Ulotka: Oxycodone Polpharma, Roztwór do wstrzykiwań / do infuzji
Spis treści
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Oxycodone Polpharma, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy ml zawiera 50 mg oksykodonu chlorowodorku (Oxycodoni hydrochloridum) (co odpowiada 45 mg oksykodonu).
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w dawce.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań/do infuzji (wstrzyknięcie lub infuzja).
Klarowny, bezbarwny roztwór, praktycznie bez cząstek stałych.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
W leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u pacjentów z nowotworem oraz bólu pooperacyjnego. W leczeniu bólu o nasileniu ciężkim wymagającym zastosowania opioidu o silnym działaniu.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Droga podania:
- Podskórne wstrzyknięcie lub infuzja.
- Dożylne wstrzyknięcie lub infuzja.
Dawkowanie:
Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu, ogólnego stanu pacjenta oraz stosowanych wcześniej lub obecnie leków.
Dorośli powyżej 18 lat:
Zaleca się niżej podane dawki początkowe. Wymagane może być stopniowe zwiększenie dawki, jeśli działanie przeciwbólowe jest niedostateczne lub jeśli ból się nasila.
- iv. (bolus): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Bolus w dawce 1 mg do 10 mg podać powoli w ciągu 1-2 minut u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami. Dawek nie należy podawać częściej niż co 4 godziny.
- iv. (infuzja): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Zaleca się podanie dawki początkowej 2 mg na godzinę u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami.
- iv. (analgezja kontrolowana przez pacjenta, PCA): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Bolus w dawce 0,03 mg/kg mc. należy podawać z minimalnym czasem przerwy między podaniami wynoszącym 5 minut u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami.
- sc. (bolus): Rozcieńczyć w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań. Zaleca się dawkę początkową 5 mg, powtarzaną w czterogodzinnych odstępach, wedle wymagań u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami.
- sc. (infuzja): Rozcieńczyć roztworze chlorku sodu 0,9%,, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań, jeśli konieczne. U pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami, zaleca się dawkę początkową 7,5 mg na dobę, stopniowo ją zwiększając aż do opanowania objawów.
Pacjenci z nowotworem, u których następuje zamiana z oksykodonu podawanego drogą doustną, mogą wymagać znacznie większych dawek (patrz poniżej).
Zamiana oksykodonu podawanego doustnie na podanie pozajeliłowe:
Dawkę należy dobrać według następującej zasady: 2 mg oksykodonu podawanego doustnie jest równoważne 1 mg oksykodonu podawanego drogą pozajeliłową. Należy podkreślić, że jest to wartość orientacyjna wymaganej dawki. W związku z międzyosobniczą zmiennością, u każdego pacjenta należy starannie dobierać odpowiednią dawkę.
Pacjenci w podeszłym wieku:
U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy prowadzić z zachowaniem ostrożności. Należy podać najmniejszą dawkę, ostrożnie zwiększając ją aż do opanowania bólu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby:
Pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i (lub) łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby należy leczyć z zachowaniem ostrożności. Należy podać najmniejszą dawkę, ostrożnie zwiększając ją aż do opanowania bólu.
Dzieci poniżej 18 lat:
Brak danych dotyczących stosowania oksykodonu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Stosowanie w bólu pochodzenia nienowotworowego:
Opioidy nie są leczeniem z wyboru w przewlekłym bólu pochodzenia nienowotworowego ani nie są zalecane jako jedyna metoda leczenia. Do typów przewlekłego bólu, dla których wykazano skuteczność silnie działających opioidów należy przewlekły ból wywołany chorobą zwyrodnieniową stawów i chorobą krążków międzykręgowych. Konieczność dalszego leczenia bólu pochodzenia nienowotworowego należy poddawać regularnej ocenie.
