Ulotka: Acard (75mg), Tabletki dojelitowe
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ACARD 75 mg, tabletki dojelitowe
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka dojelitowa zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka dojelitowa
Tabletki dojelitowe są w kształcie serca, barwy białej lub prawie białej, obustronnie wypukłe, o gładkiej powierzchni.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Choroba niedokrwienna serca oraz wszelkie sytuacje kliniczne, w których celowe jest hamowanie agregacji płytek krwi:
- zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka
- świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca
- niestabilna choroba wieńcowa
- prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca
- stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej
- zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA
- po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA
- u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych
- zapobieganie zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z mnogimi czynnikami ryzyka
- zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletka dojelitowa produktu Acard ma otoczkę i nie rozpada się w żołądku, przez co zmniejsza się drażniące działanie kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową żołądka.
Tabletki dojelitowe należy przyjmować po posiłku – połykać w całości.
Uwaga: w świeżym zawale serca lub podejrzeniu świeżego zawału serca tabletki dojelitowe mogą być stosowane, gdy nie jest dostępny kwas acetylosalicylowy w tabletkach niepowlekanych. W takim przypadku tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryźć, aby uzyskać szybkie wchłanianie.
- Zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka:
Zwykle 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. - Świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca:
Jednorazowo 4 tabletki dojelitowe (300 mg). Tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryźć, aby uzyskać szybkie wchłanianie! - Niestabilna choroba wieńcowa, prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca:
Zwykle 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. - Stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej:
Zwykle 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. - Zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA:
Zwykle 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. - Po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA:
1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. - U osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych:
Zwykle 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę. - Zapobieganie zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z mnogimi czynnikami ryzyka:
Zalecana dawka dobowa 1 do 2 tabletek dojelitowych (75 mg do 150 mg). - Zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych:
1 do 2 tabletek dojelitowych (75 mg do 150 mg) na dobę.
4.3 Przeciwwskazania
Kwasu acetylosalicylowego nie należy stosować:
- w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
- u pacjentów ze skazą krwotoczną
- u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy
- u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek
- u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby
- u pacjentów z napadami tzw. astmy aspirynowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych
- jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz punkt 4.5)
- w dawkach > 100 mg na dobę podczas trzeciego trymestru ciąży (patrz punkt 4.6)
- u dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadko występującej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Znaczna część podanych poniżej ostrzeżeń i środków ostrożności dotyczy kwasu acetylosalicylowego stosowanego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1g do 3 g na dobę i wystąpienie tych reakcji jest mało prawdopodobne przy stosowaniu małych dawek produktu.
Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie:
- w pierwszym i drugim trymestrze ciąży
- w okresie karmienia piersią
- w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące
- podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych
- podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu
- u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek
- u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie
- u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
- u pacjentów z ciężką niewydolnością serca
Kwas acetylosalicylowy może być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inne substancje alergizujące wyłącznie po rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści.
Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny z polipami błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje.
U pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień (hemofilia, niedobór witaminy K), przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (np. pochodne kumaryny lub heparynę – z wyjątkiem leczenia heparyną w małych dawkach) zastosowanie kwasu acetylosalicylowego należy rozważyć, uwzględniając stosunek ryzyka do korzyści.
Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, może powodować wydłużenie czasu krwawienia podczas lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). Nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, zwłaszcza okulistycznym i otologicznym.
Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, hamuje wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt leczniczy może wywołać napad dny moczanowej.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Częstość występowania interakcji kwasu acetylosalicylowego stosowanego w małych dawkach nie jest dokładnie poznana. Większość dotychczas opisanych interakcji dotyczy podawania kwasu acetylosalicylowego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1g do 3 g na dobę.
Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym:
- metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych
Nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi – w tym z kwasem acetylosalicylowym – oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza – patrz punkt 4.3).
Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności:
- metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień
- ibuprofen
- leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna
- inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach (≥ 3 g na dobę)
- leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd
- digoksyna
- leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika
- leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna
- leki moczopędne
- glikokortykosteroidy systemowe
- inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE)
- kwas walproinowy
- metamizol
- alkohol
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Małe dawki (do 100 mg na dobę)
Badania kliniczne wskazują, że dawki do 100 mg na dobę do ograniczonego stosowania w położnictwie, które wymaga specjalistycznego monitorowania, wydają się bezpieczne.
Dawki od 100 mg na dobę do 500 mg na dobę
Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania dawek powyżej 100 mg na dobę do 500 mg na dobę jest niewystarczające. Dlatego poniższe zalecenia dla dawek 500 mg na dobę i większych, odnoszą się także do dawki z tego zakresu.
