Ulotka: Theraflu MAX GRIP, Proszek (1000 mg + 10 mg + 70 mg)
Spis treści
1. Nazwa produktu leczniczego
Theraflu MAX GRIP, 1000 mg+10 mg+70 mg, proszek do sporządzania roztworu doustnego
2. Skład jakościowy i ilościowy
Jedna pojedyncza dawka, saszetka zawiera 1000 mg paracetamolu, 10 mg fenylefryny chlorowodorku (co odpowiada 8,2 mg fenylefryny w postaci zasady) i 70 mg kwasu askorbowego.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu
Jedna saszetka zawiera: 5210 mg sacharozy, 118 mg sodu, 0,1 mg żółcieni pomarańczowej (E 110), 3,91 mg karmoizyny (E 122), 80 mg aspartamu (E 951).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. Postać farmaceutyczna
Proszek do sporządzania roztworu doustnego.
Proszek o kolorze od jasnoróżowego do brzoskwiniowego o charakterystycznym aromacie mentolu i owoców jagodowych.
4. Szczegółowe dane kliniczne
4.1. Wskazania do stosowania
Theraflu Max GRIP jest wskazany w łagodzeniu objawów przeziębienia i grypy, jeśli przekrwienie błony śluzowej nosa łączy się z gorączką i (lub) łagodnym do umiarkowanego bólem, w tym bólem gardła, bólem głowy, bólem mięśni i bólem zatok.
Produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, o masie ciała 50 kg i powyżej.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku) o masie ciała 50 kg i powyżej:
Jedna saszetka co 4 do 6 godzin, w razie potrzeby. Nie należy przekraczać 4 saszetek na dobę. Maksymalna dawka dobowa: 4 saszetki na 24 godziny co odpowiada 4000 mg paracetamolu, 40 mg fenylefryny chlorowodorku i 280 mg kwasu askorbowego.
Nie należy przekraczać podanej dawki ani częstotliwości stosowania. Maksymalny czas stosowania bez porady lekarskiej: 3 dni.
Należy stosować dobową, najmniejszą ilość saszetek niezbędną do osiągnięcia skuteczności, i przez możliwie najkrótszy czas niezbędny do złagodzenia objawów.
Dzieci i młodzież:
Produkt leczniczy nie jest przeznaczony dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Zaburzenia czynności wątroby
Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane, patrz punkt 4.3. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta dawkę dobową należy zmniejszyć lub wydłużyć przerwy między dawkami. Nie należy stosować pojedynczych dawek paracetamolu 1000 mg u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki. Na rynku dostępne są do stosowania bardziej odpowiednie postacie farmaceutyczne i dawki.
Zaburzenia czynności nerek
Ten lek należy stosować ostrożnie i pod nadzorem lekarza u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.4). Nie należy stosować pojedynczych dawek paracetamolu 1000 mg u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, gdy wymagane jest zmniejszenie dawki. Na rynku dostępne są do stosowania bardziej odpowiednie postacie farmaceutyczne i dawki.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Zawartość jednej saszetki należy rozpuścić w szklance gorącej, ale nie wrzącej wody. Pozostawić do ostygnięcia do akceptowalnej temperatury, ale należy wypić, gdy roztwór jest jeszcze ciepły.
4.3. Przeciwwskazania
- Znana nadwrażliwość na paracetamol, fenylefrynę, kwas askorbowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował w ciągu ostatnich 14 dni inhibitory monoaminooksydazy (patrz punkt 4.5).
- Jaskra zamykającego się kąta.
- Nadczynność tarczycy.
- Cukrzyca.
- Choroby układu krążenia, w tym choroby serca, nadciśnienie tętnicze.
- Guz chromochłonny nadnerczy.
- Jednoczesne leczenie trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (patrz punkt 4.5).
- Jednoczesne leczenie lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne (leki zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i niektóre leki pobudzające układ nerwowy) (patrz punkt 4.5).
- Ciężka niewydolność wątroby.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Theraflu Max GRIP zawiera paracetamol. Nie należy jednocześnie stosować innych produktów zawierających paracetamol, ponieważ może to prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepu wątroby lub prowadzić do śmierci.
Zgłaszano przypadki dysfunkcji lub niewydolności wątroby u pacjentów ze obniżonym poziomem glutationu, takich jak osoby poważnie niedożywione, chore z anoreksją, mające niski wskaźnik masy ciała, nadużywające alkoholu lub z sepsą.
