Metamizol Dr. Max, Tabletki

Ulotka: Metamizol Dr. Max, Tabletki

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Metamizol Dr. Max, 500 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego (Metamizolum natricum monohydricum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda tabletka zawiera 32,7 mg sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

Białe lub białawę, okrągle, płaskie tabletki (o średnicy około 12,5 mm) z linią podziału po jednej stronie.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego polknięcia, a nie podział na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Metamizol Dr. Max jest wskazany w:

• ciężkim, silnym lub przewlekłym bólu.
• wysokiej gorączce, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne.

Produkt leczniczy Metamizol Dr. Max jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat lub starszej.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawkowanie jest uzależnione od natężenia bólu lub gorączki i indywidualnej wrażliwości pacjenta na produkt leczniczy Metamizol Dr. Max. Istotne jest, aby wybrać najmniejszą dawkę skuteczną w łagodzeniu bólu i gorączki.

W wielu przypadkach podanie doustne jest wystarczające do osiągnięcia zadowalającego złagodzenia bólu. Jeżeli wymagany jest szybki początek działania przeciwbólowego lub jeśli podanie doustne nie jest wskazane (np. w przypadku wymiotów, zaburzeń połykania itp.), zaleca się podanie dożylne lub domięśniowe. Należy jednak wziąć pod uwagę, że podawanie pozajelitowe wiąże się z wysokim ryzykiem reakcji anafilaktycznych i (lub) anafilaktoidalnych.

Dorosłym i młodzieży w wieku powyżej 15 lat (> 53 kg) można podawać maksymalnie 1000 mg metamizolu w dawce pojedynczej, którą można przyjmować do 4 razy na dobę w odstępach co 6-8 godzin, co odpowiada maksymalnej dawce dobowej 4000 mg.

Wyraźnego działania można spodziewać się po 30 do 60 minut od podania doustnego i zwykle utrzymuje się ono około 4 godzin.

Jeżeli działanie pojedynczej dawki jest niewystarczające lub opóźnione, po ustapieniu działania przeciwbólowego możliwe jest ponowne zastosowanie do maksymalnych dawek dobowych wymienionych w poniższej tabeli.

Masa ciała/wiek		Pojedyncza dawka		Maksymalna dawka dobowa
kg	lata	tabletki	mg	tabletki	mg
> 53	≥ 15 lat	1-2	500-1000	8	4000

Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności wątroby i nerek
W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. W przypadku krótkotrwałego stosowania, nie ma konieczności zmniejszenia dawki.
Dotychczas brak wystarczającego doświadczenia z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci osłabieni i pacjenci ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny
U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu.

Dzieci i młodzież
Dawkowanie, patrz tabela powyżej.
Produkt leczniczy Metamizol Dr. Max nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 15 lat ze względu na stałą zawartość 500 mg metamizolu w każdej tabletce. Dostępne są inne postacie farmaceutyczne i (lub) moce produktów leczniczych, których dawkę można odpowiednio dostosować dla młodszych dzieci.

Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia zależy od rodzaju i ciężkości schorzenia.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy polknąć w całości, popijając wystarczającą ilością wody (np. szklanką wody).
Produkt leczniczy Metamizol Dr. Max można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku (patrz punkt 5.2).

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pirazolony (np. fenazon, propylenazon) lub pirazolidyny (np. fenylobutazon, oksybutazon), lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Stwierdzona w wywiadzie agranulocytoza indukowana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny.
• Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) lub choroby układu krwiotwórczego.
• Stosowanie u pacjentów z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiającą się pokrzywką i (lub) obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjentów, reagujących skurczem oskrzeli lub inną reakcją rzekomoanafilaktyczne (np. pokrzywka, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy) na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbółowe, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen.
• Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (zagrożenie hemoliza).
• Ostra przerywana porfiria wątrobowa (ryzyko wywołania napadu porfirii).
• Trzeci trymestr ciąży.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Agranulocytoza
Leczenie metamizolem może powodować agranulocytozę, która może prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.8). Może wystąpić nawet jeśli metamizol był podawany wcześniej bez powikłań.

Agranulocytoza wywołana metamizolem jest idiosynkratycznym działaniem niepożądanym. Nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia, nawet niedługo po zaprzestaniu stosowania metamizolu.

Pacjentów należy poinstruować, aby przerwali leczenie i natychmiast zwrócili się po pomoc lekarską w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów sugerujących agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła i bolesne zmiany błony śluzowej, zwłaszcza w jamie ustnej, nosie i gardle lub w okolicy narządów płciowych lub odbytu).

Jeśli metamizol jest przyjmowany na gorączkę, niektóre objawy rozwijającej się agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie objawy mogą być również maskowane u pacjentów otrzymujących antybiotyki.

W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych sugerujących agranulocytozę należy natychmiast wykonać pełną morfologię krwi (w tym morfologię krwi z rozmazem) i przerwać leczenie do czasu uzyskania wyników. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy, nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia (patrz punkt 4.3).

