Ulotka: Daxanlo, Kapsułki twarde (110 mg)
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Daxanlo, 110 mg, kapsułki, twarde
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka twarda zawiera 110 mg dabigatranu eteksylanu (w postaci mezylanu).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka, twarda (kapsułka).
Wieczko kapsułki jest niebieskie, korpus kapsułki jest niebieski, z nadrukowanym wzdłuż czarnym znakiem „110”. Zawartość kapsułki to peletki żółtawo-białe do jasnożółtych. Rozmiar kapsułki: 1, długość około 19 mm.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
- Prewencja pierwotna żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych pacjentów po przebytej planowej alloplastyce całkowitej stawu biodrowego lub kolanowego.
- Prewencja udarów i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF), z jednym lub więcej czynnikami ryzyka.
- Leczenie zakrzepicy żył głębokich (ZZG) i zatorowości płucnej (ZP) oraz prewencja nawrotów ZŻG i ZP u osób dorosłych.
- Leczenie ŻChZZ i zapobieganie nawrotom ŻChZZ u dzieci i młodzieży od urodzenia do wieku poniżej 18 lat.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie:
Produkt leczniczy Daxanlo w postaci kapsułek może być stosowany u osób dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 8 lat lub starszych, potrafiących połykać kapsułki w całości. Istnieją inne formy dawkowania dostosowane do wieku dzieci w wieku poniżej 8 lat.
Prewencja pierwotna ŻChZZ po zabiegach ortopedycznych
Informacje na temat zalecanych dawek dabigatranu eteksylanu i czasu trwania leczenia w prewencji pierwotnej ŻChZZ po zabiegach ortopedycznych przedstawiono w tabeli 1.
Ocena czynności nerek przed i w trakcie leczenia dabigatranem eteksylanem
- Przed rozpoczęciem leczenia dabigatranem eteksylanem należy ocenić czynność nerek poprzez obliczenie klirensu kreatyniny (CrCL).
- Czynność nerek należy również ocenić, gdy podejrzewa się pogorszenie czynności nerek podczas leczenia.
Pominięcie dawki
Zaleca się kontynuację stosowania pozostałych dawek dobowych dabigatranu eteksylanu o tej samej porze następnego dnia. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełniania pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania dabigatranu eteksylanu
Nie należy przerywać leczenia dabigatranem eteksylanem bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem.
Szczególne grupy pacjentów
- Zaburzenia czynności nerek: Stosowanie dabigatranu eteksylanu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CrCL < 30 mL/minutę) jest przeciwwskazane.
- Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku >75 lat zaleca się zmniejszenie dawki.
- Masa ciała: Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, jednak zalecana jest ścisła obserwacja kliniczna pacjenta.
- Płeć: Nie jest konieczna modyfikacja dawki.
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CrCL <30 mL/minutę) u dorosłych pacjentów.
- Czynne, istotne klinicznie krwawienie.
- Leczenie skojarzone z jakimikolwiek produktami przeciwzakrzepowymi.
- Zaburzenia czynności wątroby lub choroba wątroby o potencjalnym niekorzystnym wpływie na przeżycie.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ryzyko krwotoku:
Należy zachować ostrożność podczas stosowania dabigatranu eteksylanu w przypadku chorób związanych ze zwiększonym ryzykiem krwawienia.
Zabiegi chirurgiczne i procedury inwazyjne
Pacjenci leczeni dabigatranem eteksylanem, poddawani zabiegom chirurgicznym lub procedurom inwazyjnym są w grupie zwiększonego ryzyka krwawienia.
Znieczulenie rdzeniowe/znieczulenie zewnątrzoponowe/nakłucie lędźwiowe
Ryzyko krwiaków rdzeniowych lub zewnątrzoponowych może być zwiększone w przypadku urazowego lub wielokrotnego nakłucia.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Interakcje za pośrednictwem białek transportowych:
Dabigatran eteksylan jest substratem transportera błonowego P-gp. Oczekuje się, że jednoczesne podawanie inhibitorów P-gp spowoduje zwiększone stężenie osoczowe dabigatranu.
Inhibitory P-gp
- Ketokonazol: Zwiększał całkowite wartości AUC i Cmax dabigatranu odpowiednio 2,38-krotnie i 2,35-krotnie.
- Dronedaron: Spowodował około 2,4-krotny wzrost wartości AUC i Cmax dabigatranu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża:
Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania dabigatranu u kobiet w okresie ciąży. Dabigatranu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią:
Nie ma danych klinicznych dotyczących wpływu dabigatranu na niemowlęta podczas karmienia piersią. Podczas leczenia dabigatranem należy przerwać karmienie piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dabigatran eteksylan nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa stosowania:
Najczęściej obserwowanym zdarzeniem były krwawienia, występujące u około 14% pacjentów w krótkotrwałym leczeniu po planowym zabiegu chirurgicznym wymiany stawu biodrowego lub kolanowego.
Tabularyczne zestawienie działań niepożądanych
Działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów:
- Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Niedokrwistość, małopłytkowość.
- Zaburzenia układu immunologicznego: Nadwrażliwość na lek, wysypka.
- Zaburzenia żołądka i jelit: Krwotok do przewodu pokarmowego, ból brzucha, biegunka.
4.9 Przedawkowanie
Większe niż zalecane dawki dabigatranu eteksylanu narażają pacjentów na zwiększone ryzyko krwawienia.
W przypadku podejrzenia przedawkowania testy krzepliwości mogą pomóc w określeniu ryzyka krwawienia.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakrzepowe, bezpośredni inhibitor trombiny, kod ATC: B01AE07.
Mechanizm działania
Dabigatran eteksylan jest niskocząsteczkowym prolekiem pozbawionym działania farmakologicznego. Po podaniu doustnym dabigatran eteksylan szybko się wchłania i jest przekształcany do dabigatranu.
Działanie farmakodynamiczne
Dabigatran jest silnie działającym, kompetycyjnym, odwracalnym, bezpośrednim inhibitorem trombiny i główną substancją czynną znajdującą się w osoczu.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym dabigatran eteksylan ulega szybkiej i całkowitej przemianie do dabigatranu, który stanowi czynną postać leku w osoczu.
Wchłanianie
Bezwzględna dostępność biologiczna dabigatranu po podaniu doustnym produktu leczniczego zawierającego dabigatran eteksylan wynosiła około 6,5%.
Eliminacja
Wartości stężenia dabigatranu w osoczu zmniejszały się dwuwykładniczo, przy czym średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił u zdrowych ochotników w podeszłym wieku 11 godzin.