Przed zastosowaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza u pacjentów:
- z rozrostem gruczołu krokowego,
- z chorobą zakrzepowo-zatorową (np. zespołem Raynaude'a),
- z łagodnymi do umiarkowanego zaburzeniami czynności wątroby,
- z łagodną niewydolnością nerek,
- w stanach obniżonego poziomu glutationu, gdyż stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko kwasicy metabolicznej.
Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących następujące leki (patrz punkt 4.5):
- digoksyne i inne glikozydy nasercowe,
- alkaloidy sporyszu (ergotamina i metysergid),
- produkty lecznicze wpływające na czynność wątroby.
Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy nasilają się, utrzymują się dłużej niż 3 dni lub towarzyszy im wysoka gorączka, wysypka skórna lub uporczywy ból głowy.
Theraflu Max GRIP zawiera także:
Sacharoza
Jedna saszetka zawiera 5210 mg sacharozy. Osoby chore na cukrzycę powinny uwzględnić tę ilość sacharozy w swojej diecie. Należy ostrożnie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Sód
Produkt zawiera 118 mg sodu w jednej saszetce, co odpowiada 6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Osoby na diecie niskosodowej powinny uwzględnić tę ilość sodu w swojej diecie.
Barwniki Azowe
Produkt zawiera barwniki: 0,1 mg żółcieni pomarańczowej (E110) i 3,91 mg karmoizyny (E122). Substancje te mogą wywoływać reakcje alergiczne.
Aspartam
Produkt zawiera 80 mg aspartamu (E 951) w jednej saszetce. Aspartam jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym po spożyciu doustnym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina i dlatego może nie być odpowiednia dla osób z fenyloketonurią.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Paracetamol
Ze względu na odnotowane interakcje paracetamolu należy stosować ostrożnie w połączeniu z następującymi lekami:
| Substancja | Opis interakcji |
|---|---|
| Warfaryna i inne pochodne kumaryny | Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego. W trakcie leczenia skojarzonego i po jego odstawieniu należy intensywniej monitorować wartości INR. |
| Środki pobudzające motorykę | Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon |
| Kolestyramina | Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zmniejszona przez kolestyraminę |
| Leki zwiększające metabolizm wątrobowy/leki indukujące mikrosomalne enzymy wątrobowe | Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz leki przeciwgruźlicze (ryfampicyna i izoniazyd) może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. |
| Substancje hepatotoksyczne | Substancje hepatotoksyczne mogą zwiększać możliwość gromadzenie się paracetamolu i ryzyko przedawkowania. |
| Salicylamid | Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. |
| Testy laboratoryjne | Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi). |
Fenylefryna:
Ze względu na odnotowane interakcje fenylefryny należy stosować ostrożnie w połączeniu z następującymi lekami
| Substancja | Opis interakcji |
|---|---|
| Inhibitory monoaminooksydazy | Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna z inhibitorami monoaminooksydazy, może dojść do zwiększenia ciśnienia krwi (patrz punkt 4.3). |
| Aminy sympatykomimetyczne | Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może nasilać ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych objawów niepożądanych. Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). |
| Beta-adrenolityki i inne leki zmniejszające nadciśnienie | Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne (patrz punkt 4.3) i leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym (patrz punkt 4.3). Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia nadciśnienia i innych sercowo-naczyniowych objawów niepożądanych. |
| Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina) | Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych objawów niepożądanych związanych z fenylefryną (patrz punkt 4.3). |
| Digoksyna i glikozydy nasercowe | Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego (patrz punkt 4.4). |
| Alkaloidy sporyszu (ergotamina i metysergid) | Jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu zwiększa ryzyko wystąpienia efektu zatrucia alkaloidami sporyszu (ergotyzm) (patrz punkt 4.4). |
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Theraflu Max GRIP nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla matki uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu. Ten produkt nie powinien być stosowany w czasie ciąży bez konsultacji z lekarzem. Należy rozważyć najmniejszą skuteczną dawkę i najkrótszy czas trwania leczenia.
Paracetamol:
Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej.
Fenylefryna:
Brak lub ograniczona ilość danych dotyczących stosowania fenylefryny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Fenylefryna nie jest zalecana w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji.