Dawki 500 mg na dobę i większe
Od 20. tygodnia ciąży stosowanie kwasu acetylosalicylowego może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle jest odwracalne po jego przerwaniu.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu:
- toksyczne działanie na płuca i serce (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne)
- zaburzenie czynności nerek
pod koniec ciąży u matki i noworodka:
- wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach
- zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu
Karmienie piersią
Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Poniżej przedstawiono działania niepożądane związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego:
bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); niezbyt często (≥1/1 000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia. Obserwowano krwawienia takie jak: krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienia z dróg moczowo-płciowych, krwawienia dziąseł. Rzadko lub bardzo rzadko raportowano poważne krwawienia takie jak: krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i (lub) podczas równoczesnego podawania leków hemostatycznych), które w pojedynczych przypadkach mogą potencjalnie zagrażać życiu.
Zaburzenia układu immunologicznego
Reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, w tym: astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia serca i układu oddechowego. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne włączając wstrząs anafilaktyczny.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Bardzo rzadko: hipoglikemia.
Zaburzenia układu nerwowego
Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania.
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: objawy niestrawności (zgaga, nudności, wymioty) i bóle brzucha. Rzadko: stany zapalne żołądka i jelit, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy bardzo rzadko prowadzące do krwotoków i perforacji charakteryzujące się odpowiednimi objawami klinicznymi i wynikami badań laboratoryjnych.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko: zaburzenia czynności nerek.
4.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie u osób w podeszłym wieku i u małych dzieci wymaga szczególnej uwagi, gdyż może ono w tych grupach pacjentów prowadzić do zgonu.
Z uwagi na niewielką dawkę kwasu acetylosalicylowego, przypadkowe przedawkowanie produktu leczniczego Acard jest mało prawdopodobne.
Objawami przedawkowania są zwykle: szumy uszne, hiperwentylacja, gorączka, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia, bóle i zawroty głowy, stan splątania, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i elektrolitowej, hipoglikemia, wykwity skórne.
W przypadku ostrego przedawkowania mogą wystąpić: delirium, drżenie, duszność, nadmierna potliwość, pobudzenie, śpiączka.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakrzepowe; inhibitory krzepnięcia; kwas acetylosalicylowy, kod ATC: B01AC06
Kwas acetylosalicylowy jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy, enzymu powodującego syntezę prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Mechanizm ten jest odpowiedzialny za działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe oraz przeciwbólowe.
Najważniejszym działaniem kwasu acetylosalicylowego w dawce 75 mg jest hamowanie syntezy tromboksanu A2, związku zwiększającego agregację płytek i kurczącego naczynia. Zahamowanie cyklooksygenazy płytek prowadzi do zmniejszenia ich zdolności do agregacji.
Wyniki licznych badań kontrolowanych świadczą, że optymalne hamowanie cyklooksygenazy płytkowej w stosunku do naczyniowej można uzyskać stosując małe dawki kwasu acetylosalicylowego, tj. od 40 mg do 150 mg na dobę.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Kwas acetylosalicylowy znajdujący się w tabletkach posiadających otoczkę jest wchłaniany wolniej z przewodu pokarmowego niż z postaci rozpadających się w żołądku, między innymi dlatego, że w środowisku zasadowym znaczna część kwasu acetylosalicylowego występuje w postaci zdysocjowanej. Jednak obecność otoczki powoduje, że nie następuje uszkodzenie błony śluzowej żołądka.
Po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego. Hamowanie agregacji płytek zależy prawdopodobnie od niezmienionej cząsteczki kwasu acetylosalicylowego. Powstający kwas salicylowy jest związany z białkami osocza w około 90% i jest eliminowany częściowo jako związek niezmieniony, częściowo pod postacią metabolitów.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przeprowadzone na zwierzętach z użyciem kwasu acetylosalicylowego nie wykazały działania rakotwórczego. Przeprowadzone badania in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
- Celuloza sproszkowana
- Skrobia kukurydziana
- Karboksymetyloskrobia sodowa
Otoczka:
- Hypromeloza
- Acryl Eze-White:
- Kopolimer kwasu metakrylowego typ C
- Talk
- Tytanu dwutlenek (E 171)
- Krzemionka koloidalna bezwodna
- Sodu wodorowęglan
- Sodu laurylosiarczan
- Trietylu cytrynian
- Emulsja antypienna
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 30, 60, 90 lub 120 tabletek dojelitowych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/6725
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13.06.1996 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 27.06.2011 r.