Zaprzestanie terapii:
Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia oksykodonem, zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów odstawiennych.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na oksykodon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Oksykodonu nie wolno stosować w przypadkach, w których opioidy są przeciwwskazane, takich jak: ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem, niedrożność porażenna jelit, zespół ostrego brzucha, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, serce płucne, ciężka astma oskrzelowa, podwyższone stężenie dwutlenku węgla we krwi, umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby, przewlekle zaparcia.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Głównym ryzykiem związanym ze zbyt intensywnym leczeniem opioidami jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność stosując oksykodon u osłabionych osób w podeszłym wieku, pacjentów z ciężką niewydolnością płuc, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; pacjentów z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy (chorobą Addisona), psychozami toksycznymi, przerostem stercza, niedoczynnością kory nadnerczy, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, zapalnymi chorobami jelit, niedociśnieniem tętniczym, hipowolemią, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, urazami czaszki (z uwagi na ryzyko podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego) lub u pacjentów przyjmujących benzodiazepiny, inne środki działające depresyjnie na OUN (w tym alkohol) lub inhibitory MAO.
Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Z powodu tych zagrożeń, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki i opioidów powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których zastosowanie alternatywnego leczenia nie jest możliwe.
Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu benzodiazepin jednocześnie z opioidami, należy zastosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz również ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia przedmiotowych i podmiotowych objawów depresji oddechowej oraz sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się informowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia tych objawów (patrz punkt 4.5).
Produktu leczniczego Oxycodone Polpharma nie należy stosować, gdy istnieje możliwość wystąpienia porażennej niedrożności jelit. W razie podejrzenia lub wystąpienia porażennej niedrożności jelit podczas stosowania produktu Oxycodone Polpharma, leczenie należy niezwłocznie przerwać.
Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Oxycodone Polpharma przed zabiegiem chirurgicznym lub w trakcie zabiegu oraz w ciągu pierwszych 12-24 godzin po zabiegu.
Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, produkty lecznicze zawierające oksykodon należy stosować ostrożnie po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy brzusznej, ponieważ wiadomo, że opioidy spowalniają perystaltykę jelit и nie należy ich stosować dopóki lekarz nie stwierdzi, że została przywrócona normalna czynność jelit.
U pacjentów z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego opioidy należy stosować w ramach kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody leczenia. Zasadniczym elementem oceny pacjenta z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego jest uzależnienie lekowe pacjenta i wywiad dotyczący nadużywania substancji psychoaktywnych.
Jeśli terapię opioidami uzna się za wskazaną u danego pacjenta, wówczas głównym celem leczenia nie jest stosowanie jak najmniejszej dawki opioidu, ale takiej dawki, która zapewnia odpowiednie uśmierzenie bólu przy jak najmniejszych działaniach niepożądanych. Konieczne są częste kontakty lekarza z pacjentem, aby umożliwić wybór właściwej dawki. Zdecydowanie zaleca się, aby lekarz określił cele terapeutyczne zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Lekarz i pacjent mogą następnie uzgodnić przerwanie leczenia, jeśli te cele nie zostaną osiągnięte.
Przy przewlekłym stosowaniu produktu u pacjenta może dojść do rozwoju tolerancji oksykodonu, w wyniku której pacjent może wymagać coraz większych dawek w celu uzyskania kontroli bólu. Dłuższe stosowanie produktu Oxycodone Polpharma może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a po nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienny. Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby nie dopuścić do wystąpienia objawów odstawiennych. Abstynencja opioidowa lub zespół odstawienny charakteryzuje się wystąpieniem wszystkich lub niektórych z następujących objawów: niepokój, Izawienie, wodnisty wyciek z nosa, ziewanie, potliwość, dreszcze, bóle mięśni i rozszerzenie ńrenic. Mogą również wystąpić inne objawy m.in. drażliwość, stany lękowe, bóle pleców, bóle stawów, osłabienie, skurcze w jamie brzusznej, bezsenność, nudności, utrata apetytu, wymioty, biegunka, podwyższone ciśnienie krwi, zwiększona częstość oddechów lub częstość akcji serca.
Podczas leczenia oksykodonem, zwłaszcza przy podawaniu dużych dawek, może wystąpić hiperalgezja z brakiem odpowiedzi na dalsze zwiększenie dawki leku. W takim wypadku może być konieczne zmniejszenie dawki oksykodonu lub zastosowanie innego leku opioidowego.
W przypadku oksykodonu, podobnie i innych silnie działających agonistów receptora opioidowego, zachodzi ryzyko nadużywania, dlatego produkt należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów uzależnionych od opioidów. Oksykodon może być lekiem poszukiwanym i nadużywanym przez osoby z ukrytymi lub jawnymi uzależnieniami. Stosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych towarzyszy ryzyko wystąpienia psychologicznego uzależnienia od opioidów, w tym oksykodonu. Oksykodon należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadużywanie alkoholu i narkotyków.