Kwas askorbowy:
Tolerowany górny poziom spożycia (UL – upper level) zalecany dla kwasu askorbowego wynosi 1800 mg / dobę (ciąża <18 lat) i 2000 mg / dobę (ciąża> 18 lat). UL to maksymalny poziom dziennego spożycia składników odżywczych, który prawdopodobnie nie stwarza ryzyka niekorzystnych skutków dla zdrowia.
Karmienie piersią
Nie należy stosować produktu leczniczego podczas karmienia piersią bez zalecenia lekarza. Produkt może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas.
Paracetamol:
Paracetamol jest wydzielany z mlekiem matki, ale nie w klinicznie znaczącej ilości w zalecanych dawkach.
Fenylefryna
Fenylefryna może być wydzielana z mlekiem matki.
Kwas askorbowy:
Tolerowany górny poziom spożycia (UL – upper level) zalecany dla kwasu askorbowego wynosi 1800 mg / dobę (ciąża <18 lat) i 2000 mg / dobę (ciąża> 18 lat). UL to maksymalny poziom dziennego spożycia składników odżywczych, który prawdopodobnie nie stwarza ryzyka niekorzystnych skutków dla zdrowia.
Płodność
Wpływ produktu na płodność nie był szczegółowo badany. Badania przedkliniczne paracetamolu nie wskazują na szczególne zagrożenie dla płodności w dawkach istotnych terapeutycznie. Badania na zwierzętach dotyczące toksycznego wpływu fenylefryny na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3).
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt Theraflu Max GRIP ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli występują zawroty głowy (patrz punkt 4.8).
4.8. Działania niepożądane
Do klasyfikacji częstości działań niepożądanych zastosowano następującą konwencję: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), niezbyt często (≥1/1 000, <1/100), rzadko (≥1/10 000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Paracetamol
Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej populacji pacjentów.
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu po podaniu dawki terapeutycznej/znakowanej i uważane za możliwe do przypisania, są przedstawione w tabeli poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA.
Ponieważ objawy te były zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, ich częstość jest nieznana; prawdopodobieństwo ich wystąpienia uznano za bardzo rzadkie.
| Narząd/układ | Działanie niepożądane |
|---|---|
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | Trombocytopenia1 |
| Zaburzenia układu immunologicznego | Reakcje anafilaktyczne Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym2 |
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia | Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne NLPZ |
| Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych | Zaburzenia czynności wątroby (patrz pkt. 4.4 i 4.9) |
1 Niekoniecznie jest to związane przyczynowo ze stosowaniem paracetamolu.
2 Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych.
Fenylefryna
Następujące działania niepożądane zostały zgłoszone w badaniach klinicznych nad fenylefryną i dlatego mogą reprezentować typowe działania niepożądane związane ze stosowaniem fenylefryny. Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA:
| Narząd/układ | Działanie niepożądane |
|---|---|
| Zaburzenia psychiczne | Nerwowość |
| Zaburzenia układu nerwowego | Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność |
| Zaburzenia serca | Wzrost ciśnienia krwi |
| Zaburzenia żołądka i jelit | Nudności, wymioty |
Poniżej przedstawiono działania niepożądane pochodzące z doświadczeń po wprowadzeniu leku do obrotu. Ich częstość nie jest znana, ale prawdopodobnie występują one rzadko lub bardzo rzadko.
| Narząd/układ | Działanie niepożądane |
|---|---|
| Zaburzenia układu immunologicznego | Nadwrażliwość, pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry |
| Zaburzenia oka | Rozszerzenie źrenicy, jaskra ostra zamykającego się kąta1 |
| Zaburzenia serca | Tachykardia, kołatanie serca (palpitacje) |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | Wysypka |
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | Dyzuria, zatrzymanie moczu2 |
1 najczęściej występuje u osób z jaskrą zamkniętego kąta (patrz punkt 4.3).
2 najczęściej występuje u osób z niedrożnością ujścia pęcherza np. rozrostem gruczołu krokowego.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
W przypadku potwierdzenia lub podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skierować pacjenta do najbliższego szpitala w celu leczenia specjalistycznego. Powinno to nastąpić nawet u pacjentów bez objawów lub oznak przedawkowania ze względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby. Jeżeli Centrum Leczenia Zatruć nie jest dostępne, należy skierować pacjenta do najbliższego szpitala w celu przeprowadzenia specjalistycznego leczenia.
Paracetamol
Pacjenci nie powinni jednocześnie przyjmować żadnych innych produktów leczniczych zawierających paracetamol ze względu na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby w przypadku przedawkowania.