Pancytopenia
W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie a morfologię krwi należy kontrolować do czasu jej unormowania (patrz punkt 4.8).
Należy poinformować wszystkich pacjentów, aby zgłosili się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe (np. pogorszenie stanu ogólnego, infekcje, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, nudności) wskazujące na dyskrazię krwi.

Ciężkie reakcje skórne
Podczas leczenia metamizolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (ang. Severe Cutaneous Adverse Reactions, SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson Syndrome, SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (ang. Toxic Epidermal Necrolysis, TEN) oraz, reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS), które mogą zagrażać życiu lub być śmiertelne.
Pacjentów należy poinformować na temat objawów przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pod kątem reakcji skórnych.
Jeśli wystąpią oznaki i objawy sugerujące te reakcje, metamizol należy natychmiast odstawić i w żadnym momencie nie wolno go ponownie stosować (patrz punkt 4.3).

Reakcje anafilaktyczne i (lub) anafilaktoidalne
Ryzyko wystąpienia możliwie ciężkiej reakcji anafilaktoidalnej na metamizol jest wyraźnie zwiększone u pacjentów z:

• zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką i (lub) obrzękiem naczynioruchowym (patrz punkt 4.3),
• astmą oskrzelową, szczególnie u pacjentów ze współistniejącym zapaleniem zatok przynosowych i polipami nosa,
• przewlekłą pokrzywką,
• nietolerancją i (lub) nadwrażliwością na barwniki (np. tartrazynę) lub konserwanty (np. benzoesany),
• nietolerancją alkoholu objawiająca się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym uderzeniem gorąca w reakcji nawet na minimalne ilości alkoholu. Taka nietolerancja alkoholu może wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną (patrz punkt 4.3).

Przed podaniem metamizolu należy przeprowadzić odpowiedni wywiad z pacjentem. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych metamizol można stosować wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeżeli zajdzie konieczność podania metamizolu w tych przypadkach, pacjent powinien być ściśle monitorowany medycznie z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią (patrz punkt 4.3).

Pojedyncze reakcje hipotensyjne
Metamizol może wywoływać reakcje hipotensyjne (patrz punkt 4.8). Reakcje te mogą zależeć od dawki. Wystąpienie ich jest bardziej prawdopodobne podczas podawania pożajelitowego, niż przy podaniu doustnym.
Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest również zwiększone u:

• pacjentów np. z istniejącym wcześniej niedocisnieniem, hipowolemią lub odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub początkową niewydolnością krążenia.
• pacjentów z wysoką gorączką.

Dlatego u takich pacjentów należy starannie ustalić wskazanie i należy ich ściśle monitorować. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia).
Metamizol można podawać tylko w przypadku ścisłego monitorowania parametrów hemodynamicznych u pacjentów, u których należy unikać obniżenia ciśnienia krwi, np. u pacjentów z ciężką chorobą wieńcową lub istotnym zwężeniem naczyń mózgowych.

Polekowe uszkodzenie wątroby
U pacjentów leczonych metamizolem zgłaszano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, z żółtaczką lub bez, często w kontekście innych reakcji nadwrażliwości na lek (np. wysypka skórna, dyskracje krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. Większość pacjentów wyzdrowiała po przerwaniu leczenia metamizolem, niemniej jednak w pojedynczych przypadkach zgłaszano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepu tego narządu.
Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol nie jest jednoznacznie wyjaśniony, ale dane wskazują na mechanizm immunoalergiczny.
Pacjentów należy poinformować, aby natychmiast zgłaszali objawy przedmiotowe i podmiotowe sugerujące uszkodzenie wątroby (np. nudności, wymioty, ból brzucha, zmęczenie, utrata apetytu, ciemne zabarwienie moczu, zażółcenie skóry i oczu). W przypadku podejrzenia uszkodzenia wątroby, należy natychmiast przerwać leczenie i nie wolno go ponownie rozpoczynać.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
Patrz punkt 4.2.

Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci osłabieni i pacjenci ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny
Patrz punkt 4.2.

Zawartość sodu
Ten produkt leczniczy zawiera 32,7 mg sodu w jednej tabletce, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów stosujących dietę ubogosodową.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Cyklosporyna
Metamizol może zmniejszać stężenie cyklosporyny we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się monitorowanie stężenia cyklosporyny we krwi.

Chlorpromazyna
Jednoczesne stosowanie chlorpromazyny i innych pochodnych fenotiazyny może nasilać działanie hipotensyjne metamizolu.

Leki, które mogą powodować hiperkaliemię
Metamizol może zwiększać stężenie potasu we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami, które mogą powodować hiperkaliemię (np. diuretyki oszczędzające potas, inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści receptora angiotensyny II, trimetoprim), należy monitorować stężenie potasu we krwi.