Podobnie jak w przypadku innych opioidów, новорожденные дети uzależnionych matek mogą wykazywać objawy odstawienne oraz może wystąpić u nich depresja oddechowa.
Spożywanie alkoholu w tym samym czasie co stosowanie Oxycodone Polpharma może nasilić niepożądane działania towarzyszące wstrzyknięciu leku; należy unikać jednoczesnego stosowania.
Oxycodone Polpharma zawiera około 1,05 mg sodu w 1 millitrze, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Opioidy takie jak oksykodonu chlorowodorek mogą wpływać na osie podwzgórze-przysadka-nadnereza lub gonady. Niekiedy obserwowano zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy krwi i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu krwi. Te zmiany hormonalne mogą mieć swój wyraz w objawach klinicznych.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny или leki podobne, wraz z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu ze względu na działanie addycyjne działanie depresyjne na OUN. Dawkowanie i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
Leki wpływające na OUN, obejmują między innymi: leki trankwilizujące, znieczulające, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, leki przeciwpadaczkowe, leki uspokajające, przeciwhistaminowe, leki znieczulające ogólnie, leki miejscowo znieczulające, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciwlękowe, leki nasenne, leki przeciwpsychotyczne, alkohol.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub leków o podobnym działaniu (np. linezolid) może prowadzić do nadmiernego pobudzenia lub hamowania OUN, nadciśnienia lub niedociśnienia tętniczego. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO lub leków o podobnym działaniu z oksykodonem, należy zachować szczególną ostrożność.
Jednoczesne stosowanie z agonistami/antagonistami receptora opioidowego (np. buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) może zmniejszać działanie przeciwbólowe oksykodonu i/lub wywoływać objawy odstawienne.
Jednoczesne stosowanie z antagonistami receptora opioidowego (np. nalokson) może wywołać objawy odstawienia ostrego zespołu odstawiennego. Jednoczesne stosowanie z częściowymi agonistami receptora opioidowego (np. buprenorfina) może prowadzić do zmniejszenia działania przeciwbólowego oksykodonu i/lub wywołania objawów odstawiennych.
Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu cholinolitycznym może prowadzić do zwiększonego ryzyka niedrożności porażennej jelit i/lub zatrzymania moczu.
Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, ritonawir) może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4, należy rozważyć zmniejszenie dawki oksykodonu.
Jednoczesne stosowanie z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina) może prowadzić do zmniejszenia stężenia oksykodonu w osoczu. W przypadku jednoczesnego stosowania induktorów CYP3A4, należy rozważyć zwiększenie dawki oksykodonu.
Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP2D6 (np. paroksetyna, fluoksetyna, chinidyna) może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6, należy rozważyć zmniejszenie dawki oksykodonu.
Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu depresyjnym na OUN (np. leki uspokajające, leki przeciwlękowe, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe, alkohol) może prowadzić do zwiększenia działania depresyjnego na OUN, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. W przypadku jednoczesnego stosowania, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu leków.
Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu moczopędnym, lekami przeciwnadciśnieniowymi lub lekami rozszerzającymi naczynia może prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego.
Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu antycholinergicznym może prowadzić do zwiększenia ryzyka niedrożności porażennej jelit i/lub zatrzymania moczu.
4.6 Ciąża i laktacja
Ciąża:
Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na rozród. Oksykodonu nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.
Stosowanie oksykodonu podczas porodu może spowodować depresję oddechową u noworodka. Podobnie jak w przypadku innych opioidów, noworodki matek uzależnionych od oksykodonu mogą wykazywać objawy odstawienne.
Karmienie piersią:
Oksykodon jest wydzielany do mleka kobiecego. Nie należy stosować oksykodonu w okresie karmienia piersią.
Płodność:
Nie ma wystarczających danych dotyczących wpływu oksykodonu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Oksykodon może powodować sedację, senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, euforię, nudności i wymioty, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeśli wystąpią u nich te objawy. Pacjenci powinni zostać poinformowani, że w przypadku wystąpienia tych objawów, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Należy wziąć pod uwagę, że alkohol może nasilać te działania niepożądane.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane są na ogół typowe dla opioidów. Najczęściej występują: nudności, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, senność, sedacja, zawroty głowy, świąd, pocenie się.