Objawy przedawkowania
Objawy przedawkowania paracetamolu w pierwszych 24 godzinach to bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia, ból brzucha. Doświadczenie po przedawkowaniu paracetamolu wskazuje, że kliniczne objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się zwykle po 24 do 48 godzinach i osiągają szczyt po 4 do 6 dniach. Ból brzucha może być pierwszym objawem uszkodzenia wątroby, które zwykle nie jest widoczne przez 24 do 48 godzin, a czasami może wystąpić z opóźnieniem do 4 do 6 dni po spożyciu. Uszkodzenie wątroby występuje zwykle maksymalnie po 72 do 96 godzinach po spożyciu.
Mogą wystąpić nieprawidłowości w metabolizmie glukozy i kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu niewydolność wątrobowa może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci.
Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepu wątroby lub prowadzić do śmierci. Obserwowano ostre zapalenie trzustki, zwykle z zaburzeniami czynności wątroby i toksycznością wątroby.
Leczenie: W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia, nawet jeżeli nie wystąpiły objawy przedawkowania. Leczenie N-acetylocysteiną lub metioniną może być wymagane.
Fenylefryna
Objawy przedawkowania
Przedawkowanie fenylefryny może powodować efekty podobne do wymienionych działań niepożądanych. Dodatkowo mogą wystąpić rozdrażnienie, niepokój ruchowy, nadciśnienie i odruchowa bradykardia. W ciężkich przypadkach może wystąpić splątanie, halucynacje i arytmia. Jednakże ilość leku po której zażyciu wystąpiłyby ciężkie objawy przedawkowania fenylefryny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol.
Leczenie
Leczenie przedawkowania powinno zostać dostosowane do występujących objawów. Ciężkie nadciśnienie może wymagać zastosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak fentolamina.
Kwas askorbowy
Objawy przedawkowania
Wysokie dawki kwasu askorbowego (>3000mg) mogą powodować przejściową biegunkę osmotyczną i objawy żołądkowo-jelitowe takie jak nudności i dyskomfort w jamie brzusznej. Efekty przedawkowania kwasu askorbowego zawartego w preparacie byłyby połączone z ciężkim zatruciem wątroby wywołanym przedawkowaniem paracetamolu.
5. Właściwości farmakologiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, paracetamol, w połączeniach z wył. psycholeptyków
Kod ATC: N02B E51
Mechanizm działania
Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie syntezy prostaglandyn, głównie w ośrodkowym układzie nerwowym.
Fenylefryny chlorowodorek – amina sympatykomimetyczna, głównie bezpośrednio oddziałująca na receptory adrenergiczne, (z przewagą działania alfa-adrenergicznego) zmniejszająca przekrwienie błony śluzowej nosa.
Kwas askorbowy jest donorem elektronów (środkiem redukującym lub przeciwutleniaczem) i prawdopodobnie wszystkie jego funkcje biochemiczne i molekularne można przypisać tej funkcji.
Efekty farmakodynamiczne
Paracetamol
Konsekwencją braku obwodowego hamowania syntezy prostaglandyn są właściwości farmakologiczne polegające na pozostawieniu prostaglandyn, pełniących funkcje ochronne, w obrębie przewodu pokarmowego.
Fenylefryny chlorowodorek
Fenylefryny chlorowodorek ma działanie zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa i działa poprzez zwężanie naczyń krwionośnych, zmniejszając obrzęk błony śluzowej nosa.
Kwas askorbowy
Kwas askorbowy (witamina C) jest niezbędnym składnikiem diety człowieka. Uzupełnia spożycie witaminy C w diecie. Jest to szczególnie cenne we wczesnych stadiach ostrych infekcji wirusowych, np. przy przeziębieniu, ponieważ w tym czasie zapasy witaminy C mogą być niskie, a apetyt słaby.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Paracetamol
Wchłanianie
Paracetamol ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała, maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) zwykle jest osiągane w ciągu około 10-60 minut.
Dystrybucja
Paracetamol jest dystrybułowany szybko i równomiernie do większości tkanek i płynów, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,9 l/kg. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu.
Biotransformacja
Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej – glukuronidów i siarczanów.
Eliminacja
Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 – 3 godzin.