Leki wpływające na czynność szpiku kostnego
Ze względu na ryzyko wystąpienia agranulocytozy (patrz punkt 4.4), jednoczesne stosowanie metamizolu z innymi lekami, które mogą powodować zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. tiamazol, leki cytostatyczne, penicylamina, cymetydyna), może zwiększać to ryzyko.

Metotreksat
Metamizol może zwiększać toksyczność metotreksatu, prawdopodobnie poprzez zmniejszenie jego klirensu.

Leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów
Metamizol może zmniejszać próg drgawkowy. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami, które mogą wywoływać drgawki, takimi jak chinolony.

Leki przeciwdepresyjne z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
Jednoczesne stosowanie leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI i metamizolu może zwiększać ryzyko krwawień, ponieważ obie grupy leków mogą wpływać na funkcję płytek krwi.

Alkohol
Należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia metamizolem, ponieważ może to zwiększać ryzyko działań niepożądanych, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego.

4.6 Ciąża i laktacja

Ciaża
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Metamizol Dr. Max w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W III trymestrze ciąży stosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozwój embrionalny lub płodowy, poród lub rozwój poporodowy. Jednakże, ze względu na brak odpowiednich danych z badań klinicznych u ludzi, nie można wykluczyć potencjalnego ryzyka dla ludzi. Dlatego w czasie ciąży produkt leczniczy Metamizol Dr. Max można stosować tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Karmienie piersią
Metamizol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Metamizol Dr. Max w okresie karmienia piersią.

Płodność
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu metamizolu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i nudności, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Poniższe działania niepożądane zaobserwowano po podaniu doustnym metamizolu.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Agranulocytoza (patrz punkt 4.4), leukopenia, małopłytkowość, trombocytopenia, pancytopenia, anemia aplastyczna.
Częstość występowania agranulocytozy i pancytopenii jest szacowana na 1 na 1 000 000 do 1 na 100 000 pacjentów. Częstość występowania innych zaburzeń hematologicznych jest nieznana.

Zaburzenia układu immunologicznego
Reakcje anafilaktyczne i (lub) anafilaktoidalne (patrz punkt 4.4).
Częstość występowania nieznana.

Zaburzenia naczyniowe
Reakcje hipotensyjne (patrz punkt 4.4).
Częstość występowania nieznana.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Wysypka, pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna martwica naskórka (TEN), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) (patrz punkt 4.4).
Częstość występowania nieznana.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Częstość występowania nieznana.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Zaburzenia czynności nerek, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, skąpomocz, bezmocz, białkomocz, zmiana zabarwienia moczu (czerwone, fioletowe lub brązowe zabarwienie moczu spowodowane jest wydalaniem metabolitu — rubazonowego kwasu sulfonowego i nie ma znaczenia klinicznego).
Częstość występowania nieznana.

Zaburzenia żołądka i jelit
Nudności, wymioty, ból brzucha.
Częstość występowania nieznana.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Gorączka.
Częstość występowania nieznana.

Zaburzenia układu nerwowego
Zawroty głowy, ból głowy.
Częstość występowania nieznana.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Pozwala to na nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka dotyczącego produktu leczniczego.

5. DANE FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, kod ATC: N02BB02.
Metamizol jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pirazolonów. Jego dokładny mechanizm działania nie jest w pełni poznany. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe metamizolu jest przypisywane hamowaniu syntezy prostaglandyn w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Metamizol wykazuje również działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Metamizol sodowy jest prolekiem, który ulega szybkiej hydrolizie w kwaśnym środowisku soku żołądkowego do aktywnego metabolitu — 4-metylo-amino-antyrypyny (MAA). MAA jest następnie metabolizowany do innych aktywnych metabolitów, takich jak 4-amino-antyrypyna (AA) i inne.
Po podaniu doustnym metamizol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 85%. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 1-2 godzinach.
Metamizol i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w około 50-60%.
Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie.
Metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 2-4 godzin dla MAA i 10-14 godzin dla AA.

Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie metamizolu.

5.3 Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Dane toksykologiczne nie wykazały szczególnego ryzyka dla ludzi w oparciu o konwencjonalne badania toksyczności jednorazowej i wielokrotnej dawki, genotoksyczności i potencjału rakotwórczego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

• Skrobia kukurydziana
• Celuloza mikrokrystaliczna
• Kroskarmeloza sodowa
• Krzemionka koloidalna bezwodna
• Stearynian magnezu

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania

Opakowanie zawierające 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 tabletek w blistrach (PVC/PVDC-aluminium).
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być wprowadzone do obrotu.

6.6 Instrukcja stosowania i postępowania

Nie dotyczy.

7. POSIADACZ POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Dr. Max Pharma B.V., Herengracht 124-128, 1015 BT Amsterdam, Holandia

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(-A) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

PL: 30800

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data pierwszego pozwolenia: 17.04.2019 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA (LUB OSTATNIEJ REWIZJI) TEKSTU

2023-11-27