Poniżej wymieniono działania niepożądane według częstości występowania:
Bardzo często (≥1/10):
- Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: brak apetytu
- Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy, ból głowy
- Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, zaparcia
- Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, pocenie się
- Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie
Często (≥1/100 do <1/10):
- Zaburzenia psychiczne: bezsenność, splątanie, niepokój, euforia, depresja, zmniejszone libido, nerwowość, halucynacje
- Zaburzenia układu nerwowego: drżenie, parestezje, konwulsje (przy wysokich dawkach), zaburzenia smaku, senność, zawroty głowy, ból głowy
- Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia, zwężenie źrenic
- Zaburzenia ucha i błędnika: szum w uszach
- Zaburzenia serca: kołatanie serca, tachykardia, bradykardia
- Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne, omdlenie, zaczerwienienie twarzy
- Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: depresja oddechowa, duszność, skurcz oskrzeli
- Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, ból brzucha, biegunka, niestrawność, niedrożność porażenna jelit
- Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka
- Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu, skurcze pęcherza moczowego
- Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia erekcji
- Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie, dreszcze, obrzęk, ból w miejscu wstrzyknięcia
- Badania diagnostyczne: zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100):
- Zaburzenia psychiczne: depersonalizacja, majaczenie, uzależnienie, objawy odstawienne
- Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia mowy, zaburzenia koordynacji, hipertonia, hipotonia, parestezje, konwulsje (przy wysokich dawkach)
- Zaburzenia oka: podwójne widzenie
- Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca
- Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze
- Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: depresja oddechowa, duszność, skurcz oskrzeli
- Zaburzenia żołądka i jelit: czkawka
- Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości
- Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: skurcze mięśni
- Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy krwi
- Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia miesiączkowania
- Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: gorączka, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, objawy odstawienne, reakcje anafilaktyczne
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000):
- Zaburzenia psychiczne: agresja
- Zaburzenia układu nerwowego: zwiększone ciśnienie śródczaszkowe
- Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: dermatozy
- Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: reakcje anafilaktyczne
Bardzo rzadko (<1/10 000):
- Zaburzenia psychiczne: myśli samobójcze
- Zaburzenia układu nerwowego: mimowolne ruchy mięśni
- Zaburzenia serca: zatrzymanie krążenia
- Zaburzenia naczyniowe: wstrząs
- Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: zatrzymanie oddechu
- Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka
- Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: rabdomioliza
Niezależnie od częstości:
- Zaburzenia psychiczne: uzależnienie, objawy odstawienne
- Zaburzenia układu nerwowego: hiperalgezja
- Zaburzenia endokrynne: zaburzenia czynności nadnerczy, zaburzenia czynności przysadki, zaburzenia czynności gonad
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne. Pozwala na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego.
4.9 Przedawkowanie
Objawy:
Objawy przedawkowania oksykodonu są typowe dla innych opioidów i obejmują: zwężenie źrenic, nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, bradykardię, zwolnienie czynności serca, senność, śpiączkę, depresję oddechową, zatrzymanie oddechu i śmierć. Może wystąpić zapaść krążeniowa. W ciężkich przypadkach może dojść do drgawek, zwłaszcza u dzieci.
Postępowanie:
W przypadku podejrzenia przedawkowania, należy niezwłocznie przerwać podawanie leku i wdrożyć ogólne środki podtrzymujące funkcje życiowe, w tym utrzymanie drożności dróg oddechowych i wentylacji. Należy monitorować stan świadomości, czynności serca i oddychania.
Specyficznym antidotum jest nalokson (antagonista receptorów opioidowych). W przypadku depresji oddechowej, należy podać dożylnie nalokson zgodnie ze standardowymi protokołami resuscytacyjnymi. Należy pamiętać, że okres działania naloksonu jest krótszy niż oksykodonu, dlatego może być konieczne powtarzanie dawek antagonisty.
Wsparcie oddechowe i krążeniowe może być konieczne. W przypadku zatrzymania oddechu lub serca, należy rozpocząć resuscytację.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki opioidowe, pochodne morfiny. Kod ATC: N02AA05.