Fenylefryny chlorowodorek
Wchłanianie
Fenylefryny chlorowodorek jest nieregularnie wchłaniany z przewodu pokarmowego, a Cmax występuje od około 45 minut do 2 godzin. Maksymalna i całkowita ekspozycje systemowa po spożyciu pojedynczej dawki 10, 20 i 30 mg fenylefryny zwiększają się nieproporcjonalnie do wartości Cmax odpowiednio 1,35, 2,96 i 4,49 ng/ml.
Dystrybucja
Brak odpowiednich danych.
Biotransformacja
Fenylefryny chlorowodorek jest wstępnie metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie, jego biodostępność sięga 38%. Głównymi drogami metabolizmu chlorowodorku fenylefryny są sprzęganie z siarczanami i deaminacja oksydacyjna przez monoaminooksydazę (MAO).
Eliminacja
Fenylefryny chlorowodorek jest wydalany z moczem prawie w całości w postaci sprzężonej z siarczanem, przy czym tylko niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) fenylefryny po spożyciu trwa około 2-3 godzin.
Kwas askorbowy
Wchłanianie
Kwas askorbowy jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek ciała, Stężenie kwasu askorbowego w osoczu wzrasta wraz ze zwiększaniem przyjmowanej dawki aż do osiągnięcia plateau przy dawkach około 90 do 150 mg na dobę.
Dystrybucja
Kwas askorbowy jest równomiernie dystrybuowany w całym organizmie. Wiąże się w 25% z białkami osocza. Zapasy kwasu askorbowego w zdrowym organizmie wynoszą około 1,5 g, chociaż jego poziom może być większy przy spożyciu powyżej 200 mg dziennie. Stężenie jest wyższe w leukocytach i płytkach krwi niż w erytrocytach i osoczu. W stanach niedoboru stężenie w leukocytach zmniejsza się później i wolniej i uważane jest za lepsze kryterium oceny niedoboru niż stężenie kwasu askorbowego w osoczu.
Biotransformacja
Kwas askorbowy jest odwracalnie utleniany do kwasu dehydroaskorbinowego; może być metabolizowany do askorbinianu-2-siarczanu, który jest nieaktywny oraz kwasu szczawiowego, który jest wydalany z moczem.
Eliminacja
Kwas askorbowy w ilości przekraczającej zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów; dzieje się tak zazwyczaj przy spożyciu przekraczającym 100 mg na dobę. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.
Dostępne są ograniczone dane niekliniczne dotyczące potencjalnego niekorzystnego wpływu fenylefryny na reprodukcję i rozwój. Zgłaszano zahamowanie wzrostu płodu i przedwczesny poród u potomstwa ciężarnych królików po podskórnym podaniu 3 mg/dobę (0,5 mg/kg/dobę) fenylefryny (około 7,5-krotnie mniejszej niż równoważna dawka terapeutyczna u ludzi) od 22 dnia ciąży do jej rozwiązania.
6. Dane farmaceutyczne
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Sacharoza
Kwas winowy
Sodu cytrynian,
Aspartam (E 951)
Aromat owoców leśnych zawierający: 4-(para-hydroksyfenylo)-2-butanon, kwas octowy (E 260), wanilinę, kwas propionowy, 1-mentol, d-limonen, menton, 4-karwomentol, olejek anyżowy, aromat z kwiatu bzu czarnego, olejek eteryczny bukko, olejek Cognac white, sacharoza, maltodekstryna, skrobia modyfikowana (E 1450), olej słonecznikowy i ekstrakt z kastoreum.
Mieszanina barwiąca Euroblend Blackcurrant zawierający: karmoizynę (E 122), zieleń S (E 142), żółcień pomarańczową (E 110) i chlorek sodu.
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
2 lata
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
Nie stosować tego leku, jeśli saszetka jest uszkodzona.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Saszetki z folii Papier/PE/Aluminium/kopolimer etylen-kwas metakrylowy (EMAA) zawierające po 7,6 g proszku, w tekturowym pudełku. Wymiary saszetki to 95 x 57 mm. Pudełko zawiera 5 lub 10 saszetek.
Saszetki z folii PET/PE/Aluminium/kopolimer etylen-kwas metakrylowy (EMAA), z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci zawierają 7,6 g proszku w tekturowym pudełku. Wymiary saszetki to 95 x 57 mm. Pudełko zawiera 5 lub 10 saszetek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. Podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
Haleon Poland Sp. z o.o.
ul. Rzymowskiego 53
02-697 Warszawa
8. Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu
27650
9. Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i data przedłużenia pozwolenia
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:
