Objawy przedawkowania są głównie związane z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy, takim jak senność, letarg, ataksja i drżenie. Obserwowano również nudności, wymioty i biegunkę.
W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMACEUTYCZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwpasożytnicze, środki przeciwobleniowe, pochodne avermectyny.
Kod ATC: P02CF01
Mechanizm działania: Iwermektyna jest półsyntetycznym związkiem z grupy avermectyn, który wykazuje silne działanie przeciwpasożytnicze przeciwko nicieniom i stawonogom. Działa poprzez wzmocnienie uwalniania i wiązania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w zakończeniach nerwowych obwodowych bezkręgowców. Prowadzi to do zwiększenia przepuszczalności błony komórkowej dla jonów chlorkowych, co powoduje hiperpolaryzację komórki nerwowej lub mięśniowej i w efekcie porażenie i śmierć pasożyta. U ssaków GABA jest neuroprzekaźnikiem występującym wyłącznie w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Ponieważ iwermektyna nie przekracza w znacznym stopniu bariery krew-mózg u ludzi, nie dochodzi do zahamowania OUN.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym iwermektyna jest wchłaniana z około 50% dostępnością. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 4 godzinach. Okres półtrwania wynosi około 18 godzin. Iwermektyna jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z kałem. Mniej niż 2% podanej dawki jest wydalane z moczem.
5.3 Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa
Badania toksyczności na zwierzętach wykazały, że iwermektyna w wysokich dawkach może powodować działania neurotoksyczne. W badaniach na szczurach i królikach wykazano działanie embriotoksyczne i teratogenne. Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
- Celuloza mikrokrystaliczna
- Skrobia żelowana, kukurydziana
- Butylohydroksyanizol
- Magnezu stearynian
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
24 miesięcy.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
4, 6, 8, 10, 12, 16 lub 20 tabletek w blistrach z folii PA/Aluminium/PVC/Aluminium, w tekturowym pudelku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego do stosowania
Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
SUBSTIPHARM
24 rue Erlanger
75016 Paryż
Francja
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 26474
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21.04.2022 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
22.10.2024 r.