Oksykodon jest pełnym agonistą receptorów opioidowych μ i κ o działaniu przeciwbólowym. Jego główne działanie terapeutyczne to uśmierzanie bólu. W badaniach klinicznych wykazano, że oksykodon ma działanie przeciwbólowe w bólu ostrym i przewlekłym o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego.
Działanie przeciwbólowe oksykodonu utrzymuje się przez 4-6 godzin po podaniu pozajelitowym.
Podobnie jak inne opioidy, oksykodon powoduje sedację, euforię, depresję oddechową i zwężenie źrenic. Może powodować zależność fizyczną i psychiczną.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie:
Po podaniu pozajelitowym, oksykodon jest szybko i całkowicie wchłaniany. Biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest natychmiast po podaniu dożylnym.
Dystrybucja:
Oksykodon wiąże się z białkami osocza w około 38-45%. Objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg.
Metabolizm:
Oksykodon jest metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 do noroksykodonu i oksymorfonu. Oksymorfon jest aktywnym metabolitem o większym powinowactwie do receptora μ niż oksykodon, ale jest wytwarzany w niewielkich ilościach.
Eliminacja:
Okres półtrwania oksykodonu po podaniu dożylnym wynosi około 3 godziny. Klirens całkowity wynosi 0,8 l/min. Oksykodon jest wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów.
Specjalne grupy pacjentów:
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek klirens oksykodonu może być zmniejszony, a okres półtrwania wydłużony. U pacjentów w podeszłym wieku klirens oksykodonu może być zmniejszony.
5.3 Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa
Badania toksyczności oksykodonu na zwierzętach wykazały działanie toksyczne typowe dla opioidów, w tym depresję oddechową, sedację, zwężenie źrenic i zmniejszenie motoryki przewodu pokarmowego.
W badaniach na szczurach i królikach nie wykazano działania teratogennego. W badaniach na szczurach wykazano zmniejszenie przeżywalności potomstwa i opóźnienie rozwoju.
Oksykodon wykazywał właściwości uzależniające w badaniach na zwierzętach.
6. INNE INFORMACJE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
- Kwas cytrynowy jednowodny
- Cytrynian sodu dwuwodny
- Chlorek sodu
- Woda do wstrzykiwań
6.2 Niezgodności
Nie mieszać z roztworami o pH wyższym niż 7,0. Nie mieszać z roztworami zawierającymi siarczan miedzi, wodorotlenek sodu, węglan sodu, stearynian sodu, talk, dwutlenek krzemu, bentonit, związki żelaza, alkohole, aldehydy, ketony, estry, fenole, aminy, aminokwasy, białka, polisacharydy, gumy, oleje, tłuszcze, woski, barwniki, środki powierzchniowo czynne, utleniacze, reduktory, sole metali ciężkich.
Rozcieńczać tylko w roztworze chlorku sodu 0,9%, roztworze glukozy 5% lub wodzie do wstrzykiwań.
6.3 Okres ważności
3 lata.
Po rozcieńczeniu: chemiczną i fizyczną stabilność rozcieńczonego roztworu wykazano przez 24 godziny w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zużyto natychmiast, czas przechowywania i warunki przed użyciem są odpowiedzialnością użytkownika i nie powinny przekraczać 24 godzin w temperaturze 2-8°C.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
6.5 Rodzaj opakowania i wielkość opakowania
Butelka szklana typu I (5 ml) z zakrętką z gumy butylowej i aluminiowym wieczkiem zabezpieczającym, umieszczona w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 1, 5 lub 10 butelek.
6.6 Instrukcja użycia i postępowania
Produkt do stosowania wyłącznie pod nadzorem lekarza. Produkt należy podawać drogą podskórną lub dożylną (bolus lub infuzja) po rozcieńczeniu w odpowiednim płynie (patrz punkt 4.2).
Każda niewykorzystana porcja produktu lub materiałów odpadowych powinna być usunięta zgodnie z lokalnymi wymaganiami.
6.7 Podmiot odpowiedzialny
Polpharma S.A.
6.8 Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu
Pozwolenie nr: RzXXXX
6.9 Data wydania pozwolenia na dopuszczenie do obrotu / data odnowienia pozwolenia
Data pierwszej autoryzacji: DD.MM.RRRR
Data ostatniej odnowienia: DD.MM.RRRR
